873436-91-0
中文名称
6-氨基-8-[(6-碘-1,3-苯并二茂-5-基)硫基]-N-异丙基-9H-嘌呤-9-丙胺
英文名称
6-Amino-8-[(6-iodo-1,3-benzodioxol-5-yl)thio]-N-(1-methylethyl)-9H-purine-9-propanamine
CAS
873436-91-0
分子式
C18H21IN6O2S
分子量
512.37
更新日期
2024/11/24 10:50:31
结构式
中文别名
HSP90抑制剂(PU-H71)
6-氨基-8-[(6-碘-1,3-苯并二茂-5-基)硫基]-N-异丙基-9H-嘌呤-9-丙胺
英文别名
CS-105
PU-H 71
NSC 750424
PU-H71, >=98%
PU-H71 Trifluoroacetic Acid
9-(3-(Dimethylamino)propyl)-8-((6-iodobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)thio)-9H-purin-6-amine
8-[(6-iodo-1,3-benzodioxol-5-yl)sulfanyl]-9-[3-(propan-2-ylamino)propyl]purin-6-amine
8-((6-iodobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)thio)-9-(3-(isopropylaMino)propyl)-9H-purin-6-aMine
6-Amino-8-[(6-iodo-1,3-benzodioxol-5-yl)thio]-N-(1-methylethyl)-9H-purine-9-propanamine
9H-Purine-9-propanamine, 6-amino-8-[(6-iodo-1,3-benzodioxol-5-yl)thio]-N-(1-methylethyl)-
所属类别
生物化工:HSP e.g. HSP90 抑制剂
熔点 |
>194oC (dec.) |
沸点 |
650.6±65.0 °C(Predicted) |
密度 |
1.84 |
储存条件 |
Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C |
溶解度 |
可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许) |
酸度系数(pKa) |
10.16±0.29(Predicted) |
形态 |
固体 |
颜色 |
灰白色至浅米色 |
用途1
PU-H71 is a potent Hsp90 inhibitor (IC50 = 50 nM). Hsp90 plays a critical role in modulating the activity of many cell signaling proteins and are an attractive target for anti-cancer therapeutics. Stu
dies indicate that Hsp90 inhibitors may serve as potential anti-Parkinson鈥瞫 disease.
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/11/08 | S8039 | 6-氨基-8-[(6-碘-1,3-苯并二茂-5-基)硫基]-N-异丙基-9H-嘌呤-9-丙胺 PU-H71 | 873436-91-0 | 10mg | 814.29元 |
2024/11/08 | S8039 | Zelavespib (PU-H71) | 873436-91-0 | 10mM (1mL in DMSO) | 1040.13元 |
2024/11/08 | S8039 | Zelavespib (PU-H71) | 873436-91-0 | 100mg | 5561.01元 |
生物活性
PU-H71 (NSC 750424)是有效的选择性HSP90抑制剂,IC50为51 nM。
靶点
Target | Value |
HSP90
()
|
51 nM
|
体外研究
PU-H71(1 μM)有效抑制三阴性乳腺癌(TNBC) 细胞系MDA-MB-468, MDA-MB-231, 和HCC-1806生长,IC50分别为65, 140 和 87 nM。PU-H71(1 μM) 分别杀死80%, 65%,和80%的MDA-MB-468, MDA-MB-231, 和 HCC-1806 细胞。PU-H71 (0.25-1 μM)诱导肿瘤驱动的分子降解和失活,包括EGFR, IGF1R, HER3, c-Kit, Raf-1和 Akt。1 μM PU-H71处理24小时,增强MDA-MB-468细胞在G2-M期百分比,达到69%,通过减少CDK1和Chk1表达来介导的。PU-H71作用于TNBC,通过下调Akt和 Bcl-xL,及抑制其活性,而诱导细胞凋亡。0.5 和 1μM PU-H71作用于MDA-MB-231细胞,降低蛋白酶体介导的IRAK-1和TBK1水平,NF-κB活性分别降低约84%和90%。PU-H71显著抑制MDA-MB-231细胞入侵,1 μM时抑制90%。PU-H71 (2.5 μM) 产生内质网(ER)应激,及通过XBP1 mRNA剪接(2.3倍),激活未折叠蛋白反应(UPR),且上调Grp94(3.7倍), Grp78(4.9倍), 和CHOP(48倍) 蛋白表达和ATF4(1.8倍) mRNA表达。PU-H71 (1 μM)作用于HeLa细胞,诱导细胞凋亡的线粒体途径,通过caspase而非calpain激活介导。为了应对PU-H71诱导的内质网应激,在黑色素瘤,子宫颈癌,结肠癌,肝癌和肺癌细胞,而非正常人成纤维细胞中触发细胞凋亡。PU-H71可以克服Bcl-2抗性而诱导细胞凋亡。PU-H71 (30 n M) 作用于LI(1 μg/mL LPS 和 5 ng/mL IFN γ)刺激的星形胶质细胞,通过抑制NF-κB 激活,而显著降低NOS2活性(降低60%) 和表达。PU-H71作用于小胶质细胞和星形胶质细胞,具有相似的作用效果,50nM PU-H71显著降低LPS依赖性的亚硝酸盐释放。
体内研究
PU-H71按75 mg/kg剂量处理MDA-MB-231 模型, 100%完全起作用,处理37天后,肿瘤被疤痕组织所取代,伴随着降低许多增殖和抗凋亡分子,EGFR, HER3, Raf-1, Akt, 和 p-Akt分别降低80%,95%,99%,80%和65%。PU-H71 (75 mg/kg, 每周三次)抑制96%肿瘤生长,降低60%肿瘤细胞增殖,与存活和高浸润性潜能相关的 活化Akt降低85%,细胞凋亡增加6倍。
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中文名称:6-氨基-8-[(6-碘-1,3-苯并二茂-5-基)硫基]-N-异丙基-9H-嘌呤-9-丙胺
英文名称:6-Amino-8-[(6-iodo-1,3-benzodioxol-5-yl)thio]-N-(1-methylethyl)-9H-purine-9-propanamine
CAS:873436-91-0
纯度:98%
包装信息:50mg
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英文名称:PU-H71
CAS:873436-91-0
包装信息:1G/;10G/
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>100g
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2024/11/24 10:50:31
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英文名称:PU-H71 Trifluoroacetic Acid
CAS:873436-91-0
包装信息:100Mg,10Mg
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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英文名称:PU-H 71
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备注:C14068
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中文名称:6-氨基-8-[(6-碘-1,3-苯并二茂-5-基)硫基]-N-异丙基-9H-嘌呤-9-丙胺
英文名称:6-Amino-8-[(6-iodo-1,3-benzodioxol-5-yl)thio]-N-(1-methylethyl)-9H-purine-9-propanamine
CAS:873436-91-0
纯度:>98%,HSP90抑制剂
包装信息:10mg;50mg
备注:>95%,HSP90抑制剂 >95%,HSP90抑制剂
TargetMol中国(陶术生物)
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中文名称:化合物 PU-H71
英文名称:PU-H71
CAS:873436-91-0
纯度:98.31%
包装信息:1mg/RMB 183;5mg
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英文名称:PU-H71
CAS:873436-91-0
纯度:98%
包装信息:1g;10g;100g
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英文名称:8-[(6-iodo-1,3-benzodioxol-5-yl)sulfanyl]-9-[3-(propan-2-ylamino)propyl]purin-6-amine
CAS:873436-91-0
纯度:98%
包装信息:1g,10g,25g,100g,500g,1kg
备注:试剂级
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CAS:873436-91-0
纯度:99% HPLC
包装信息:25KG;200KG;5KG;1KG;1T
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英文名称:PU-H71
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英文名称:PU-H71
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纯度:98%
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英文名称:PU-H71
CAS:873436-91-0
纯度:95% HPLC
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中文名称:6-氨基-8-[(6-碘-1,3-苯并二茂-5-基)硫基]-N-异丙基-9H-嘌呤-9-丙胺
英文名称:PU-H71
CAS:873436-91-0
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英文名称:PU-H 71
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纯度:97% HPLC
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