1431612-23-5
中文名称
UNC1999
英文名称
UNC 1999
CAS
1431612-23-5
分子式
C33H43N7O2
MDL 编号
MFCD26960958
分子量
569.74
MOL 文件
1431612-23-5.mol
更新日期
2024/12/18 17:37:34
结构式
基本信息
中文别名
UNC1999
UNC-1999
UNC 1999
N-[(1,2-二氢-6-甲基-2-氧代-4-丙基-3-吡啶基)甲基]-1-(1-甲基乙基)-6-[6-[4-(1-甲基乙基)-1-哌嗪基]-3-吡啶基]-1H-吲唑-4-甲酰胺
UNC-1999
UNC 1999
N-[(1,2-二氢-6-甲基-2-氧代-4-丙基-3-吡啶基)甲基]-1-(1-甲基乙基)-6-[6-[4-(1-甲基乙基)-1-哌嗪基]-3-吡啶基]-1H-吲唑-4-甲酰胺
英文别名
UNC1999
UNC 1999
UNC-1999
UNC1999, >=98%
N-[(1,2-Dihydro-6-methyl-2-oxo-4-propyl-3-pyridinyl)methyl]-1-(1-methylethyl)-6-[6-[4-(1-methy
1-Isopropyl-6-(6-(4-isopropylpiperazin-1-yl)pyridin-3-yl)-N-((6-methyl-2-oxo-4-propyl-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-1H-indazole-4-carboxamide
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1H-Indazole-4-carboxamide, N-[(1,2-dihydro-6-methyl-2-oxo-4-propyl-3-pyridinyl)methyl]-1-(1-methylethyl)-6-[6-[4-(1-methylethyl)-1-piperazinyl]-3-pyridinyl]-
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UNC 1999
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所属类别
生物化工：Histone Methyltransferase 抑制剂
物理化学性质
| 沸点 | 804.7±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.23±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | DMSO：可溶15mg/mL，澄清 |
| 酸度系数(pKa) | 11.84±0.10(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| 稳定性 | 自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 中的溶液可在 -20° 下保存长达 3 个月。 |
| InChIKey | DPJNKUOXBZSZAI-UHFFFAOYSA-N |
| CAS 数据库 | 1431612-23-5 |
常见问题列表
生物活性
UNC1999一种有效的具有口服活性的EZH1、EZH2选择性抑制剂，其IC50分别为2 nM和45 nM，对很多表观遗传学相关或不相关的靶点选择性大于1000倍。
体外研究
UNC1999在体外对EZH2 Y641和EZH2 Y641F突变体有很强的抑制活性。UNC1999浓度依赖性的减少了MCF10A细胞系中H3K27me3的水平，其IC50为124 nM，产生了较低的细胞毒性。在含有EZH2Y641N突变的DLBCL细胞系中UNC1999显示出对细胞增殖有效的浓度依赖性的抑制。另外，生物素化的UNC1999可以从HEK293T细胞裂解液中分离EZH2，因此能够被用在化学蛋白组学研究。
体内研究
UNC1999 (150 and 50 mg/kg, i.p.)体内处理使其在24小时以上的时间内保持在血浆中的浓度高于其细胞IC50值。另外，UNC1999对小鼠有口服活性，从而可以更实用和方便的用于慢性动物实验。
特征
第一个具有口服活性的EZH1、EZH2抑制剂
生物活性
UNC1999 是一种有效的具有口服活性的EZH2和EZH1选择性抑制剂，无细胞试验中IC50分别为2 nM和45 nM，对广泛表观遗传学相关或不相关的靶点选择性大于1000倍。UNC1999 是一种有效的 autophagy 自噬诱导剂。UNC1999 可特异性地抑制H3K27me3/2并诱导一系列抗白血病作用，包括抗增殖、分化和细胞凋亡。
靶点
| Target | Value |
|
EZH2
(Cell-free assay) | 2 nM |
|
EZH1
(Cell-free assay) | 45 nM |
体外研究
UNC1999在体外对EZH2 Y641和EZH2 Y641F突变体有很强的抑制活性。UNC1999浓度依赖性的减少了MCF10A细胞系中H3K27me3的水平，其IC50为124 nM，产生了较低的细胞毒性。在含有EZH2Y641N突变的DLBCL细胞系中UNC1999显示出对细胞增殖有效的浓度依赖性的抑制。另外，生物素化的UNC1999可以从HEK293T细胞裂解液中分离EZH2，因此能够被用在化学蛋白组学研究。
体内研究
UNC1999 (150 and 50 mg/kg, i.p.)体内处理使其在24小时以上的时间内保持在血浆中的浓度高于其细胞IC50值。另外，UNC1999对小鼠有口服活性，从而可以更实用和方便的用于慢性动物实验。
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中文名称：1-异丙基-6-(6-(4-异丙基哌嗪-1-基)吡啶-3-基)-N - ((6-甲基-2-氧代-4-丙基-1,2-二氢吡啶-3-基)甲基)-1H-吲唑-4-甲酰胺
英文名称：1-Isopropyl-6-(6-(4-isopropylpiperazin-1-yl)pyridin-3-yl)-N-((6-methyl-2-oxo-4-propyl-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-1H-indazole-4-carboxamide
CAS：1431612-23-5
纯度：98%
包装信息：g；kg
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英文名称：UNC1999
CAS：1431612-23-5
包装信息：25Mg,5Mg
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英文名称：UNC 1999
CAS：1431612-23-5
纯度：>98%,BR
包装信息：5MG;25MG;
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英文名称：UNC1999
CAS：1431612-23-5
纯度：98% LC-MS
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CAS：1431612-23-5
纯度：10mM in DMSO
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英文名称：UNC 1999
CAS：1431612-23-5
纯度：>97%
包装信息：1g,5g,100g,500g,1Kg,10kg
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纯度：99% HPLC
包装信息：10Mg;100Mg;1g;5g;10g
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中文名称：化合物 UNC1999
英文名称：UNC1999
CAS：1431612-23-5
纯度：99.7%
包装信息：1mg/RMB 235;2mg/RMB 339;5mg/RMB 592
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英文名称：N-[(6-methyl-2-oxo-4-propyl-1H-pyridin-3-yl)methyl]-1-propan-2-yl-6-[6-(4-propan-2-ylpiperazin-1-yl)pyridin-3-yl]indazole-4-carboxamide
CAS：1431612-23-5
纯度：99%
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英文名称：UNC-1999
CAS：1431612-23-5
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
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英文名称：UNC1999
CAS：1431612-23-5
纯度：>=98% (HPLC)
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英文名称：UNC1999
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