供应商 相关产品 基本信息 常见问题列表 ABT-199价格(试剂级)
网站主页 > Cas数据库列表 > 1257044-40-8

1257044-40-8

供应商 相关产品 基本信息 常见问题列表 ABT-199价格(试剂级)

产品图片

基本信息

中文
ABT-199
英文名称
GDC0199
ABT-199
GDC-0199
GDC 0199
Venetoclax
ABT199,GDC0199
2-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yloxy)-4-(4-((2-(4-chlorophenyl)-4,4-dimethylcyclohex-1-enyl)methyl)piperazin-1-yl)-N-(3-nitro-4-((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methylamino)phenylsulfonyl)benzamide
4-[4-[[2-(4-Chlorophenyl)-4,4-dimethyl-1-cyclohexen-1-yl]methyl]-1-piperazinyl]-N-[[3-nitro-4-[[(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl]amino]phenyl]sulfonyl]-2-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yloxy)-benzamide
Benzamide, 4-[4-[[2-(4-chlorophenyl)-4,4-dimethyl-1-cyclohexen-1-yl]methyl]-1-piperazinyl]-N-[[3-nitro-4-[[(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl]amino]phenyl]sulfonyl]-2-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yloxy)-
2-((1H-Pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yl)oxy)-4-(4-((4'-chloro-5,5-dimethyl-3,4,5,6-tetrahydro-[1,1'-biphenyl]-2-yl)methyl)piperazin-1-yl)-N-((3-nitro-4-(((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl)amino)phenyl)sulfonyl)benzamide
CAS
1257044-40-8
中文名称

分子式
C45H50ClN7O7S
分子量
868.439
MOL 文件
1257044-40-8.mol

常见问题列表

新型的抗癌药物
ABT-199是一种新型的抗癌药物,属Bcl-2抑制剂,由美国制药企业艾伯维公司(AbbVie)研发,其可以有效抵御癌症,而且相比当前的药物来说会产生较小的副作用,这项研究主要由美国和澳大利亚的研究者完成,相关研究成果刊登于国际杂志Nature Medicine上。
与普通癌症药物不同的是:这一命名为ABT-199的药物是通过攻击一种被称作为BCL-2的重要蛋白起到治疗癌症的作用。BCL-2是最早发现的细胞死亡调节BCL-2蛋白家族的成员之一。它与许多的癌症类型,以及一些精神疾病和自身免疫性疾病相关。在癌症中,人们认为它充当了一种抑制子,可以帮助癌细胞抵抗癌症治疗药物。
在癌症的治疗中,癌细胞可以利用促生存蛋白BCL-2来抑制传统化疗的治疗效应,这经常让临床医生头疼不已。也正是因为癌细胞可以利用促生存蛋白BCL-2来抑制传统化疗的治疗效应,这使得临床治疗医生不得不一再的增大剂量,并由此导致了如恶心、脱发等化疗副作用。
ABT-199作为一种能够消除和减少癌细胞中BCL-2的药物的出现,让不少的临床医生看到了癌症治疗的曙光。ABT-199作为一种新型的抗癌药物,既能抑制BCL-2增长,又不会影响BCL-XL——血小板形成必需的一种蛋白。这一问题的克服,在肿瘤的治疗史上完全是值得欢呼雀跃的。
【临床试验评价】:I期临床试验(NCT01328626)入组了84例复发型/难治型CLL/SLL患者和44例复发型/难治型非霍奇金淋巴瘤患者。ABT-199治疗CLL/SLL的应答率为79%(完全应答率为22%),中位持续应答时间为20.5个月;ABT-199治疗非霍奇金淋巴瘤的应答率为48%(完全应答率为7.5%)。ABT-199的疗效能够与obinutuzumab、idelalisib、ibrutinib匹敌,有望成为第一个上市的Bcl-2抑制剂。
本信息由Chemicalbook晓楠编辑(2015-08-06)。
生物活性
ABT-199 (GDC-0199)是一种Bcl-2选择性抑制剂,无细胞试验中Ki为<0.01 nM,比作用于Bcl-xL和Bcl-w选择性高4800倍以上,对Mcl-1没有抑制活性。
体外研究
ABT-199 对Bcl-xL, Mcl-1 和Bcl-w具有低的敏感性,Ki分别为48 nM, >444 nM 和 245 nM。ABT-199有效抑制FL5.12-Bcl-2 细胞, RS4;11细胞, EC50分别为4 nM 和 8 nM,作用于 FL5.12-Bcl-xL细胞具有低活性,EC50为261 nM。ABT-199 诱导RS4;11 细胞快速凋亡,细胞色素c释放,caspase激活,磷脂酰丝氨酸外化,及sub-G0/G1 DNA积累。定量免疫印迹表明,ABT-199对包括NHL,DLBCL,MCL,AML和ALL细胞系的灵敏度,与Bcl-2的表达强烈相关。ABT-199也诱导 CLL 凋亡,平均EC50 为3.0 nM。
体内研究
ABT-199 (100 mg/kg)处理RS4;11 移植瘤,产生的最大肿瘤生长抑制率为95%,肿瘤生长延迟152%。ABT-199单独处理或与SDX-105及其他药剂联用处理DoHH2和Granta-519移植瘤,也抑制肿瘤生长。
特征
ABT-263 (Navitoclax)的重组。
生物活性
Venetoclax (ABT-199, GDC-0199)是一种Bcl-2选择性抑制剂,无细胞试验中Ki为<0.01 nM,比作用于Bcl-xL和Bcl-w选择性高4800倍以上,对Mcl-1没有抑制活性。有研究证明 Venetoclax 在三阴性乳腺癌 MDA-MB-231 细胞中诱导细胞生长抑制,凋亡,细胞周期停滞和自噬。Phase 3。
靶点
TargetValue
Bcl-2
(Cell-free assay)
<0.01 nM(Ki)

体外研究

ABT-199 对Bcl-xL, Mcl-1 和Bcl-w具有低的敏感性,K i 分别为48 nM, >444 nM 和 245 nM。ABT-199 有效抑制FL5.12-Bcl-2 细胞, RS4;11细胞, EC50分别为4 nM 和 8 nM,作用于 FL5.12-Bcl-xL细胞具有低活性,EC50为261 nM。ABT-199 诱导RS4;11 细胞快速凋亡,细胞色素c释放,caspase激活,磷脂酰丝氨酸外化,及sub-G0/G1 DNA积累。定量免疫印迹表明,ABT-199对包括NHL,DLBCL,MCL,AML和ALL细胞系的灵敏度,与Bcl-2的表达强烈相关。ABT-199也诱导 CLL 凋亡,平均EC50 为3.0 nM。


体内研究
ABT-199 (100 mg/kg)处理RS4;11 移植瘤,产生的最大肿瘤生长抑制率为95%,肿瘤生长延迟152%。ABT-199单独处理或与SDX-105及其他药剂联用处理DoHH2和Granta-519移植瘤,也抑制肿瘤生长。

ABT-199价格(试剂级)

ABT-199价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称包装价格
2021/03/30S8048Venetoclax (ABT-199)5mg2196.04元
2021/03/30S8048Venetoclax (ABT-199)10mM (1mL in DMSO)5561.46元
2021/03/30S8048Venetoclax (ABT-199)50mg7942.49元

供应商信息更多