1513857-77-6
中文名称
培米加替尼
英文名称
Pemigatinib
CAS
1513857-77-6
分子式
C24H27F2N5O4
分子量
487.5
MOL 文件
1513857-77-6.mol
更新日期
2026/03/10 16:13:16
结构式
基本信息
中文别名
帕米加替尼
培米加替尼
化合物PEMIGATINIB
3-(2,6-二氟-3,5-二甲氧基苯基)-1-乙基-1,3,4,7-四氢-8-(4-吗啉基甲基)-2H-吡咯并[3',2':5,6]吡啶[4,3-D]嘧啶-2-酮
培米加替尼
化合物PEMIGATINIB
3-(2,6-二氟-3,5-二甲氧基苯基)-1-乙基-1,3,4,7-四氢-8-(4-吗啉基甲基)-2H-吡咯并[3',2':5,6]吡啶[4,3-D]嘧啶-2-酮
英文别名
IBI-375
INCB-054828
Pemigatinib
3-(2,6-difluoro-3,5-dimethoxyphenyl)-1-ethyl-8-(morpholinomethyl)-1,3,4,7-tetrahydro-2H-pyrrolo[3',2':5,6]pyrido[4,3-d]pyrimidin-2-one
3-(2,6-difluoro-3,5-dimethoxyphenyl)-1-ethyl-8-(morpholin-4-ylmethyl)-1,3,4,7-tetrahydro-2H-pyrrolo[3',2':5,6]pyrido[4,3-d]pyrimidin-2-one
2H-Pyrrolo[3',2':5,6]pyrido[4,3-d]pyrimidin-2-one, 3-(2,6-difluoro-3,5-dimethoxyphenyl)-1-ethyl-1,3,4,7-tetrahydro-8-(4-morpholinylmethyl)-
INCB-054828
Pemigatinib
3-(2,6-difluoro-3,5-dimethoxyphenyl)-1-ethyl-8-(morpholinomethyl)-1,3,4,7-tetrahydro-2H-pyrrolo[3',2':5,6]pyrido[4,3-d]pyrimidin-2-one
3-(2,6-difluoro-3,5-dimethoxyphenyl)-1-ethyl-8-(morpholin-4-ylmethyl)-1,3,4,7-tetrahydro-2H-pyrrolo[3',2':5,6]pyrido[4,3-d]pyrimidin-2-one
2H-Pyrrolo[3',2':5,6]pyrido[4,3-d]pyrimidin-2-one, 3-(2,6-difluoro-3,5-dimethoxyphenyl)-1-ethyl-1,3,4,7-tetrahydro-8-(4-morpholinylmethyl)-
所属类别
生物化工：FGFR 抑制剂
物理化学性质
| 沸点 | 697.6±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.44±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | DMSO:40.0(Max Conc. mg/mL);82.05(Max Conc. mM) |
| 酸度系数(pKa) | 11.56±0.40(Predicted) |
| 形态 | 结晶固体 |
| 颜色 | White to light yellow |
| InChIKey | HCDMJFOHIXMBOV-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C1(=O)N(C2=C(F)C(OC)=CC(OC)=C2F)CC2=CN=C3NC(CN4CCOCC4)=CC3=C2N1CC |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
常见问题列表
胆管癌治疗药
佩米替尼片是一种针对FGFR亚型1/2/3的强效选择性口服抑制剂。2022年4月，佩米替尼（中文商标：达伯坦®）获国家药品监督管理局（NMPA）批准，用于既往至少接受过一种系统性治疗，且经检测确认存在有FGFR2 融合或重排的晚期、转移性或不可手术切除的胆管癌成人患者的治疗。达伯坦®由Incyte和信达生物共同开发，信达生物负责中国大陆、香港、澳门和台湾地区的商业化。2024年4月22日，信达生物制药宣布，达伯坦®（佩米替尼片）在中国澳门获批上市，用于曾接受过全身性治疗后疾病恶化、肿瘤具有FGFR2融合或重排的局部晚期或转移性胆管癌的成人患者。
适应症
美国FDA和中国国家药品监督管理局（NMPA）分别于2020年4月17日和2022年3月29日，批准佩米替尼（Pemigatinib）用于治疗携带FGFR2融合或重排的经过治疗的、不可切除的晚期、转移性胆管癌患者。NCCN胆道癌指南及中国临床肿瘤学会（CSCO）胆道恶性肿瘤诊疗指南推荐佩米替尼作为FGFR2基因融合或重排胆管癌患者的二线治疗。基于FOENIX-CCA2结果，美国FDA批准福巴替尼（Futibatinib）用于伴有FGFR2基因融合/重排的、先前治疗过的、不可切除的、局部晚期或转移性ICC患者。
作用机制
佩米替尼通过选择性抑制突变的FGFR2，减少FGFR信号通路的激活，从而抑制肿瘤细胞的增殖、迁移、存活和血管生成，最终抑制肿瘤的生长。
生物活性
Pemigatinib (INCB054828, Pemazyre)是一种口服活性的 FGFR 的选择性抑制剂，对于FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的IC50分别为0.4 nM、0.5 nM、1.2 nM和30 nM。Pemigatinib（INCB054828）具有治疗胆管癌的潜力。
靶点
| Target | Value |
|
FGFR1
(Cell-free assay) | 0.4 nM |
|
FGFR2
(Cell-free assay) | 0.5 nM |
|
FGFR3
(Cell-free assay) | 1.2 nM |
|
FGFR4
(Cell-free assay) | 30 nM |
批准情况
佩米替尼已获得USFDA批准，用于治疗胆管癌的口服药物。
合成
在化合物284中酸性条件下去除乙醛保护基，得到醛285。醛285与苯胺286进行还原胺化反应，生成苯甲基胺287。苯甲基胺287与异氰酸酯288反应，形成预期的尿289。在强碱LHMDS（锂双甲基硅烷）的作用下，化合物289发生分子内环化反应，取代邻近的氯原子，生成氮杂三环化合物290。通过常规水解去除苯磺酰基团，完成佩米替尼的构建，得到良好产率的最终产物。
佩米替尼价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2026/03/03 | S0088 | 培米加替尼 Pemigatinib (INCB054828) | 1513857-77-6 | 2mg | 1220.31元 |
| 2026/03/03 | S0088 | 培米加替尼 Pemigatinib (INCB054828) | 1513857-77-6 | 5mg | 2285.01元 |
| 2026/03/03 | S0088 | 培米加替尼 Pemigatinib | 1513857-77-6 | 10mM (1mL in DMSO) | 2990元 |
供应商信息 更多
重庆福腾医药有限公司
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产品介绍：
中文名称：培米加替尼
英文名称：Pemigatinib
CAS：1513857-77-6
纯度：98%
包装信息：10g/
备注：CQ0215585CLZCDMWL/23 该产品的另外两个片段2382664-60-8 和 651734-54-2，也能提供
武汉永璨生物科技有限公司
黄金产品
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17702719238 18971495150
产品介绍：
中文名称：培米加替尼
英文名称：Pemigatinib
CAS：1513857-77-6
纯度：98% HPLC
包装信息：50.0mg;100.0mg; 200.0mg;500mg;1g;5g; 10g
备注：科研试剂
四川艾必克医药科技有限公司
黄金产品
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产品介绍：
中文名称：培米加替尼
英文名称：Pemigatinib
CAS：1513857-77-6
纯度：98% HPLC
包装信息：100g;1000g
备注：医药级
嘉兴市艾森化工有限公司
现货
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0573-85285100 18627885956
产品介绍：
中文名称：培米加替尼
英文名称：isenchem
CAS：1513857-77-6
纯度：98% (HPLC或者GC)
包装信息：25g,100g,500g;1kg
备注：手机：18627885956，QQ:94520227
库存量：
50mg
现货日期：
2026/3/3 14:38:35
上海楼岚生物科技有限公司
现货
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021-52996696，15000506266 15000506266
产品介绍：
英文名称：Pemigatinib
CAS：1513857-77-6
纯度：>98%
包装信息：5mg，10mg，50mg，100mg，1g，5g
备注：2g
库存量：
2g
现货日期：
2026/3/10 16:13:16
上海芮晖化工科技有限公司
现货
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021-31433387 15618786686
产品介绍：
英文名称：Pemigatinib
CAS：1513857-77-6
纯度：98%
包装信息：1g/
备注：原料
库存量：
1g
现货日期：
2026/2/27 11:36:42
常州永峰生物医药有限公司
现货
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15006117673
产品介绍：
CAS：1513857-77-6
包装信息：10g/
库存量：
>10g
现货日期：
2026/2/25 9:42:34
湖北魏氏化学试剂股份有限公司
现货
联系电话：
027-59102966 18717199209
产品介绍：
中文名称：培米加替尼
英文名称：Pemigatinib
CAS：1513857-77-6
纯度：98%
包装信息：1瓶
备注：魏氏化学试剂，实时库存20000+产品，下单当天发货；诚信为本、品质保障、现货快递送货上门，随货可配合相关的技术资料；更多详情请咨询：张栋18717199209，QQ客服2853877583
库存量：
69G
现货日期：
2025/9/8 15:22:07
上海佰世凯生物科技有限公司
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产品介绍：
中文名称：培米替尼
英文名称：Pemigatinib (INCB054828)
CAS：1513857-77-6
纯度：>98%
包装信息：100mg;500mg;1g
上海特伯化学科技有限公司
联系电话：
021-58170097 15801866362
产品介绍：
中文名称：培米加替尼
英文名称：Pemigatinib
CAS：1513857-77-6
纯度：98%
包装信息：10g;100g;1kg
备注：现货
TargetMol中国（陶术生物）
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021-021-33632979 15002134094
产品介绍：
中文名称：化合物 Pemigatinib
英文名称：Pemigatinib
CAS：1513857-77-6
纯度：99.40%
包装信息：1mg/RMB 413;5mg/RMB 993;10mg/RMB 1570
上海喀露蓝科技有限公司
联系电话：
18149758185 18149758185
产品介绍：
英文名称：Pemigatinib
CAS：1513857-77-6
纯度：98%
包装信息：10mg;100mg;1g;10g;100g;1kg
上海柯维化学技术有限公司
联系电话：
021-64609169 18901607656
产品介绍：
中文名称：培米加替尼
英文名称：pemigatinib
CAS：1513857-77-6
纯度：95+ HPLC;
包装信息：10mg;25mg;50mg;100mg
备注：品牌：Kewel；附COA HNMR MS HPLC；对照品;药物杂质
杭州杰恒化工有限公司
联系电话：
0571-87396432
产品介绍：
中文名称：佩米替尼
英文名称：3-(2,6-Difluoro-3,5-dimethoxyphenyl)-1-ethyl-1,3,4,7-tetrahydro-8-(4-morpholinylmethyl)-2H-pyrrolo[3',2':5,6]pyrido[4,3-d]pyrimidin-2-one
CAS：1513857-77-6
纯度：98% HPLC
包装信息：50KG;10KG;5KG;1KG;500g;100g;10g;1g;
甘肃皓天科技股份有限公司
联系电话：
0943-6900332 17789447501
产品介绍：
中文名称：培米加替尼
英文名称：Pemigatinib
CAS：1513857-77-6
纯度：99%
包装信息：1kg;10kg;20kg
备注：医药级
上海蓓琅生物科技有限公司
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17764003753
产品介绍：
中文名称：培米加替尼
英文名称：Pemigatinib
CAS：1513857-77-6
纯度：99% HPLC
包装信息：5g，10g、100g、1KG
备注：医药级
上海源叶生物科技有限公司
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产品介绍：
英文名称：Pemigatinib
CAS：1513857-77-6
纯度：98%
包装信息：2mg
备注：S87689
上海瀚香生物科技有限公司
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177-54423994 17754423994
产品介绍：
中文名称：培米加替尼
英文名称：Pemigatinib
CAS：1513857-77-6
纯度：98% HPLC LCMS
包装信息：100g/;500g/
备注：量大优惠，现货促销