供应商 相关产品 基本信息 常见问题列表 安全数据 AZD9291(甲磺酸盐)价格(试剂级)
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1421373-66-1

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基本信息

中文
AZD9291(甲磺酸盐)
CAS
1421373-66-1
分子式
C28H33N7O2.CH4O3S

常见问题列表

背景
AZD9291(甲磺酸盐)即甲磺酸奥西替尼,本品适用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展,并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。AZD9291(甲磺酸盐)选择性高,对T790M/L858R突变和外显子19缺失EGFR的IC50分别是11.4nM和12.9nM,而对野生型EGFR的抑制剂活性(IC50)是494nM。奥西替尼是EGFR的不可逆抑制剂,能和分子靶点形成共价键,所以理论上应答持续更久,产生耐药的机会相应减少。
制备
以4-氟-2-甲氧基-5-硝基苯胺与3-(2-氯嘧啶-4-基)-1-甲基吲哚在一水化合物的催化下反应得到N-(4-氟-2-甲氧基-5-硝基苯)-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)嘧啶-2-胺,之后用N,N,N’-三甲基乙二胺取代氟,再用铁铵还原硝基,随后与3-氯丙酰氯反应再消除反应得到AZD9291,反应产率17.5%。AZD9291与甲磺酸成盐制备得到AZD9291(甲磺酸盐)。
非小细胞肺癌新药-欧西莫替尼
2015年11月13日,美国FDA通过优先审评途径批准了英国阿斯利康的新药欧西莫替尼(Osimertinib)口服片剂上市,商品名为Tagrisso。用于治疗表皮生长因子受体(EGFR)T790M突变或对其它EGFR抑制剂耐药的晚期非小细胞肺癌患者。 EGFR抑制剂欧西莫替尼,临床使用前必须首先检测患者是否发生T790M突变。只有T790M突变的非小细胞肺癌患者才能使用欧西莫替尼展开有的放矢治疗。
生物活性
Osimertinib mesylate (AZD9291) 是osimertinib的甲磺酸盐形式,是口服的第三代 epidermal growth factor receptor (EGFR) 酪氨酸激酶(TKI)抑制剂。
靶点
TargetValue
EGFR
()

安全数据

海关编码 
29339900

AZD9291(甲磺酸盐)价格(试剂级)

AZD9291(甲磺酸盐)价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称包装价格
2021/06/02S5078Osimertinib mesylate25mg1204.13元
2021/03/30S5078AZD9291(甲磺酸盐)
Osimertinib mesylate
25mg1204.13元

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