1282512-48-4
中文名称
GDC 0032
英文名称
GDC-0032
CAS
1282512-48-4
分子式
C24H28N8O2
分子量
460.53
MOL 文件
1282512-48-4.mol
更新日期
2024/04/28 11:56:06
结构式
基本信息
中文别名
PI3K抑制剂(GDC-0032)
GDC-0032, 一种有效的 PI3K 抑制剂
4-[5,6-DIHYDRO-2-[3-METHYL-1-(1-METHYLETHYL)-1H-1,2,4-TRIAZOL-5-YL]IMIDAZO[1,2-D][1,4]BENZOXAZEPIN-9-YL]-伪,伪-DIMETHYL-1H-PYRAZOLE-1-ACETAMIDE
GDC-0032, 一种有效的 PI3K 抑制剂
4-[5,6-DIHYDRO-2-[3-METHYL-1-(1-METHYLETHYL)-1H-1,2,4-TRIAZOL-5-YL]IMIDAZO[1,2-D][1,4]BENZOXAZEPIN-9-YL]-伪,伪-DIMETHYL-1H-PYRAZOLE-1-ACETAMIDE
英文别名
RG-7604
CS-1435
GDC-0032
GDC-3002
Taselisib
RG7604/GDC-0032
GDC-0032/(RG-7604)
Arimoclomol Maleate
GDC-0032 (Taselisib)
Taselisib (GDC-0032)
CS-1435
GDC-0032
GDC-3002
Taselisib
RG7604/GDC-0032
GDC-0032/(RG-7604)
Arimoclomol Maleate
GDC-0032 (Taselisib)
Taselisib (GDC-0032)
所属类别
生物化工:激动剂抑制剂
物理化学性质
沸点 | 783.3±70.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.40±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | -20°C储存 |
溶解度 | ≥23.05 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥2.79 mg/mL in EtOH with gentle warming |
酸度系数(pKa) | 15.54±0.50(Predicted) |
形态 | 固体 |
常见问题列表
生物活性
Taselisib (GDC 0032, RG7604) 是一种有效,下一代的β亚型PI3K抑制剂,作用于PI3Kα/δ/γ, IC50分别为0.29 nM/0.12 nM/0.97nM,比作用于PI3Kβ选择性高10倍以上。
靶点
Target | Value |
PI3Kδ
(Cell-free assay) | 0.12 nM(Ki) |
PI3Kα
(Cell-free assay) | 0.29 nM(Ki) |
PI3Kγ
(Cell-free assay) | 0.97 nM(Ki) |
PI3Kβ
(Cell-free assay) | 9.1 nM(Ki) |
C2β
(Cell-free assay) | 292 nM |
体外研究
GDC-0032是口服生物有效的,选择性I型PI3Kα,δ和γ亚型抑制剂,抑制PI3Kβ亚型比抑制PI3Kα亚型效果低30倍。临床前期数据表明,GDC-0032作用于PI3Kα亚型(PIK3CA)突变型和HER2扩增的肿瘤细胞系,活性增加。GDC-0032抑制MCF7-neo/HER2 细胞增殖,IC50为2.5 nM。
体内研究
GDC-0032药代动力学是剂量呈比例的,与时间无关的,平均t
1/2
为40小时。GDC-0032与Fulvestrant 联用,增强Fulvestrant活性,导致肿瘤衰退,延迟肿瘤生长(肿瘤生长抑制率(TGI)为91%)。此外,GDC-0032与Tamoxifen联用,增强Tamoxifen在体内的疗效(GDC-0032的TGI为102%)。
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英文名称:gdc 0032
CAS:1282512-48-4
纯度:98% HPLC
包装信息:500mg,1g,5g,10g,50g,100g
备注:仅供科研使用
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英文名称:GDC-0032
CAS:1282512-48-4
纯度:98% HPLC
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英文名称:GDC-0032
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中文名称:GDC-0032, 一种有效的 PI3K 抑制剂
英文名称:GDC-0032, 98%, a potent β-sparing small molecule inhibitor of PI3K
CAS:1282512-48-4
纯度:98%
包装信息:25MG;5MG
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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英文名称:GDC-0032 (Taselisib
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纯度:98%+ HPLC
包装信息:50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g
备注:Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
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英文名称:Taselisib (GDC 0032)
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纯度:98.0%
包装信息:1G; 25G; 1KG; 25KG
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包装信息:10mg;100mg;1g;10g;100g;1kg
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英文名称:taselisib
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英文名称:GDC-0032 (Taselisib)
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纯度:99%
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