供应商 相关产品 基本信息 常见问题列表
网站主页 > Cas数据库列表 > 1380288-87-8

1380288-87-8

供应商 相关产品 基本信息 常见问题列表

产品图片

基本信息

中文
EPZ 5676
英文名称
EP25676
9-[5-Deoxy-5-[[cis-3-[2-[6-(1,1-diMethylethyl)-1H-benziMidazol-2-yl]ethyl]cyclobutyl](1-Methylethyl)aMino]-β-D-ribofuranosyl]-9H-purin-6-aMine
9H-Purin-6-amine, 9-[5-deoxy-5-[[cis-3-[2-[6-(1,1-dimethylethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]ethyl]cyclobutyl](1-methylethyl)amino]-β-D-ribofuranosyl]-
9-[5-Deoxy-5-[[cis-3-[2-[6-(1,1-dimethylethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]ethyl]cyclobutyl](1-methylethyl)amino]-beta-D-ribofuranosyl]-9H-purin-6-amine
9-[5-Deoxy-5-[[cis-3-[2-[6-(1,1-diMethylethyl)-1H-benziMidazol-2-yl]ethyl]cyclobutyl](1-Methylethyl)aMino]-β-D-ribofuranosyl]-9H-purin-6-aMine EPZ-5676
(2R,3R,4S,5R)-2-(6-aMino-9H-purin-9-yl)-5-((((1r,3S)-3-(2-(5-(tert-butyl)-1H-benzo[d]iMidazol-2-yl)ethyl)cyclobutyl)(isopropyl)aMino)Methyl)tetrahydrofuran-3,4-diol
CAS
1380288-87-8
中文名称
EPZ 5676
9-[5-脱氧-5-[[顺式-3-[2-[6-叔丁基-1H-苯并咪唑-2-基]乙基]环丁基](1-甲基乙基)氨基]-BETA-D-呋喃核糖基]-9H-嘌呤-6-胺
分子式
C30H42N8O3
分子量
562.706
MOL 文件
1380288-87-8.mol

常见问题列表

生物活性
EPZ5676是蛋白甲基转移酶DOT1L的S-腺苷甲硫氨酸(SAM)竞争性抑制剂,Ki为80 pM,比作用于所有其他PMTs选择性高37,000以上,抑制肿瘤H3K79甲基化。Phase 1。
体外研究
EPZ-5676减少了MV4-11细胞中H3K79双甲基化,IC50是2.6 nM。EPZ-5676浓度和时间依赖性降低H3K79甲基化,而对其他组蛋白位点无作用,这导致在MLL重排的白血病细胞中抑制的关键靶的MLL基因并选择性的凋亡细胞杀伤。EPZ-5676抑制MLL-AF4重新排列细胞系MV4-11的增殖,IC50为9 nM。
体内研究
在MLL重排的白血病异种移植模型中,EPZ-5676连续静脉滴注21天后导致剂量依赖性的抗肿瘤活性。在最高剂量为70.5毫克/公斤/天时,肿瘤完全消退后治疗停止,长达32天都没有肿瘤再生长。在EPZ-5676治疗的大鼠中,无显著体重减轻或明显毒性出现。
供应商信息更多