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209783-80-2

中文名称 恩替诺特
英文名称 Entinostat
CAS 209783-80-2
分子式 C21H20N4O3
分子量 376.409
MOL 文件 209783-80-2.mol
更新日期 2024/04/17 16:39:34
结构式 209783-80-2 结构式

基本信息

中文别名 恩替诺特
N-[[4-[[(2-氨基苯基)氨基]甲酰]苯基]甲基]氨基甲酸 3-吡啶基甲基酯
英文别名 MS 275-27
Nsc706995
entinostat
Entinostat/MS-275
MS-275 (Entinostat)
Entinostat(NSC-706995)
MS-275,Entinostat,SNDX-275
entinostat(HDAC inhibitor)
Entinostat (MS-275,SNDX-275)
(Pyridin-3-yl)Methyl 4-(2-AMinophenylcarbaMoyl)benzylcarbaMate
所属类别 生物化工:HDAC 抑制剂

物理化学性质

熔点 159-160 ºC
密度 1.315
储存条件 −20°C
储存条件 Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度 DMSO: 38 mg/mL, soluble
溶解度 DMSO:可溶38 mg/mL
形态 solid
颜色 淡黄色
稳定性 可在-20°下的DMSO中的溶液保存长达1周。
InChIKey INVTYAOGFAGBOE-UHFFFAOYSA-N

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS06,GHS08
警示词 危险
危险性描述 H301-H360
防范说明 P201-P301+P310+P330
危险品标志 Xi,T
危险类别码 36/37/38-62-48/25-25-61
安全说明 26-36-45
危险品运输编号 UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany 3
WGK Germany 3
海关编码 29333990

常见问题列表

简介

恩替诺特是Syndax制药公司的主要候选产品,中文译名“恩替诺特”,已经在 800 名癌症患者身上研究观察实体瘤与恶性血液病的客观肿瘤反应。恩替诺特可选择性地针对与肿瘤生物学最相关的HDAC亚型,能使肿瘤细胞中失控基因的表达正常化,从而恢复对其他靶向治疗药物的灵敏度。恩替诺特因其在乳腺癌和肺癌获得的出色临床结果,正准备开展关键的 III 期临床试验。

作用机制

恩替诺特在核小体内的组蛋白乙酰化/去乙酰化中发挥重要作用,主要通过抑制组蛋白去乙酰化作用,在体内和体外促进血液和癌细胞基因的表达。恩替诺特能够诱导 p21WAF-1/CIP-1 基因的表达,而不依赖于 p53 的活性。多项体内和体外研究表明恩替诺特具有抗肿瘤活性。

发展前景

恩替诺特是一种新颖的口服 HDAC1 抑制剂,不论作为单一药剂或是与现有商业可获得的靶向治疗药物的组合,都具有安全性和有效性,使其有别于其他 HDAC 抑制剂。目前完成的临床前、Ⅰ期和Ⅱ期临床试验也都证实了本品安全性和有效性,FDA 根据其一项Ⅱ期临床试验结果指定本品为突破性治疗药物。Ⅲ期临床试验也已开始,期待后续试验进展结果,如能在Ⅲ期临床中得到预期的结果,将会解决尚未满足的临床用药需求,给大批晚期乳腺癌患者带来更多的生存获益。

生物活性
Entinostat (MS-275, SNDX-275)强烈抑制HDAC1和HDAC3,无细胞试验中IC50分别为0.51 μM和1.7 μM,抑制作用强于HDACs 4, 6, 8,和10。Entinostat可诱导自噬和凋亡。Phase 3。
靶点
TargetValue
HDAC1
(Cell-free assay)
0.51 μM
HDAC3
(Cell-free assay)
1.7 μM
体外研究

MS-275通过作用于2′-氨基而抑制HDACs。MS-275作用于 K562细胞,诱导 p21MS-275抑制HDACs,作用于HDAC1和 HDAC3时IC50 分别为0.51 μM和1.7 μM。而对其他的HDACs没有抑制效果,如HDAC4, 6, 8和10。MS-275有效抑制人类白血病和淋巴癌细胞,包括U937, HL-60, K562, 和Jurkat。MS-275可以诱导U937细胞p21CIP1/WAF1 调节的生长和变异Marker (CD11b)的表达。MS-275降低cyclin D1和抗凋亡蛋白Mcl-1与XIAP的表达。

体内研究
MS-275按49 mg/kg剂量作用于除了HCT-15的人类移植瘤都显示出强抗癌活性。MS-275促进恶性实体瘤和恶性血液病的治疗可能性,及生理和畸变基因表达的调节。MS-275和IL-2联用,作用于肾细胞癌显示出强抗癌活性,因为降低调节性T细胞和增强脾细胞的表达。

图谱信息

恩替诺特(209783-80-2)质谱(MS)

供应商信息 更多

南京恩德萨生物科技有限公司
黄金产品
联系电话: 025-58862853 18915922038
产品介绍:
中文名称:恩替诺特
英文名称:Entinostat
CAS:209783-80-2
纯度:99
包装信息:1G/1200
备注:类白色固体
上海佰世凯化学科技有限公司
现货
联系电话: 021-20908456
产品介绍:
中文名称:恩替诺特
英文名称:Entinostat (MS-275; SNDX-275)
CAS:209783-80-2
纯度:98%
包装信息:950mg
备注:C13619
库存量: 950mg
现货日期: 2024/4/17 16:39:34
湖北惠择普医药科技有限公司
现货
联系电话: 027-027-59212684 19107121455
产品介绍:
中文名称:恩替诺特
英文名称:Entinostat
CAS:209783-80-2
纯度:0.99
备注:100KG
库存量: 100KG
现货日期: 2024/4/15 13:35:36
北京百灵威科技有限公司
联系电话: 010-82848833 400-666-7788
产品介绍:
中文名称:恩替诺特
英文名称:Entinostat, 99%
CAS:209783-80-2
纯度:99%
包装信息:100MG;25MG;50MG
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
武汉永璨生物科技有限公司
联系电话: 17702719238 17702719238
产品介绍:
中文名称:恩替诺特
英文名称:ENTINOSTAT
CAS:209783-80-2
纯度:98% HPLC
包装信息:50.0mg;100.0mg; 200.0mg;500mg;1g;5g; 10g
备注:科研试剂
大连美仑生物技术有限公司
联系电话: 0411-62910999 13889544652
产品介绍:
中文名称:恩替诺特
英文名称:Entinostat
CAS:209783-80-2
纯度:>98%
包装信息:50MG
备注:2000
天津永生生物技术有限公司
联系电话: 022-60987737 13512258274
产品介绍:
中文名称:恩替诺特;N-[[4-[[(2-氨基苯基)氨基]甲酰]苯基]甲基]氨基甲酸3-吡啶基甲基酯
英文名称:Entinostat
CAS:209783-80-2
纯度:98% HPLC
备注:客户要求
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话: 400-6206333 18521732826
产品介绍:
中文名称:恩替诺特 (MS-275)
英文名称:Entinostat (MS-275)
CAS:209783-80-2
纯度:>=98%
包装信息:10mg/RMB 279.90;250mg/RMB 1051.90;50mg/RMB 417.90
备注:试剂级
广州爱纯医药科技有限公司
联系电话: 020-39119399 18927568969
产品介绍:
中文名称:恩替诺特
英文名称:Entinostat (MS-275)
CAS:209783-80-2
纯度:98.0%
包装信息:1G; 5G; 10G; 100G; 1KG
备注:品牌:StdSun | 提供定制合成服务(包括:小分子,药物杂质及医药中间体)
TargetMol中国(陶术生物)
联系电话: 021-33632979 15002134094
产品介绍:
英文名称:Entinostat
CAS:209783-80-2
包装信息:1 mL;10 mg;100 mg;200 mg;25 mg;50 mg
备注:试剂级,仅用于科研使用 90+%,具体纯度信息请见官网
南京圣赛化工有限公司
联系电话: 025-85205967 13951876367
产品介绍:
中文名称:恩替诺特
英文名称:Entinostat
CAS:209783-80-2
纯度:0.98
包装信息:1G 5G 25G 100G
上海喀露蓝科技有限公司
联系电话: 18149758185
产品介绍:
英文名称:entinostat
CAS:209783-80-2
纯度:98%
包装信息:1g;10g;100g
上海毕得医药科技股份有限公司
联系电话: 400-1647117 15221909166
产品介绍:
中文名称:4-((2-氨基苯基)氨甲酰)苄基氨基甲酸3-吡啶基甲基酯
英文名称:Pyridin-3-ylmethyl 4-((2-aminophenyl)carbamoyl)benzylcarbamate
CAS:209783-80-2
纯度:98%
包装信息:100mg;250mg;1g;5g;
上海笛柏生物科技有限公司
联系电话: 021-54359730 400-008-9730
产品介绍:
中文名称:恩替诺特
英文名称:Entinostat
CAS:209783-80-2
纯度:>=98%
包装信息:100mg;500mg;25mg;
备注:试剂级
武汉丰泰威远科技有限公司
联系电话: 027-87465837 19945049750
产品介绍:
中文名称:恩替诺特
英文名称:Entinostat
CAS:209783-80-2
纯度:98%
包装信息:1g,10g,25g,500g,1kg
备注:试剂级
湖南华腾制药有限公司
联系电话: 400-8592883 15367835770
产品介绍:
中文名称:恩替诺特
英文名称:MS-275
CAS:209783-80-2
纯度:咨询热线400-859-2883
包装信息:0.98
备注:咨询热线400-859-2883
苏州亚科科技股份有限公司
联系电话: 0512-87182056 18013166090
产品介绍:
中文名称:恩替诺特
英文名称:Entinostat
CAS:209783-80-2
纯度:98%+
包装信息:10g;50g;1kg;5Kg;25kg;
上海马氏化学科技有限公司
联系电话: 021-00000000 19916721580
产品介绍:
CAS:209783-80-2
纯度:0.98
包装信息:1g;5g;10g;50g;100g;1kg;10kg;…

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