1380288-87-8
中文名称
(2R,3R,4S,5R)-2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-5-((((1R,3S)-3-(2-(6-(叔丁基)-1H-苯并[D]咪唑-2-基)乙基)环丁基)(异丙基)氨基)甲基)四氢呋喃-3,4-二醇
英文名称
(2R,3R,4S,5R)-2-(6-aMino-9H-purin-9-yl)-5-((((1r,3S)-3-(2-(5-(tert-butyl)-1H-benzo[d]iMidazol-2-yl)ethyl)cyclobutyl)(isopropyl)aMino)Methyl)tetrahydrofuran-3,4-diol
CAS
1380288-87-8
分子式
C30H42N8O3
分子量
562.706
MOL 文件
1380288-87-8.mol
更新日期
2024/11/14 12:25:20
结构式
基本信息
中文别名
EPZ 5676
9-[5-脱氧-5-[[顺式-3-[2-[6-叔丁基-1H-苯并咪唑-2-基]乙基]环丁基](1-甲基乙基)氨基]-BETA-D-呋喃核糖基]-9H-嘌呤-6-胺
9-[5-脱氧-5-[[顺式-3-[2-[6-叔丁基-1H-苯并咪唑-2-基]乙基]环丁基](1-甲基乙基)氨基]-BETA-D-呋喃核糖基]-9H-嘌呤-6-胺
英文别名
EP25676
9-[5-Deoxy-5-[[cis-3-[2-[6-(1,1-diMethylethyl)-1H-benziMidazol-2-yl]ethyl]cyclobutyl](1-Methylethyl)aMino]-β-D-ribofuranosyl]-9H-purin-6-aMine
9H-Purin-6-amine, 9-[5-deoxy-5-[[cis-3-[2-[6-(1,1-dimethylethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]ethyl]cyclobutyl](1-methylethyl)amino]-β-D-ribofuranosyl]-
9-[5-Deoxy-5-[[cis-3-[2-[6-(1,1-dimethylethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]ethyl]cyclobutyl](1-methylethyl)amino]-beta-D-ribofuranosyl]-9H-purin-6-amine
9-[5-Deoxy-5-[[cis-3-[2-[6-(1,1-diMethylethyl)-1H-benziMidazol-2-yl]ethyl]cyclobutyl](1-Methylethyl)aMino]-β-D-ribofuranosyl]-9H-purin-6-aMine EPZ-5676
(2R,3R,4S,5R)-2-(6-aMino-9H-purin-9-yl)-5-((((1r,3S)-3-(2-(5-(tert-butyl)-1H-benzo[d]iMidazol-2-yl)ethyl)cyclobutyl)(isopropyl)aMino)Methyl)tetrahydrofuran-3,4-diol
9-[5-Deoxy-5-[[cis-3-[2-[6-(1,1-diMethylethyl)-1H-benziMidazol-2-yl]ethyl]cyclobutyl](1-Methylethyl)aMino]-β-D-ribofuranosyl]-9H-purin-6-aMine
9H-Purin-6-amine, 9-[5-deoxy-5-[[cis-3-[2-[6-(1,1-dimethylethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]ethyl]cyclobutyl](1-methylethyl)amino]-β-D-ribofuranosyl]-
9-[5-Deoxy-5-[[cis-3-[2-[6-(1,1-dimethylethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]ethyl]cyclobutyl](1-methylethyl)amino]-beta-D-ribofuranosyl]-9H-purin-6-amine
9-[5-Deoxy-5-[[cis-3-[2-[6-(1,1-diMethylethyl)-1H-benziMidazol-2-yl]ethyl]cyclobutyl](1-Methylethyl)aMino]-β-D-ribofuranosyl]-9H-purin-6-aMine EPZ-5676
(2R,3R,4S,5R)-2-(6-aMino-9H-purin-9-yl)-5-((((1r,3S)-3-(2-(5-(tert-butyl)-1H-benzo[d]iMidazol-2-yl)ethyl)cyclobutyl)(isopropyl)aMino)Methyl)tetrahydrofuran-3,4-diol
所属类别
生物化工：Histone Methyltransferase 抑制剂
物理化学性质
| 沸点 | 835.3±75.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.45±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | ≥28.15 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥50.3 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| 酸度系数(pKa) | 12.34±0.10(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | White to light yellow |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
常见问题列表
生物活性
EPZ5676是蛋白甲基转移酶DOT1L的S-腺苷甲硫氨酸(SAM)竞争性抑制剂，Ki为80 pM，比作用于所有其他PMTs选择性高37，000以上，抑制肿瘤H3K79甲基化。Phase 1。
体外研究
EPZ-5676减少了MV4-11细胞中H3K79双甲基化，IC50是2.6 nM。EPZ-5676浓度和时间依赖性降低H3K79甲基化，而对其他组蛋白位点无作用，这导致在MLL重排的白血病细胞中抑制的关键靶的MLL基因并选择性的凋亡细胞杀伤。EPZ-5676抑制MLL-AF4重新排列细胞系MV4-11的增殖，IC50为9 nM。
体内研究
在MLL重排的白血病异种移植模型中，EPZ-5676连续静脉滴注21天后导致剂量依赖性的抗肿瘤活性。在最高剂量为70.5毫克/公斤/天时，肿瘤完全消退后治疗停止，长达32天都没有肿瘤再生长。在EPZ-5676治疗的大鼠中，无显著体重减轻或明显毒性出现。
生物活性
Pinometostat (EPZ5676)是一种蛋白甲基转移酶DOT1L的S-腺苷甲硫氨酸(SAM)竞争性抑制剂，无细胞试验中Ki为80 pM，比作用于所有其他测试的PMTs选择性高37000倍以上，抑制肿瘤中H3K79甲基化。Phase 1。
靶点
| Target | Value |
|
DOT1L
(Cell-free assay) | 80 pM(Ki) |
体外研究
EPZ-5676减少了MV4-11细胞中H3K79双甲基化，IC50是2.6 nM。EPZ-5676浓度和时间依赖性降低H3K79甲基化，而对其他组蛋白位点无作用，这导致在MLL重排的白血病细胞中抑制的关键靶的MLL基因并选择性的凋亡细胞杀伤。EPZ-5676抑制MLL-AF4重新排列细胞系MV4-11的增殖，IC50为9 nM。
体内研究
在MLL重排的白血病异种移植模型中，EPZ-5676连续静脉滴注21天后导致剂量依赖性的抗肿瘤活性。在最高剂量为70.5毫克/公斤/天时，肿瘤完全消退后治疗停止，长达32天都没有肿瘤再生长。在EPZ-5676治疗的大鼠中，无显著体重减轻或明显毒性出现。
图谱信息
(2R,3R,4S,5R)-2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-5-((((1R,3S)-3-(2-(6-(叔丁基)-1H-苯并[D]咪唑-2-基)乙基)环丁基)(异丙基)氨基)甲基)四氢呋喃-3,4-二醇(1380288-87-8)核磁图(1HNMR)供应商信息 更多
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英文名称：EPZ5676
CAS：1380288-87-8
纯度：98%以上
备注：g
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英文名称：EPZ-5676
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包装信息：50mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g
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英文名称：9-[5-Deoxy-5-[[cis-3-[2-[6-(1,1-diMethylethyl)-1H-benziMidazol-2-yl]ethyl]cyclobutyl](1-Methylethyl)aMino]-β-D-ribofuranosyl]-9H-purin-6-aMine
CAS：1380288-87-8
包装信息：100Mg,50Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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CAS：1380288-87-8
纯度：>98%,BR
包装信息：50MG
备注：5370
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英文名称：Pinometostat (EPZ5676)
CAS：1380288-87-8
纯度：>=98%
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中文名称：化合物 Pinometostat
英文名称：Pinometostat
CAS：1380288-87-8
纯度：99.83%
包装信息：1mg/RMB 438;2mg/RMB 635;5mg/RMB 1080
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中文名称：EPZ 5676
英文名称：EPZ5676
CAS：1380288-87-8
纯度：98%
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英文名称：Pinometostat（EPZ-5676）
CAS：1380288-87-8
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包装信息：1g;10g;100g
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英文名称：EPZ-5676 (Pinometostat)
CAS：1380288-87-8
纯度：0.98
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备注：试剂
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英文名称：EPZ5676
CAS：1380288-87-8
纯度：>98% HPLC
包装信息：10mg,50mg, 100mg, 250mg,500mg, 1g
备注：医药对照品
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英文名称：EPZ-5676
CAS：1380288-87-8
纯度：98%
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CAS：1380288-87-8
纯度：98% HPLC
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英文名称：EPZ-5676
CAS：1380288-87-8
纯度：99%
包装信息：5mg;10mg;50mg
备注：生化试剂
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英文名称：Pinometostat (EPZ5676)
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纯度：98% HPLC LCMS
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