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209783-80-2

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产品图片

基本信息

英文
Entinostat
中文
恩替诺特
英文名称
MS 275-27
Nsc706995
entinostat
Entinostat/MS-275
MS-275 (Entinostat)
Entinostat(NSC-706995)
MS-275,Entinostat,SNDX-275
entinostat(HDAC inhibitor)
Entinostat (MS-275,SNDX-275)
(Pyridin-3-yl)Methyl 4-(2-AMinophenylcarbaMoyl)benzylcarbaMate
CAS
209783-80-2
中文名称
恩替诺特
N-[[4-[[(2-氨基苯基)氨基]甲酰]苯基]甲基]氨基甲酸 3-吡啶基甲基酯
分子式
C21H20N4O3
分子量
376.409
MOL 文件
209783-80-2.mol

常见问题列表

简介

恩替诺特是Syndax制药公司的主要候选产品,中文译名“恩替诺特”,已经在 800 名癌症患者身上研究观察实体瘤与恶性血液病的客观肿瘤反应。恩替诺特可选择性地针对与肿瘤生物学最相关的HDAC亚型,能使肿瘤细胞中失控基因的表达正常化,从而恢复对其他靶向治疗药物的灵敏度。恩替诺特因其在乳腺癌和肺癌获得的出色临床结果,正准备开展关键的 III 期临床试验。


作用机制

恩替诺特在核小体内的组蛋白乙酰化/去乙酰化中发挥重要作用,主要通过抑制组蛋白去乙酰化作用,在体内和体外促进血液和癌细胞基因的表达。恩替诺特能够诱导 p21WAF-1/CIP-1 基因的表达,而不依赖于 p53 的活性。多项体内和体外研究表明恩替诺特具有抗肿瘤活性。


发展前景

恩替诺特是一种新颖的口服 HDAC1 抑制剂,不论作为单一药剂或是与现有商业可获得的靶向治疗药物的组合,都具有安全性和有效性,使其有别于其他 HDAC 抑制剂。目前完成的临床前、Ⅰ期和Ⅱ期临床试验也都证实了本品安全性和有效性,FDA 根据其一项Ⅱ期临床试验结果指定本品为突破性治疗药物。Ⅲ期临床试验也已开始,期待后续试验进展结果,如能在Ⅲ期临床中得到预期的结果,将会解决尚未满足的临床用药需求,给大批晚期乳腺癌患者带来更多的生存获益。


生物活性
Entinostat (MS-275, SNDX-275)强烈抑制HDAC1和HDAC3,无细胞试验中IC50分别为0.51 μM和1.7 μM,抑制作用强于HDACs 4, 6, 8,和10。Entinostat可诱导自噬和凋亡。Phase 3。
靶点
TargetValue
HDAC1
(Cell-free assay)
0.51 μM
HDAC3
(Cell-free assay)
1.7 μM

体外研究

MS-275通过作用于2′-氨基而抑制HDACs。MS-275作用于 K562细胞,诱导 p21MS-275抑制HDACs,作用于HDAC1和 HDAC3时IC50 分别为0.51 μM和1.7 μM。而对其他的HDACs没有抑制效果,如HDAC4, 6, 8和10。MS-275有效抑制人类白血病和淋巴癌细胞,包括U937, HL-60, K562, 和Jurkat。MS-275可以诱导U937细胞p21CIP1/WAF1 调节的生长和变异Marker (CD11b)的表达。MS-275降低cyclin D1和抗凋亡蛋白Mcl-1与XIAP的表达。


体内研究
MS-275按49 mg/kg剂量作用于除了HCT-15的人类移植瘤都显示出强抗癌活性。MS-275促进恶性实体瘤和恶性血液病的治疗可能性,及生理和畸变基因表达的调节。MS-275和IL-2联用,作用于肾细胞癌显示出强抗癌活性,因为降低调节性T细胞和增强脾细胞的表达。

理化性质

熔点 
159-160 ºC
密度 
1.315
储存条件 
−20°C

溶解度 
DMSO: 38 mg/mL, soluble

form 
solid

形态
solid

InChIKey
INVTYAOGFAGBOE-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库
209783-80-2

安全数据

危险品标志 
Xi,T
危险类别码 
36/37/38-62-48/25-25-61
安全说明 
26-36-45
危险品运输编号 
UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany 
3

海关编码
29333990
海关编码 
29333990

恩替诺特价格(试剂级)

恩替诺特价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称包装价格
2021/06/02S1053恩替诺特
Entinostat (MS-275)
10mM (1mL in DMSO)746.45元
2021/06/02S1053恩替诺特
Entinostat (MS-275)
10mg794.43元
2021/06/02S1053恩替诺特
Entinostat (MS-275)
25mg1233.32元

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