1421373-66-1
中文名称
AZD9291(甲磺酸盐)
英文名称
Osimertinib mesylate
CAS
1421373-66-1
分子式
C28H33N7O2.CH4O3S
分子量
595.713
MOL 文件
1421373-66-1.mol
更新日期
2024/12/16 18:40:04
结构式
基本信息
中文别名
奥斯替尼
奥西丁尼
甲磺酸奥希替尼
甲磺酸奥斯替尼
甲磺酸奥西替尼
米里替布甲磺酸盐
米里替尼甲磺酸盐
迈瑞替尼甲磺酸盐
奥希替尼甲磺酸盐
9291 甲磺酸盐
奥西丁尼
甲磺酸奥希替尼
甲磺酸奥斯替尼
甲磺酸奥西替尼
米里替布甲磺酸盐
米里替尼甲磺酸盐
迈瑞替尼甲磺酸盐
奥希替尼甲磺酸盐
9291 甲磺酸盐
英文别名
Osimertinib
Tagrisso
Osimertinib d6
Mereletinib mesylate
Osimertinib methanesulfonate
Osimertinib (AZD9291) mesylate
N-[2-(2-dimethylaminoethylmethylamino)-4-methoxy-5-[[4-(1-methylindol-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino]phenyl]prop-2-enamide mesylate salt
N-(2-((2-(dimethylamino)ethyl)(methyl)amino)-4-methoxy-5-((4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)phenyl)acrylamide methanesulfonate
N-[2-[[2-(Dimethylamino)ethyl]methylamino]-4-methoxy-5-[[4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-2-propenamide methanesulfonate (1:1)
PB1211
Tagrisso
Osimertinib d6
Mereletinib mesylate
Osimertinib methanesulfonate
Osimertinib (AZD9291) mesylate
N-[2-(2-dimethylaminoethylmethylamino)-4-methoxy-5-[[4-(1-methylindol-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino]phenyl]prop-2-enamide mesylate salt
N-(2-((2-(dimethylamino)ethyl)(methyl)amino)-4-methoxy-5-((4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)phenyl)acrylamide methanesulfonate
N-[2-[[2-(Dimethylamino)ethyl]methylamino]-4-methoxy-5-[[4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-2-propenamide methanesulfonate (1:1)
PB1211
所属类别
有机原料：有机金属盐
物理化学性质
| 熔点 | >232°C (dec.) |
| 储存条件 | -20°C Freezer, Under inert atmosphere |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 灰白色至黄色 |
| InChIKey | FUKSNUHSJBTCFJ-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | S(O)(=O)(=O)C.CN1C2=CC=CC=C2C(C2C=CN=C(NC3C=C(NC(=O)C=C)C(N(C)CCN(C)C)=CC=3OC)N=2)=C1 |
安全数据
常见问题列表
背景
AZD9291(甲磺酸盐)即甲磺酸奥西替尼，本品适用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。AZD9291(甲磺酸盐)选择性高，对T790M/L858R突变和外显子19缺失EGFR的IC50分别是11.4nM和12.9nM，而对野生型EGFR的抑制剂活性(IC50)是494nM。奥西替尼是EGFR的不可逆抑制剂，能和分子靶点形成共价键，所以理论上应答持续更久，产生耐药的机会相应减少。
制备
以4-氟-2-甲氧基-5-硝基苯胺与3-(2-氯嘧啶-4-基)-1-甲基吲哚在一水化合物的催化下反应得到N-(4-氟-2-甲氧基-5-硝基苯)-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)嘧啶-2-胺，之后用N,N,N’-三甲基乙二胺取代氟，再用铁铵还原硝基，随后与3-氯丙酰氯反应再消除反应得到AZD9291，反应产率17.5％。AZD9291与甲磺酸成盐制备得到AZD9291(甲磺酸盐)。
非小细胞肺癌新药-欧西莫替尼
2015年11月13日，美国FDA通过优先审评途径批准了英国阿斯利康的新药欧西莫替尼（Osimertinib）口服片剂上市，商品名为Tagrisso。用于治疗表皮生长因子受体（EGFR)T790M突变或对其它EGFR抑制剂耐药的晚期非小细胞肺癌患者。 EGFR抑制剂欧西莫替尼，临床使用前必须首先检测患者是否发生T790M突变。只有T790M突变的非小细胞肺癌患者才能使用欧西莫替尼展开有的放矢治疗。
生物活性
Osimertinib mesylate (AZD9291) 是osimertinib的甲磺酸盐形式，是口服的第三代 epidermal growth factor receptor (EGFR) 酪氨酸激酶(TKI)抑制剂。
靶点
| Target | Value |
|
EGFR
() |
供应商信息 更多
成都知普莱生物医药科技有限公司
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028-028-85182370 18183275100
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中文名称：AZD9291（甲磺酸盐）
英文名称：AZD-9291 (Mesylate)
CAS：1421373-66-1
纯度：99.5% HPLC
包装信息：25g;100g;500g;1kg;5kg;25kg
沧州恩科医药科技有限公司
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0317-5296180 15533709196
产品介绍：
中文名称：Osimertinib mesylate
英文名称：Osimertinib mesylate
CAS：1421373-66-1
纯度：99% 化工级沧州恩科医药科技，大量现货，优势产品，欢迎询价下单，随时为您服务！
包装信息：1元/公斤/RMB 1000;2元/公斤/RMB 12345;30元/公斤/RMB 11223
备注：化工中间体1421373-66-1 AZD-9291 (Mesylate) AZD9291（甲磺酸盐） 甲磺酸奥希替尼 AZD-9291 甲磺酸盐 沧州恩科医药科技有限公司，大量现货，优势产品，欢迎询价下单，随时为您服务！QQ 1154424302
上海米修化工有限公司
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中文名称：AZD-9291，甲磺酸-迈瑞替尼
英文名称：Osimertinib mesylate
CAS：1421373-66-1
纯度：99%min
包装信息：1kg 25kg 100kg 1000kg
备注：G级|Kg级|
成都健腾生物技术有限公司
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中文名称：甲磺酸奥希替尼
英文名称：Osimertinib mesylate
CAS：1421373-66-1
纯度：98%; 99%
包装信息：100g;500g;1kg;5kg;25kg;可按照客户要求定制包装
湖北威德利化学试剂有限公司
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中文名称：甲磺酸奥希替尼
英文名称：AZD-9291 (Mesylate)
CAS：1421373-66-1
纯度：99%
包装信息：5g;100g;1000g
备注：威德利化学试剂 现货供应 含量 99% 优惠价格 欢迎咨询赵经理 50克/瓶 100克/瓶 500克/瓶 1kg/瓶
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中文名称：甲磺酸奥希替尼
英文名称：Osimertinib mesylate
CAS：1421373-66-1
纯度：99%
包装信息：1kg/RMB 700;10kg15kg
备注：医药级
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CAS：1421373-66-1
纯度：95%+
包装信息：1g,5g,25g
备注：2.24g
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库存量：
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产品介绍：
中文名称：AZD9291甲磺酸盐;甲磺酸迈瑞替尼
CAS：1421373-66-1
纯度：99
包装信息：5g/
库存量：
1000g
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2024/12/16 14:12:44
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中文名称：甲磺酸迈瑞替尼
英文名称：AZD-9291 (Mesylate)
CAS：1421373-66-1
纯度：99%
包装信息：10G;100G;1KG
库存量：
500g
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2024/12/16 18:40:04
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产品介绍：
中文名称：甲磺酸迈瑞替尼
英文名称：Osimertinib Mesylate
CAS：1421373-66-1
纯度：0.98
包装信息：100g/
备注：10KG众善奉行
库存量：
>1000g
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2024/12/4 12:17:29
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产品介绍：
中文名称：AZD9291(甲磺酸盐)
英文名称：Osimertinib mesylate
CAS：1421373-66-1
纯度：99
包装信息：1g;100g;1000g
库存量：
1kg
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2024/12/11 13:14:56
江苏南创化学与生命健康研究院有限公司
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CAS：1421373-66-1
纯度：97%
备注：0.970g
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0.970g
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2024/12/3 10:57:59
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100kg
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英文名称：AZD9291
CAS：1421373-66-1
纯度：>=98%
包装信息：1g;5g;25g;100g;500g;1kg;5kg;25kg
库存量：
>10kg
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2024/12/5 11:09:47
沧州康瑞医药科技有限公司
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中文名称：AZD9291(甲磺酸盐)
英文名称：N-[2-[[2-(Dimethylamino)ethyl]methylamino]-4-methoxy-5-[[4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-2-propenamide methanesulfonate (1:1)
CAS：1421373-66-1
纯度：98% HPLC
包装信息：10G;100G;1KG;5KG
库存量：
1kg
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2024/12/16 8:57:10