1561178-17-3
中文名称
SGC0946
英文名称
SGC0946
CAS
1561178-17-3
分子式
C28H40BrN7O4
分子量
618.58
MOL 文件
1561178-17-3.mol
更新日期
2024/12/17 14:15:45
结构式
基本信息
中文别名
化合物SGC0946
组蛋白甲基转移酶DOT1L抑制剂
组蛋白甲基转移酶DOT1L抑制剂
英文别名
sg946
CS-1937
CS-1475
SGC0946
SGC0946 USP/EP/BP
1-(3-((((2R,3S,4R,5R)-5-(4-Amino-5-bromo-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-3,4-dihydroxytetrahy
5-Bromo-7-[5-deoxy-5-[[3-[[[[4-(1,1-dimethylethyl)phenyl]amino]carbonyl]amino]propyl](1-methylethyl)amino]-beta-D-7H-Pyrrolo[2,3-
7H-Pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine, 5-bromo-7-[5-deoxy-5-[[3-[[[[4-(1,1-dimethylethyl)phenyl]amino]carbonyl]amino]propyl](1-methylethyl)amino]-β-D-ribofuranosyl]-
5-Bromo-7-[5-deoxy-5-[[3-[[[[4-(1,1-dimethylethyl)phenyl]amino]carbonyl]amino]propyl](1-methylethyl)amino]-beta-D-ribofuranosyl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine
1-(3-((((2R,3S,4R,5R)-5-(4-Amino-5-bromo-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-3,4-dihydroxytetrahydrofuran-2-yl)methyl)(isopropyl)amino)propyl)-3-(4-(tert-butyl)phenyl)urea
CS-1937
CS-1475
SGC0946
SGC0946 USP/EP/BP
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所属类别
生物化工:Histone Methyltransferase 抑制剂
物理化学性质
熔点 | 125-126o C |
沸点 | 771.5±60.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.48±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | ?20°C |
储存条件 | -20°C |
溶解度 | 在DMSO中的溶解度为20mg/mL,澄清 |
酸度系数(pKa) | 12.39±0.70(Predicted) |
形态 | 粉末 |
颜色 | 白色至米色 |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS06 |
警示词 | 危险 |
危险性描述 | H301 |
防范说明 | P301+P310 |
危险品标志 | T |
危险类别码 | 25 |
安全说明 | 45 |
危险品运输编号 | UN 2811 6.1 / PGIII |
WGK Germany | 3 |
海关编码 | 2934999090 |
常见问题列表
生物活性
SGC 0946是一种高效的,选择性的DOT1L甲基转移酶抑制剂,IC50为0.3 nM,抑制12 PMTs和DNMT1活性。
体外研究
SGC 0946比其他组蛋白甲基转移酶/HMTs选择性高100倍。SGC 0946作用于A431细胞和MCF10A 细胞,有效降低H3K79二甲基化,IC50分别为2.6 nM 和8.8 nM,且有效并选择性地杀死含MLL易位的细胞。SGC 0946 比其类似物EPZ004777更有效,且作为优秀的化学探针用于研究 DOT1L,及DOT1L抑制剂用于癌症治疗的进一步研究。
特征
Cell-active DOT1L-selective chemical probe.
生物活性
SGC 0946是一种高效的,选择性的DOT1L甲基转移酶抑制剂,无细胞试验中IC50为0.3 nM,对一系列12 PMTs和DNMT1没有活性。
靶点
Target | Value |
DOT1L
(Cell-free assay) | 0.3 nM |
体外研究
SGC 0946比其他组蛋白甲基转移酶/HMTs选择性高100倍。SGC 0946作用于A431细胞和MCF10A 细胞,有效降低H3K79二甲基化,IC50分别为2.6 nM 和8.8 nM,且有效并选择性地杀死含MLL易位的细胞。SGC 0946 比其类似物EPZ004777更有效,且作为优秀的化学探针用于研究 DOT1L,及DOT1L抑制剂用于癌症治疗的进一步研究。
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CAS:1561178-17-3
纯度:>=98% (HPLC)
包装信息:5MG
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英文名称:SGC-0946
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