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1255580-76-7

中文名称 UNC0638
英文名称 UNC0638
CAS 1255580-76-7
分子式 C30H47N5O2
分子量 509.73
MOL 文件 1255580-76-7.mol
更新日期 2024/11/22 11:08:29
结构式 1255580-76-7 结构式

基本信息

中文别名 化合物UNC0638
GEHMT2和EHMT1抑制剂
2-环己基-6-甲氧基-N-[1-异丙基-4-哌啶基]-7-[3-(1-吡咯烷基)丙氧基]-4-喹唑啉胺
英文别名 CS-565
UNC0638
UNC0638/UNC-0638
2-Cyclohexyl-N-(1-isopropyl-4-piperidinyl)-6-Methoxy-7-[3-(1-pyrrolidinyl)propoxy]-4-quinazolinaMine
2-cyclohexyl-6-methoxy-n-(1-propan-2-ylpiperidin-4-yl)-7-(3-pyrrolidin-1-ylpropoxy)quinazolin-4-amine
2-Cyclohexyl-6-Methoxy-N-[1-(1-Methylethyl)-4-piperidinyl]-7-[3-(1-pyrrolidinyl)propoxy]-4-quinazolinaMine
4-Quinazolinamine, 2-cyclohexyl-6-methoxy-N-[1-(1-methylethyl)-4-piperidinyl]-7-[3-(1-pyrrolidinyl)propoxy]-
UNC0638 2-Cyclohexyl-6-Methoxy-N-[1-(1-Methylethyl)-4-piperidinyl]-7-[3-(1-pyrrolidinyl)propoxy]-4-quinazolinaMine
所属类别 生物化工:激动剂抑制剂

物理化学性质

熔点 93-94℃
沸点 610.2±55.0 °C(Predicted)
密度 1.124±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
储存条件 under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C
溶解度 ≥25.5 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥48.2 mg/mL in EtOH
酸度系数(pKa) 10.07±0.20(Predicted)
形态 固体
颜色 White to yellow

安全数据

危险性符号(GHS) GHS hazard pictograms
GHS07
警示词 警告
危险性描述 H302
防范说明 P280-P305+P351+P338

图谱信息

UNC0638(1255580-76-7)核磁图(1HNMR)

常见问题列表

生物活性
UNC0638 是一种有效的选择性的组蛋白赖氨酸甲基转移酶(HMTase)抑制剂,作用于G9a和GLP,IC50分别为< 15 nM和19 nM,有效且选择性地作用于多种表观遗传和非表观遗传靶点。UNC0638 具有抗病毒的活性。
靶点
TargetValue
G9a
(Cell-free assay)
<15 nM
GLP
(Cell-free assay)
19 nM
体外研究

UNC0638是一种有效的,选择性的,可渗透细胞的 G9a GLP 的化学探针,相比于BIX01294,毒性/功能比小于6,其毒性/功能比大于100。UNC0638是一种有效的G9a和GLP抑制剂,对广谱的表观遗传和非表观遗传靶点有选择性。UNC0638对SET7/9 (a H3K4 HMTase),SET8 (a H4K20 HMTase),PRMT3,以及SUV39H2有大于10,000倍的选择性。在MDA-MB-231细胞中,UNC0638 (48 h处理)以浓度依赖的方式降低H3K9me2水平,IC50 是81 nM。UNC0638处理各种细胞系导致较低的全局H3K9me2水平降低,这与用shRNA降低G9a和GLP观测到的效果是一致的。UNC0638显著降低MCF7细胞的克隆形成能力,降低G9a调控的內源基因的启动子区H3K9me2的丰度,同时影响microRNAs。在小鼠胚胎干细胞中,UNC0638以浓度依赖的方式重新激活G9a沉默的基因和一个报告基因,同时不促进分化。

体内研究
在小鼠中进行的药物代谢和药代动力学研究表明,UNC0638经静脉注射、腹腔注射或口服途径给药,在体内清除率高、半衰期短、高体积分布和低暴露量。

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常州平博医药研发有限公司
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中文名称:UNC0638
英文名称:UNC-0638
CAS:1255580-76-7
纯度:98%
包装信息:100mg,500mg,1g,5g,10g,25g,100g,500g,1kg
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英文名称:UNC0638
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纯度:98%
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英文名称:2-Cyclohexyl-6-Methoxy-N-[1-(1-Methylethyl)-4-piperidinyl]-7-[3-(1-pyrrolidinyl)propoxy]-4-quinazolinaMine
CAS:1255580-76-7
包装信息:100Mg,10Mg,50Mg
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英文名称:UNC 0638(UNC-0638)
CAS:1255580-76-7
纯度:98%+ HPLC
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备注:Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
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英文名称:2-Cyclohexyl-6-Methoxy-N-[1-(1-Methylethyl)-4-piperidinyl]-7-[3-(1-pyrrolidinyl)propoxy]-4-quinazolinamine
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纯度:97%
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纯度:>98%,BR
包装信息:50MG
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