1338466-77-5
中文名称
EPZ004777
英文名称
EPZ004777
CAS
1338466-77-5
分子式
C28H41N7O4
MDL 编号
MFCD25563264
分子量
539.67
MOL 文件
1338466-77-5.mol
更新日期
2024/12/17 14:15:52
结构式
基本信息
中文别名
化合物EPZ004777
DOT1L抑制剂(EPZ004777)
1-(3-((((2R,3S,4R,5R)-5-(4-氨基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-7-基)-3,4-二羟基四氢呋喃-2-基)甲基)(异丙基)氨基)丙基)-3-(4-叔丁基)苯基)尿素
DOT1L抑制剂(EPZ004777)
1-(3-((((2R,3S,4R,5R)-5-(4-氨基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-7-基)-3,4-二羟基四氢呋喃-2-基)甲基)(异丙基)氨基)丙基)-3-(4-叔丁基)苯基)尿素
英文别名
EPZ004777
7H-Pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine, 7-[5-deoxy-5-[[3-[[[[4-(1,1-dimethylethyl)phenyl]amino]carbonyl]amino]propyl](1-methylethyl)amino]-β-D-ribofuranosyl]-
7-[5-Deoxy-5-[[3-[[[[4-(1,1-dimethylethyl)phenyl]amino]carbonyl]amino]propyl](1-methylethyl)amino]-beta-D-ribofuranosyl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine
1-(3-((((2R,3S,4R,5R)-5-(4-AMino-7H-pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-7-yl)-3,4-dihydroxytetrahydrofuran-2-yl)Methyl)(isopropyl)aMino)propyl)-3-(4-(tert-butyl)phenyl)urea
EPZ 004777 7-[5-Deoxy-5-[[3-[[[[4-(1,1-dimethylethyl)phenyl]amino]carbonyl]amino]propyl](1-methylethyl)amino]-beta-D-ribofuranosyl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine
7-[5-Deoxy-5-[[3-[[[[4-(1,1-dimethylethyl)phenyl]amino]carbonyl]amino]propyl](1-methylethyl)amino]-beta-D-ribofuranosyl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine EPZ 004777
7H-Pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine, 7-[5-deoxy-5-[[3-[[[[4-(1,1-dimethylethyl)phenyl]amino]carbonyl]amino]propyl](1-methylethyl)amino]-β-D-ribofuranosyl]-
7-[5-Deoxy-5-[[3-[[[[4-(1,1-dimethylethyl)phenyl]amino]carbonyl]amino]propyl](1-methylethyl)amino]-beta-D-ribofuranosyl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine
1-(3-((((2R,3S,4R,5R)-5-(4-AMino-7H-pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-7-yl)-3,4-dihydroxytetrahydrofuran-2-yl)Methyl)(isopropyl)aMino)propyl)-3-(4-(tert-butyl)phenyl)urea
EPZ 004777 7-[5-Deoxy-5-[[3-[[[[4-(1,1-dimethylethyl)phenyl]amino]carbonyl]amino]propyl](1-methylethyl)amino]-beta-D-ribofuranosyl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine
7-[5-Deoxy-5-[[3-[[[[4-(1,1-dimethylethyl)phenyl]amino]carbonyl]amino]propyl](1-methylethyl)amino]-beta-D-ribofuranosyl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine EPZ 004777
所属类别
生物化工：Histone Methyltransferase 抑制剂
物理化学性质
| 沸点 | 740.7±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.33±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | ≥27 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥94.6 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| 酸度系数(pKa) | 12.51±0.70(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | White to off-white |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
常见问题列表
生物活性
EPZ004777是一种有效的，选择性的DOT1L抑制剂，IC50为0.4 nM。
体外研究
EPZ004777选择性抑制细胞H3K79甲基化，并抑制关键MLL融合靶基因的表达。DOT1L受抑制后，EPZ004777选择性抑制MLL基因重排的细胞系和MLL-AF9转化的小鼠造血细胞增殖。此外, EPZ004777作用于MLL基因重排的细胞系，也诱导分化和凋亡。 EPZ004777选择性抑制MLL-AF10和CALM-AF10转化的小鼠造血细胞增殖。EPZ004777 抑制DOT1L后，显著降低增殖，降低MLL-AF6靶基因表达，和MLL-AF6转化的小鼠造血细胞的细胞周期停滞。
体内研究
EPZ004777处理MLL白血病小鼠移植瘤模型，产生有效的抗肿瘤功效，且显著提高平均寿命。
生物活性
EPZ004777 是一种有效的，选择性的DOT1L抑制剂，无细胞试验中IC50为0.4 nM。对DOT1L的选择性比对其他多种PMTs高1200倍以上。EPZ004777 可诱导凋亡。
靶点
| Target | Value |
|
DOT1L
(Cell-free assay) | 0.4 nM |
体外研究
EPZ004777选择性抑制细胞H3K79甲基化，并抑制关键MLL融合靶基因的表达。DOT1L受抑制后，EPZ004777选择性抑制MLL基因重排的细胞系和MLL-AF9转化的小鼠造血细胞增殖。此外, EPZ004777作用于MLL基因重排的细胞系，也诱导分化和凋亡。 EPZ004777选择性抑制MLL-AF10和CALM-AF10转化的小鼠造血细胞增殖。EPZ004777 抑制DOT1L后，显著降低增殖，降低MLL-AF6靶基因表达，和MLL-AF6转化的小鼠造血细胞的细胞周期停滞。
体内研究
EPZ004777处理MLL白血病小鼠移植瘤模型，产生有效的抗肿瘤功效，且显著提高平均寿命。
EPZ004777价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/08 | HY-15227 | EPZ004777 EPZ004777 | 1338466-77-5 | 5mg | 1000元 |
| 2024/11/08 | HY-15227 | EPZ004777 EPZ004777 | 1338466-77-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 1187元 |
| 2024/11/08 | HY-15227 | EPZ004777 EPZ004777 | 1338466-77-5 | 10mg | 1600元 |
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产品介绍：
英文名称：EPZ004777
CAS：1338466-77-5
纯度：98%
包装信息：mg；g；kg
库存量：
111mg
现货日期：
2024/12/17 14:15:52
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英文名称：EPZ004777
CAS：1338466-77-5
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
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英文名称：EPZ004777
CAS：1338466-77-5
纯度：>=98%
包装信息：5mg ,10mg ,20mg ,50mg ,100mg; 200mg; 500mg or according to customer requirements
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英文名称：1-(3-((((2R,3S,4R,5R)-5-(4-amino-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-3,4-dihydroxy-tetrahydrofuran-2-yl)methyl)(isopropyl)amino)propyl)-3-(4-tert-butylphenyl)urea
CAS：1338466-77-5
纯度：95% HPLC
包装信息：1G;5G;10G;25G;50G;100G;1KG
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英文名称：EPZ004777
CAS：1338466-77-5
纯度：95% HPLC
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CAS：1338466-77-5
纯度：98% HPLC
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备注：仅供科研使用
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英文名称：EPZ004777
CAS：1338466-77-5
纯度：98% HPLC
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