1282512-48-4
中文名称
GDC 0032
英文名称
GDC-0032
CAS
1282512-48-4
分子式
C24H28N8O2
分子量
460.53
MOL 文件
1282512-48-4.mol
更新日期
2024/12/26 17:36:49
结构式
基本信息
中文别名
PI3K抑制剂(GDC-0032)
GDC-0032, 一种有效的 PI3K 抑制剂
4-[5,6-DIHYDRO-2-[3-METHYL-1-(1-METHYLETHYL)-1H-1,2,4-TRIAZOL-5-YL]IMIDAZO[1,2-D][1,4]BENZOXAZEPIN-9-YL]-伪,伪-DIMETHYL-1H-PYRAZOLE-1-ACETAMIDE
GDC-0032, 一种有效的 PI3K 抑制剂
4-[5,6-DIHYDRO-2-[3-METHYL-1-(1-METHYLETHYL)-1H-1,2,4-TRIAZOL-5-YL]IMIDAZO[1,2-D][1,4]BENZOXAZEPIN-9-YL]-伪,伪-DIMETHYL-1H-PYRAZOLE-1-ACETAMIDE
英文别名
RG-7604
CS-1435
GDC-0032
GDC-3002
Taselisib
RG7604/GDC-0032
GDC-0032/(RG-7604)
Arimoclomol Maleate
GDC-0032 (Taselisib)
Taselisib (GDC-0032)
CS-1435
GDC-0032
GDC-3002
Taselisib
RG7604/GDC-0032
GDC-0032/(RG-7604)
Arimoclomol Maleate
GDC-0032 (Taselisib)
Taselisib (GDC-0032)
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
物理化学性质
| 沸点 | 783.3±70.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.40±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | ≥23.05 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥2.79 mg/mL in EtOH with gentle warming |
| 酸度系数(pKa) | 15.54±0.50(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | White to off-white |
常见问题列表
生物活性
Taselisib (GDC 0032, RG7604) 是一种有效，下一代的β亚型PI3K抑制剂，作用于PI3Kα/δ/γ， IC50分别为0.29 nM/0.12 nM/0.97nM，比作用于PI3Kβ选择性高10倍以上。
靶点
| Target | Value |
|
PI3Kδ
(Cell-free assay) | 0.12 nM(Ki) |
|
PI3Kα
(Cell-free assay) | 0.29 nM(Ki) |
|
PI3Kγ
(Cell-free assay) | 0.97 nM(Ki) |
|
PI3Kβ
(Cell-free assay) | 9.1 nM(Ki) |
|
C2β
(Cell-free assay) | 292 nM |
体外研究
GDC-0032是口服生物有效的，选择性I型PI3Kα，δ和γ亚型抑制剂，抑制PI3Kβ亚型比抑制PI3Kα亚型效果低30倍。临床前期数据表明，GDC-0032作用于PI3Kα亚型(PIK3CA)突变型和HER2扩增的肿瘤细胞系，活性增加。GDC-0032抑制MCF7-neo/HER2 细胞增殖，IC50为2.5 nM。
体内研究
GDC-0032药代动力学是剂量呈比例的，与时间无关的，平均t
1/2
为40小时。GDC-0032与Fulvestrant 联用，增强Fulvestrant活性，导致肿瘤衰退，延迟肿瘤生长（肿瘤生长抑制率（TGI）为91％）。此外，GDC-0032与Tamoxifen联用，增强Tamoxifen在体内的疗效（GDC-0032的TGI为102％）。
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英文名称：gdc 0032
CAS：1282512-48-4
纯度：98% HPLC
包装信息：500mg,1g,5g,10g,50g,100g
备注：仅供科研使用
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021-52996696，15000506266 15000506266
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英文名称：GDC-0032
CAS：1282512-48-4
纯度：98% HPLC
包装信息：MG,G
库存量：
2g
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2024/12/26 17:36:49
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CAS：1282512-48-4
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中文名称：GDC-0032, 一种有效的 PI3K 抑制剂
英文名称：GDC-0032, 98%, a potent β-sparing small molecule inhibitor of PI3K
CAS：1282512-48-4
纯度：98%
包装信息：25MG;5MG
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海佰世凯化学科技有限公司
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英文名称：GDC-0032 (Taselisib
CAS：1282512-48-4
纯度：98%+ HPLC
包装信息：50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g
备注：Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
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CAS：1282512-48-4
纯度：98% (HPLC or GC)
包装信息：25g,100g,500g;340kg
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CAS：1282512-48-4
纯度：>98%
包装信息：50MG
备注：4200
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英文名称：Taselisib (GDC 0032)
CAS：1282512-48-4
纯度：98%
包装信息：1G; 5G; 25G; 100G; 1KG; 5KG
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英文名称：GDC-0032
CAS：1282512-48-4
纯度：98%
包装信息：10mg;100mg;1g;10g;100g;1kg
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英文名称：taselisib
CAS：1282512-48-4
纯度：98%
包装信息：10g;50g;1kg;5Kg;25kg;
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英文名称：GDC-0032 (Taselisib)
CAS：1282512-48-4
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
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英文名称：GDC-0032
CAS：1282512-48-4
纯度：98.0%
包装信息：10g;25g;100g;500g;1kg;5kg;10kg
备注：0.4g
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英文名称：GDC-0032
CAS：1282512-48-4
纯度：>98% HPLC
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CAS：1282512-48-4
纯度：99%
包装信息：5mg;10mg;50mg;1mg;2mg;25mg;100mg
备注：生化试剂
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英文名称：GDC-0032
CAS：1282512-48-4
纯度：98% HPLC LCMS
包装信息：100mg;500mg;1g;5g;10g
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英文名称：Taselisib
CAS：1282512-48-4
纯度：98%
包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,100G