1403254-99-8
中文名称
EPZ6438
英文名称
Tazemetostat (EPZ-6438)
CAS
1403254-99-8
分子式
C34H44N4O4
分子量
572.738
MOL 文件
1403254-99-8.mol
更新日期
2024/12/24 19:29:56
结构式
基本信息
中文别名
他泽司他
化合物EPZ6438
含人PRC2的野生型EZH2抑制剂
N-[(1,2-二氢-4,6-二甲基-2-氧代-3-吡啶基)甲基]-5-[乙基(四氢-2H-吡喃-4-基)氨基]-4-甲基-4'-(4-吗啉基甲基)-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺
N-((4,6-二甲基-2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-基)甲基)-5-(乙基(四氢-2H-吡喃-4-基)氨基)-4-甲基-4'-(吗啉-4-基甲基)-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺
EPZ64338/N-[(4,6-DIMETHYL-2-OXO-1H-PYRIDIN-3-YL)METHYL]-3-[ETHYL(OXAN-4-YL)AMINO]-2-METHYL-5-[4-(MORPHOLIN-4-YLMETHYL)PHENYL]BENZAMIDE
化合物EPZ6438
含人PRC2的野生型EZH2抑制剂
N-[(1,2-二氢-4,6-二甲基-2-氧代-3-吡啶基)甲基]-5-[乙基(四氢-2H-吡喃-4-基)氨基]-4-甲基-4'-(4-吗啉基甲基)-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺
N-((4,6-二甲基-2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-基)甲基)-5-(乙基(四氢-2H-吡喃-4-基)氨基)-4-甲基-4'-(吗啉-4-基甲基)-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺
EPZ64338/N-[(4,6-DIMETHYL-2-OXO-1H-PYRIDIN-3-YL)METHYL]-3-[ETHYL(OXAN-4-YL)AMINO]-2-METHYL-5-[4-(MORPHOLIN-4-YLMETHYL)PHENYL]BENZAMIDE
英文别名
E-7438
CS-971
CPDB1064
EPZ-6438
EPZ-7438
Tazemetostat
EPZ-6438(E7438)
E7438, Tazemetostat
Tazemetostat EPZ-6438
Henagliflozin Proline
CS-971
CPDB1064
EPZ-6438
EPZ-7438
Tazemetostat
EPZ-6438(E7438)
E7438, Tazemetostat
Tazemetostat EPZ-6438
Henagliflozin Proline
所属类别
生物化工：Histone Methyltransferase 抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | >162°C (dec.) |
| 沸点 | 750.8±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.163±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 溶于 DMSO（至少 25 mg/ml）。 |
| 酸度系数(pKa) | 11.92±0.10(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 米白色 |
| 稳定性 | 可在-20°下的DMSO中的溶液储存长达1个月。 |
常见问题列表
生物活性
EPZ-6438是一种有效的，选择性EZH2抑制剂，Ki为2.5 nM，比作用于EZH1选择性高35倍，比作用于14种其他HMT选择性高4，500多倍。
体外研究
EPZ-6438浓度依赖性降低野生型或SMARCB1突变细胞中总体H3K27Me3水平，并引起去除SMARCB1的MRT细胞系中强的抗增殖作用， IC50范围为32 nM 到 1000 nM。EPZ-6438引起神经元分化的基因表达和细胞周期抑制，同时抑制Hedgehog通路基因，MYC 和 EZH2。在几种EZH2突变体淋巴瘤细胞中，EPZ-6438的抗增殖作用被氢化泼尼松或地塞米松增强。
体内研究
皮下注射 G401异种移植物的SCID小鼠体内，EPZ-6438引起肿瘤郁积，并且在给药期间，产生显著的肿瘤生长延迟，而对体重影响较小。
特征
口服生物可利用的野生型和突变型EZH2选择性抑制剂。目前处于临床Ⅱ期试验，用于治疗弥漫性大B细胞性淋巴瘤。
生物活性
Tazemetostat (EPZ-6438, E7438)是一种有效的，选择性EZH2抑制剂，无细胞试验中Ki 和 IC50分别为2.5 nM 和 11 nM，比作用于EZH1选择性高35倍，比作用于14种其他HMT选择性高4500多倍。
靶点
| Target | Value |
|
EZH2
(Cell-free assay) | 2.5 nM(Ki) |
体外研究
EPZ-6438浓度依赖性降低野生型或SMARCB1突变细胞中总体H3K27Me3水平，并引起去除SMARCB1的MRT细胞系中强的抗增殖作用， IC50范围为32 nM 到 1000 nM。EPZ-6438引起神经元分化的基因表达和细胞周期抑制，同时抑制Hedgehog通路基因，MYC 和 EZH2。在几种EZH2突变体淋巴瘤细胞中，EPZ-6438的抗增殖作用被氢化泼尼松或地塞米松增强。
体内研究
皮下注射 G401异种移植物的SCID小鼠体内，EPZ-6438引起肿瘤郁积，并且在给药期间，产生显著的肿瘤生长延迟，而对体重影响较小。
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英文名称：EPZ6438
CAS：1403254-99-8
纯度：98% HPLC
包装信息：5mg;10mg;25mg;50mg;100mg;500mg;1g;
备注：科研级;品牌:MOLNOVA;货号:M11686
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中文名称：N-((4,6-二甲基-2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-基)甲基)-5-(乙基(四氢-2H-吡喃-4-基)氨基)-4-甲基-4'-(吗啉-4-基甲基)-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺
英文名称：Tazemetostat
CAS：1403254-99-8
纯度：99%
包装信息：1kg
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中文名称：N-[(1,2-二氢-4,6-二甲基-2-氧代-3-吡啶基)甲基]-5-[乙基(
英文名称：Tazemetostat (EPZ-6438)
CAS：1403254-99-8
纯度：>=98%;
包装信息：10G;25G;100G
备注：300GG
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英文名称：Tazemetostat
CAS：1403254-99-8
纯度：99%HPLC
包装信息：1KG;10KG
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2024/12/16 9:52:55
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纯度：98%
包装信息：1g;2g;5g
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>10g
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纯度：98%
包装信息：1g,10g,100g
备注：试剂级
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英文名称：EPZ6438
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纯度：99
包装信息：5KG;1KG
备注：100kg
库存量：
100kg
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2024/12/16 11:44:15
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CAS：1403254-99-8
纯度：97%
备注：0.200g
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英文名称：EPZ-6438 (Tazemetostat
CAS：1403254-99-8
纯度：98%+ HPLC
包装信息：50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g
备注：Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
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CAS：1403254-99-8
纯度：98%
包装信息：100mg;250mg;1g;5g
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纯度：>98%
包装信息：200MG
备注：7800
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CAS：1403254-99-8
纯度：98% LC-MS
包装信息：10g, 50g, 100g, 1Kg
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中文名称：EPZ-6438;N-[(1,2-二氢-4,6-二甲基-2-氧代-3-吡啶基)甲基]-5-[乙基(四氢-2H-吡喃-4-基)氨基]-4-甲基-4'-(4-吗啉基甲基)-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺
英文名称：EPZ-6438;E-7438;EPZ-7438;N-[(1,2-Dihydro-4,6-dimethyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-5-[ethyl(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)amino]-4-methyl-4'-(4-morpholinylmethyl)-[1,1'-biphenyl]-3-carboxamide;[1,1'-Biphenyl]-3-carboxamide
CAS：1403254-99-8
纯度：0.98
包装信息：5mg;10mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g;10g;25g;50g;100g;250g;500g;1kg;大量
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TargetMol中国（陶术生物）
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中文名称：化合物 EPZ6438
英文名称：Tazemetostat
CAS：1403254-99-8
纯度：≥95%
包装信息：5mg/RMB 537;10mg/RMB 822;50mg/RMB 1962
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英文名称：Tazemetostat (EPZ-6438)
CAS：1403254-99-8
纯度：98%
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英文名称：EPZ-6438
CAS：1403254-99-8
纯度：0.98
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中文名称：他泽司他
英文名称：N-[(4,6-dimethyl-2-oxo-1H-pyridin-3-yl)methyl]-3-[ethyl(oxan-4-yl)amino]-2-methyl-5-[4-(morpholin-4-ylmethyl)phenyl]benzamide
CAS：1403254-99-8
纯度：98%
包装信息：1g;10g;25g;500g;1kg
备注：试剂级