404950-80-7
中文名称
帕比司他
英文名称
Panobinostat
CAS
404950-80-7
分子式
C21H23N3O2
MDL 编号
MFCD09833242
分子量
349.426
MOL 文件
404950-80-7.mol
更新日期
2024/04/23 14:18:00
结构式
基本信息
中文别名
帕比司他
帕比司他工艺及其杂质
2-丙烯酰胺, N-羟基-3-[4-[[[2-(2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙基]氨基]甲基]苯基]-, (2E)-
帕比司他工艺及其杂质
2-丙烯酰胺, N-羟基-3-[4-[[[2-(2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙基]氨基]甲基]苯基]-, (2E)-
英文别名
LBH-589
NVP-LBH589
PANOBINOSTAT
LBH-589/Panobinostat
Panobinostat (LBH589)
panobinostat (HDAC inhibitor)
N-Hydroxy-3-[4-[2-(2-methyl-1H-indol-3-yl)ethylaminomethyl]phenyl]-2(E)-propenamide
(E)-N-HYDROXY-3-(4-{[2-(2-METHYL-1H-INDOL-3-YL)-ETHYLAMINO]-METHYL}-PHENYL)-ACRYLAMIDE
2-Propenamide, N-hydroxy-3-(4-(((2-(2-methyl-1H-indol-3-yl)ethyl)amino)methyl)phenyl)-, (2E)-
Panobinostat N-Hydroxy-3-[4-[2-(2-methyl-1H-indol-3-yl)ethylaminomethyl]phenyl]-2(E)-propenamide
NVP-LBH589
PANOBINOSTAT
LBH-589/Panobinostat
Panobinostat (LBH589)
panobinostat (HDAC inhibitor)
N-Hydroxy-3-[4-[2-(2-methyl-1H-indol-3-yl)ethylaminomethyl]phenyl]-2(E)-propenamide
(E)-N-HYDROXY-3-(4-{[2-(2-METHYL-1H-INDOL-3-YL)-ETHYLAMINO]-METHYL}-PHENYL)-ACRYLAMIDE
2-Propenamide, N-hydroxy-3-(4-(((2-(2-methyl-1H-indol-3-yl)ethyl)amino)methyl)phenyl)-, (2E)-
Panobinostat N-Hydroxy-3-[4-[2-(2-methyl-1H-indol-3-yl)ethylaminomethyl]phenyl]-2(E)-propenamide
所属类别
生物化工：HDAC 抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | 114-117?C |
| 密度 | 1.241±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C Freezer, Under Inert Atmosphere |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（高达100mg/ml）或乙醇（加热时高达5mg/ml）。 |
| 酸度系数(pKa) | 8.71±0.23(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 米白色 |
| 稳定性 | 可在-20°下的DMSO或乙醇溶液保存长达1个月。 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H315-H319 |
| 防范说明 | P264-P280-P302+P352-P337+P313-P305+P351+P338-P362+P364-P332+P313 |
| 危险类别码 | 22-36/37/38-20 |
| 安全说明 | 24/25 |
| 海关编码 | 29339900 |
常见问题列表
多发性骨髓瘤药
美国FDA于2015年2月23日批准了瑞士诺华公司的HDAC抑制剂帕比司他（Panobinostat）,商品名为Farydak,用于和硼替佐米、地塞米松联合使用，治疗之前接受过硼替佐米和一种免疫调节剂治疗但复发的多发性骨髓瘤。帕比司他是首个获得FDA批准用于治疗多发性骨髓瘤的HDAC抑制剂药物。
生物活性
Panobinostat (LBH589, NVP-LBH589)是一种新型的，广谱HDAC抑制剂，无细胞试验中IC50为5 nM。Panobinostat (LBH589) 可诱导自噬和凋亡。Panobinostat 可以有效地破坏体内 HIV 的潜伏期。Phase 3。
靶点
| Target | Value |
| HDAC (MOLT-4 cells) | 5 nM |
| HDAC (Reh cells) | 20 nM |
体外研究
LBH589诱导MOLT-4和Reh细胞凋亡，这种作用具有时间和剂量依赖性。而且，LBH589作用于MOLT-4细胞比作用于Reh细胞更有效。LBH589明显阻止MOLT-4 和Reh细胞的生长，处理48小时，具有剂量依赖性。与对照组细胞相比，用LBH589处理的细胞，在细胞周期的G2/M期的细胞数量增多2到3倍。LBH589与组蛋白H3K9和H4K8的乙酰化作用相关，LBH589也降低c-Myc的表达水平，具有剂量依赖性。LBH589也增强p21的表达水平。最低剂量的LBH589（10 nM）处理Reh细胞，最初增强c-Myc的表达水平，之后一直降低c-Myc的表达水平。此外，LBH589促进mRNA水平的促凋亡和DNA修复基因的大量增多。在GADD45G启动子作用下，LBH589诱导乙酰化的组蛋白H3 和H4水平的增多。此外, LBH589抑制非小细胞肺癌细胞系生长，如人类H1299,L55和A549，IC50分别为5,11和30 nM；间皮瘤细胞生长，如人类OK-6和 Ok-5，IC50分别为5和7 nM；及小细胞肺癌细胞系生长，如人类RG-1和LD-T，IC50分别为4和5 nM。
体内研究
LBH589作用于患肺癌和间皮瘤动物模型,明显降低肿瘤生长，与对照组相比平均降低62%。LBH589作用于免疫活性鼠和严重联合免疫缺陷鼠效果差不多，说明LBH589抑制肿瘤生长与免疫学无关。LBH589按20 mg/kg剂量腹腔注射，每周持续5天，导致在实验最后肿瘤生长平均下降70%。与相应的对照组肿瘤相比，LBH589作用于H526衍生的肿瘤下降53%，作用于BK-T衍生的肿瘤下降81%, 作用于RG-1衍生的肿瘤下降76%，作用于H69衍生的肿瘤下降 70%。在相同条件和剂量的情况下，LBH589 作用于NSCLC和Meso衍生的移植瘤，导致SCLC衍生的肿瘤中有两种衰退，伴随着BK-T衍生的平均肿瘤尺寸从实验开始时的296 mm
供应商信息 更多
上海闯欣医药科技有限公司
黄金产品
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13621615409
产品介绍：
中文名称：帕比司他
英文名称：(E)-N-HYDROXY-3-(4-{[2-(2-METHYL-1H-INDOL-3-YL)-ETHYLAMINO]-METHYL}-PHENYL)-ACRYLAMIDE
CAS：404950-80-7
纯度：>98%
上海佰世凯化学科技有限公司
现货
联系电话：
021-20908456
产品介绍：
英文名称：Panobinostat
CAS：404950-80-7
备注：C13981
库存量：
130g
现货日期：
2024/4/17 17:57:25
南京百鑫德诺生物科技有限公司
现货
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025-58849295 18951903616
产品介绍：
英文名称：LBH589 (Panobinostat)
CAS：404950-80-7
纯度：>=99%
包装信息：10mg;50mg;100mg
备注：试剂
库存量：
100mg
现货日期：
2024/4/23 14:18:00
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中文名称：帕比司他
英文名称：Panobinostat, 98%
CAS：404950-80-7
纯度：98%
包装信息：2.5MG;5MG
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
大连美仑生物技术有限公司
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中文名称：帕比司他
英文名称：Panobinostat
CAS：404950-80-7
纯度：>98%
包装信息：10MG
备注：180
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英文名称：Panobinostat
CAS：404950-80-7
纯度：98%
包装信息：按需包装
上海特伯化学科技有限公司
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中文名称：帕比司他
英文名称：(E)-N-Hydroxy-3-(4-(((2-(2-methyl-1H-indol-3-yl)ethyl)amino)methyl)phenyl)acrylamide
CAS：404950-80-7
纯度：99%
包装信息：10g;100g;1kg
备注：现货
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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产品介绍：
中文名称：帕比司他
英文名称：Panobinostat (LBH589)
CAS：404950-80-7
纯度：>=98%
包装信息：10mg/RMB 139.90;50mg/RMB 339.90;100mg/RMB 499.90
备注：试剂级
广州爱纯医药科技有限公司
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产品介绍：
中文名称：帕比司他
英文名称：Panobinostat
CAS：404950-80-7
纯度：98.0%
包装信息：1G; 25G; 1KG; 25KG
备注：品牌：StdSun | 提供定制合成服务（包括：小分子，药物杂质及医药中间体）
TargetMol中国（陶术生物）
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中文名称：Nonoxynol;4-Nonylphenol polyethoxylate;壬苯醇醚;Nonoxinol-9;Nonoxynol
英文名称：Panobinostat
CAS：404950-80-7
包装信息：1 mL;10 mg;100 mg;200 mg;50 mg;500 mg
备注：试剂级，仅用于科研使用 90+%，具体纯度信息请见官网
苏州亚科科技股份有限公司
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产品介绍：
中文名称：帕比司他
英文名称：panobinostat
CAS：404950-80-7
纯度：98%
包装信息：10g;50g;1kg;5Kg;25kg;
杭州宇昊化工科技有限公司
联系电话：
0571-82693216
产品介绍：
中文名称：帕比司他
英文名称：Panobinostat
CAS：404950-80-7
纯度：98%
包装信息：1g; 10g; 100g
备注：专业提供抑制剂定制合成。
上海麦克林生化科技股份有限公司
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15221275939 15221275939
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中文名称：帕比司他
英文名称：Panobinostat
CAS：404950-80-7
纯度：98%
包装信息：10mg
上海珂华生物科技有限公司
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产品介绍：
英文名称：Panobinostat
CAS：404950-80-7
纯度：98.0%
包装信息：10g;25g;100g;500g;1kg;5kg;10kg
湖北巨胜科技有限公司
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产品介绍：
中文名称：帕比司他
英文名称：Panobinostat
CAS：404950-80-7
纯度：99% HPLC
包装信息：25KG;200KG;5KG;1KG;1T
上海楼岚生物科技有限公司
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021-52996696，15000506266 15000506266
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英文名称：Panobinostat (LBH589)
CAS：404950-80-7
上海泽涵 生物医药科技有限公司
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中文名称：帕比司他
英文名称：Panobinostat (LBH589)
CAS：404950-80-7