852808-04-9
中文名称
ABT-737
英文名称
ABT 737
CAS
852808-04-9
分子式
C42H45ClN6O5S2
MDL 编号
MFCD12756212
分子量
813.43
MOL 文件
852808-04-9.mol
更新日期
2024/12/17 14:15:51
结构式
基本信息
中文别名
4-[4-[(4'-氯-联苯-2-基)甲基]哌嗪-1-基]-N-[[4-[[(1R)-3-(二甲胺基)-1-[(苯基硫基)甲基]丙基]氨基]-3-硝基苯基]磺酰基]苯甲酰胺
4-[4-[(4'-氯[1,1'-联苯]-2-基)甲基]-1-哌嗪基]-N-[[4-[[(1R)-3-(二甲基氨基)-1-[(苯硫基)甲基]丙基]氨基]-3-硝基苯基]磺酰基]苯甲酰胺
4-[4-[(4'-氯[1,1'-联苯]-2-基)甲基]-1-哌嗪基]-N-[[4-[[(1R)-3-(二甲基氨基)-1-[(苯硫基)甲基]丙基]氨基]-3-硝基苯基]磺酰基]苯甲酰胺
英文别名
ABT 737
ABT737/ABT-737
4-{4-[(4'-Chlorobiphenyl-2-yl)Methyl]piperazin-1-yl}-N-[(4-{[(2R)-4-(diMethylaMino)-1-
(R)-4-(4-((4'-chlorobiphenyl-2-yl)Methyl)piperazin-1-yl)-N-(4-(4-(diMethylaMino)-1-(phenylthio)butan-2-ylaMino)-3-nitrophenylsulfonyl)benzaMide
4-{4-[(4'-Chlorobiphenyl-2-yl)Methyl]piperazin-1-yl}-N-[(4-{[(2R)-4-(diMethylaMino)-1-(phenylsulfanyl)butan-2-yl]aMino}-3-nitrophenyl)sulfonyl]benzaMide
4-[4-[(4'-Chloro[1,1'-biphenyl]-2-yl)methyl]-1-piperazinyl]-N-[[4-[[(1R)-3-(dimethylamino)-1-[(phenylthio)methyl]propyl]amino]-3-nitrophenyl]sulfonyl]benzamide
BenzaMide, 4-[4-[(4'-chloro[1,1'-biphenyl]-2-yl)Methyl]-1-piperazinyl]-N-[[4-[[(1R)-3-(diMethylaMino)-1-[(phenylthio)Methyl]propyl]aMino]-3-nitrophenyl]sulfonyl]-
ABT-737 4-[4-[(4'-Chloro[1,1'-biphenyl]-2-yl)methyl]-1-piperazinyl]-N-[[4-[[(1R)-3-(dimethylamino)-1-[(phenylthio)methyl]propyl]amino]-3-nitrophenyl]sulfonyl]benzamide
4-[4-[(4'-Chloro[1,1'-biphenyl]-2-yl)methyl]-1-piperazinyl]-N-[[4-[[(1R)-3-(dimethylamino)-1-[(phenylthio)methyl]propyl]amino]-3-nitrophenyl]sulfonyl]benzamide ABT-737
ABT737/ABT-737
4-{4-[(4'-Chlorobiphenyl-2-yl)Methyl]piperazin-1-yl}-N-[(4-{[(2R)-4-(diMethylaMino)-1-
(R)-4-(4-((4'-chlorobiphenyl-2-yl)Methyl)piperazin-1-yl)-N-(4-(4-(diMethylaMino)-1-(phenylthio)butan-2-ylaMino)-3-nitrophenylsulfonyl)benzaMide
4-{4-[(4'-Chlorobiphenyl-2-yl)Methyl]piperazin-1-yl}-N-[(4-{[(2R)-4-(diMethylaMino)-1-(phenylsulfanyl)butan-2-yl]aMino}-3-nitrophenyl)sulfonyl]benzaMide
4-[4-[(4'-Chloro[1,1'-biphenyl]-2-yl)methyl]-1-piperazinyl]-N-[[4-[[(1R)-3-(dimethylamino)-1-[(phenylthio)methyl]propyl]amino]-3-nitrophenyl]sulfonyl]benzamide
BenzaMide, 4-[4-[(4'-chloro[1,1'-biphenyl]-2-yl)Methyl]-1-piperazinyl]-N-[[4-[[(1R)-3-(diMethylaMino)-1-[(phenylthio)Methyl]propyl]aMino]-3-nitrophenyl]sulfonyl]-
ABT-737 4-[4-[(4'-Chloro[1,1'-biphenyl]-2-yl)methyl]-1-piperazinyl]-N-[[4-[[(1R)-3-(dimethylamino)-1-[(phenylthio)methyl]propyl]amino]-3-nitrophenyl]sulfonyl]benzamide
4-[4-[(4'-Chloro[1,1'-biphenyl]-2-yl)methyl]-1-piperazinyl]-N-[[4-[[(1R)-3-(dimethylamino)-1-[(phenylthio)methyl]propyl]amino]-3-nitrophenyl]sulfonyl]benzamide ABT-737
所属类别
生物化工：Bcl-2 抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | 152-154°C |
| 储存条件 | -20°C冷冻 |
| 储存条件 | Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | DMSO（轻微）、甲醇（轻微、加热、超声处理） |
| 形态 | 黄色固体 |
| 颜色 | 淡黄色至黄色 |
安全数据
| 海关编码 | 29309090 |
常见问题列表
简介
ABT-737是一种BH3模拟抑制剂，作用于Bcl-xL，Bcl-2和Bcl-w，无细胞试验中EC50Chemicalbook分别为78.7nM，30.3nM和197.8nM；但对Mcl-1，Bcl-B及Bfl-1没有抑制作用。
生物活性
ABT-737是一种BH3模拟抑制剂，作用于Bcl-xL，Bcl-2和Bcl-w，无细胞试验中EC50分别为78.7 nM，30.3 nM和197.8 nM；但对Mcl-1， Bcl-B及Bfl-1没有抑制作用。ABT737通过JNK/c-Jun信号通路上调凋亡相关基因Bim的表达，诱导Hela细胞发生凋亡。
用MTT法检测ABT-737对人宫颈癌Hela细胞的生长抑制作用；用流式细胞术检测细胞凋亡率；用Western blot方法检测JNK、phospho-JNK、c-Jun、phospho-c-Jun以及Bim蛋白的表达；用RT-PCR检测Bim在mRNA水平的变化；用JNK特异性抑制剂SP600125和siRNA瞬时转染抑制JNK及c-Jun的活性。
ABT-737能抑制Hela细胞的生长，诱导HeLa细胞发生凋亡。ABT737可激活JNK激酶活性其下游靶分子c-Jun，凋亡相关基因Bim在mRNA水平和蛋白水平的表达也随之上调。应用JNK特异性抑制剂SP600125和靶向JNK及c-Jun的siRNA抑制JNK或c-Jun的活性或表达后，ABT737诱导的Bim上调及细胞凋亡亦被有效阻断。
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特征
ABT-737是第一代抗凋亡BCL-2家族蛋白小分子抑制剂。
生物活性
ABT-737是一种BH3模拟抑制剂，作用于Bcl-xL，Bcl-2和Bcl-w，无细胞试验中EC50分别为78.7 nM，30.3 nM和197.8 nM；但对Mcl-1， Bcl-B及Bfl-1没有抑制作用。ABT-737可诱导线粒体通路的凋亡和线粒体自噬。Phase 2。
靶点
| Target | Value |
|
Bcl-2
(Cell-free assay) | 30.3 nM(EC50) |
|
Bcl-xL
(Cell-free assay) | 78.7 nM(EC50) |
|
Bcl-w
(Cell-free assay) | 197.8 nM(EC50) |
|
Bcl-B
(Cell-free assay) | 1.82 μM(EC50) |
体外研究
ABT-737降低BCL-2/BAX异质二聚体,而诱导HL60细胞凋亡,但是对细胞周期分布没有抑制效果。ABT-737也诱导细胞色素C从线粒体中释放，促进BAX构象改变，BAX与凋亡相关。在白血病模型中，ABT-737按30 mg/kg处理，阻断53%白血病负荷，且使鼠寿命明显延长。ABT-737不会导致血细胞数和血清组成发生异常。通过使Mcl-1失活而使抵抗细胞（Hela和MCF-7）对ABT-737敏感。当Mcl-1无效时，ABT-737也导致BAX/BAK-依赖的细胞色素C释放。ABT-737延长携带BCL-2肿瘤的鼠寿命。ABT-737从BCL2’s BH3结合袋取代BIM,使BIM激活BAX,诱导线粒体透化作用,快速致死慢性淋巴细胞性白血病(CLL)细胞。 Noxa正向调节增强H196细胞对ABT-737敏感性。ABT-737抑制多种SCLC细胞系，包括NCI-H889, NCI-H1963, NCI-H1417, NCI-H146等的增殖，并诱导细胞凋亡。最近研究显示，ABT-737作用于ATLL细胞，明显诱导HTLV-1感染的T细胞凋亡。ABT-737按100 mg/kg剂量作用于ATLL鼠模型显示出强抗癌活性。
体内研究
ABT-737按30 mg/kg剂量作用于白血病模型，抑制白血病负担值达53% , 且明显延长鼠寿命。ABT-737不会引起血细胞数和血浆化学性质发生变话。 ABT-737延长移植BCL-2传感肿瘤的鼠寿命。 ABT-737按100 mg/kg剂量作用于ATLL鼠模型具有强抗癌活性。
ABT-737价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/08 | HY-50907 | ABT-737 ABT-737 | 852808-04-9 | 5mg | 750元 |
| 2024/11/08 | HY-50907 | ABT-737 ABT-737 | 852808-04-9 | 10mM * 1mLin DMSO | 805元 |
| 2024/11/08 | S1002 | ABT-737 ABT-737 | 852808-04-9 | 5mg | 972.14元 |
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产品介绍：
中文名称：ABT737;4-[4-[(4'-氯[1,1'-联苯]-2-基)甲基]-1-哌嗪基]-N-[[4-[[(1R)-3-(二甲基氨基)-1-[(苯硫基)甲基]丙基]氨基]-3-硝基苯基]磺酰基]苯甲酰胺
英文名称：4-[4-[(4'-Chloro[1,1'-biphenyl]-2-yl)methyl]-1-piperazinyl]-N-[[4-[[(1R)-3-(dimethylamino)-1-[(phenylthio)methyl]propyl]amino]-3-nitrophenyl]sulfonyl]benzamide；ABT737
CAS：852808-04-9
纯度：0.98
包装信息：5mg;10mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g;10g;25g;50g;100g;250g;500g;1kg;大量
备注：5mg;10mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g;10g;25g;50g;100g;250g;500g;1kg;大量
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英文名称：abt737
CAS：852808-04-9
纯度：>98%
备注：2g
库存量：
2g
现货日期：
2024/12/10 17:13:38
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产品介绍：
英文名称：ABT-737
CAS：852808-04-9
纯度：98% HPLC
包装信息：mg；g；kg
备注：优势产品，常备库存，服务热情，质量绝对保证！可定制，可分装，24小时在线，恭候您咨询下单！
库存量：
252mg
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2024/12/17 14:15:51
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产品介绍：
英文名称：ABT-737, 98%
CAS：852808-04-9
纯度：98%
包装信息：25MG;5MG
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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英文名称：ABT-737
CAS：852808-04-9
纯度：98%
包装信息：10mg;50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g
备注：C13249
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025-83697070
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英文名称：4-[4-[(4'-Chloro[1,1'-biphenyl]-2-yl)methyl]-1-piperazinyl]-N-[[4-[[(1R)-3-(dimethylamino)-1-[(phenylthio)methyl]propyl]amino]-3-nitrophenyl]sulfonyl]benzamide
CAS：852808-04-9
纯度：98%
包装信息：5KG; 1KG
备注：4875/1克；现货
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020-13556033878 2965585218 13556033878
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英文名称：ABT737
CAS：852808-04-9
纯度：>98%
包装信息：50Mg/100Mg/500Mg/1g/5g/10g
大连美仑生物技术有限公司
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0411-62910999 13889544652
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英文名称：ABT 737
CAS：852808-04-9
纯度：>98%,BH3
包装信息：50MG
备注：>98%，BH3类抑制剂 3980
医恩医疗系统研发（上海）有限公司
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021-58958002 18930822973
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英文名称：ABT-737
CAS：852808-04-9
纯度：98% LC-MS
包装信息：10g, 50g, 100g, 1Kg
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400-400-6206333 18521732826
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英文名称：ABT-737
CAS：852808-04-9
纯度：10mM in DMSO
包装信息：1ml/RMB 805.90
备注：试剂级
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产品介绍：
英文名称：ABT-737
CAS：852808-04-9
纯度：98.0%
包装信息：50Mg;100Mg;500Mg;1g;5g;10g
备注：品牌：StdSun | 提供定制合成服务（包括：小分子，药物杂质及医药中间体）
TargetMol中国（陶术生物）
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021-021-33632979 15002134094
产品介绍：
中文名称：化合物 ABT-737
英文名称：ABT-737
CAS：852808-04-9
纯度：99.73%
包装信息：1mg/RMB 266;5mg/RMB 622;10mg/RMB 747
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中文名称：4-[4-[(4'-氯[1,1'-联苯]-2-基)甲基]-1-哌嗪基]-N-[[4-[[(1R)-3-(二甲基氨基)-1-[(苯硫基)甲基]丙基]氨基]-3-硝基苯基]磺酰基]苯甲酰胺;
英文名称：ABT-737
CAS：852808-04-9
纯度：98%
包装信息：10g;50g;1kg;5Kg;25kg;
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英文名称：ABT 737
CAS：852808-04-9
纯度：98%
包装信息：1g; 10g; 100g
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中文名称：4-[4-[(4'-氯[1,1'-联苯]-2-基)甲基]-1-哌嗪基]-N-[[4-[[(1R)-3-(二甲基氨基)-1-[(苯硫基)甲基]丙基]氨基]-3-硝基苯基]磺酰基]苯甲酰胺
英文名称：ABT-737
CAS：852808-04-9
纯度：98%
包装信息：250g;50g;5g
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产品介绍：
英文名称：ABT-737
CAS：852808-04-9
纯度：>=99%
包装信息：5mg;10mg;50mg
备注：试剂