75747-14-7
中文名称
替拉替尼
英文名称
17-AAG
CAS
75747-14-7
分子式
C31H43N3O8
MDL 编号
MFCD04973892
分子量
585.69
MOL 文件
75747-14-7.mol
更新日期
2024/04/15 21:20:25
结构式
基本信息
中文别名
替拉替尼
烯丙基氨基格尔德霉素
格尔德霉素(17-AAG)
17-烯丙氨基-17-脱甲氧基格尔德霉素
17-去甲氧基-17-烯丙基氨基格尔德霉素
烯丙基氨基格尔德霉素
格尔德霉素(17-AAG)
17-烯丙氨基-17-脱甲氧基格尔德霉素
17-去甲氧基-17-烯丙基氨基格尔德霉素
英文别名
17-AG
17-AAG
17-AGG
Gld-36
KOS 953
CP 127374
TELATINIB
NSC-330507
17-AAG,17AAG
Tanespimycin
17-AAG
17-AGG
Gld-36
KOS 953
CP 127374
TELATINIB
NSC-330507
17-AAG,17AAG
Tanespimycin
所属类别
生物化工：HSP e.g. HSP90 抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | 201-203°C |
| 沸点 | 797.8±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.21 |
| RTECS号 | LX8932000 |
| 闪点 | >110°(230°F) |
| 储存条件 | −20°C |
| 储存条件 | Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | DMSO: soluble |
| 溶解度 | 可溶于DMSO |
| 酸度系数(pKa) | 8.62±0.70(Predicted) |
| 形态 | solid |
| 颜色 | 紫色或深红色 |
| 水溶解性 | Soluble in DMSO at 150 mg/mL; soluble in ethanol at 5 mg/mL. Very poorly soluble in water |
| 敏感性 | 感光 |
| 稳定性 | 自购买之日起 1 年内保持稳定。防潮。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存长达 3 个月。 |
| CAS 数据库 | 75747-14-7 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H315-H319-H317 |
| 防范说明 | P501-P261-P272-P264-P280-P302+P352-P337+P313-P305+P351+P338-P362+P364-P333+P313 |
| 危险品标志 | Xi |
| 危险类别码 | 36/37/38 |
| 安全说明 | 22-24/25-36-26 |
| WGK Germany | 3 |
| WGK Germany | 3 |
| 海关编码 | 29419090 |
常见问题列表
用途
替拉替尼（17-AAG，CP127374，NSC-330507，KOS 953）是一种有效的HSP90抑制剂，在无细胞试验中的IC50为5 nM，与源自肿瘤细胞的HSP90的结合亲和力比来自HSP90的HSP90高100倍正常细胞。 替拉替尼（17-AAG）诱导细胞凋亡，坏死，自噬和线粒体吞噬。
用途
17-AAG是热休克蛋白90 (Hsp90)的有效抑制剂。17-AAG是一种比格尔德那霉素毒性更小的类似物。诱导细胞凋亡并显示抗肿瘤作用。17-AAG可抑制N-ras、Ki-ras、c-Akt和p185erB2等致癌蛋白的活性。
体外研究
17-AAG是格尔德霉素的类似物，对源自过表达HER-2的癌细胞（BT474，N87，SKOV3和SKBR3）或BT474乳腺癌细胞的Hsp90的结合亲和力高100倍以上，IC50值为5-6 nM。 17-AAG导致HER2，HER3，Akt以及突变型和野生型雄激素受体（AR）降解，从而导致前列腺癌细胞如LNCaP，LAPC-4的RB依赖性G1生长停滞， DU-145和PC-3的IC50值为25-45 nM。 17-AAG除了诱导野生型BCR-ABL转化的Ba/F3细胞凋亡（IC50为5.2μM）外，还具有诱导对甲磺酸伊马替尼耐药的T315I和E255K BCR-转化的细胞凋亡的能力。通过诱导野生型BCR-ABL蛋白和突变体的降解，IC50值分别为2.3μM和1.0μM的ABL突变体。
生物活性
Tanespimycin (17-AAG, CP127374, NSC-330507, KOS 953) 是一种有效的HSP90抑制剂，无细胞试验中IC50为5 nM，作用于来自肿瘤细胞的HSP90比作用于来自正常细胞HSP90结合亲和力高100倍。Tanespimycin (17-AAG)可诱导细胞凋亡、坏死、自噬和线粒体自噬。Phase 3。
靶点
| Target | Value |
|
HSP90
(Cell-free assay) | 5 nM |
体内研究
17-AAG作用于携带3T3-src, B16或CT26移植瘤裸鼠，与Hsp90结合具有高亲和力，IC50为8-35 nM，而作用于正常组织时，IC50为200-600 nM。 17-AAG按50 mg/kg左右剂量处理，引起AR, HER2, HER3, 和 Akt表达明显降低，降低达50%以上，这种作用存在剂量依赖性，结果导致雄激素依赖型 (CWR22)和非依赖型(CWR22R 和CWRSA6) 前列腺移植瘤生长受抑制，抑制率分别为67%, 80%和 68%。
供应商信息 更多
上海超岚化工科技中心
黄金产品
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QQ:65489617 15618227136
产品介绍：
英文名称：17-AAG
CAS：75747-14-7
纯度：98%
包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,100G
陕西萃康医药科技有限公司
黄金产品
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18049165724 13186333400
产品介绍：
中文名称：替拉替尼
英文名称：Tiratinib
CAS：75747-14-7
纯度：98% HPLC
包装信息：mg g kg t
南京百鑫德诺生物科技有限公司
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025-58849295 18951903616
产品介绍：
英文名称：17-AAG (KOS953)
CAS：75747-14-7
纯度：>=99%
包装信息：10mg
备注：试剂
库存量：
100mg
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2024/4/9 15:32:56
上海传芊化工科技中心
大货
现货
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15869524721
产品介绍：
中文名称：替拉替尼
CAS：75747-14-7
纯度：98% HPLC
包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,10G
库存量：
>98g
现货日期：
2024/4/9 23:28:26
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0535-15589503653 15589503653
产品介绍：
英文名称：Tanespimycin
CAS：75747-14-7
纯度：98%
包装信息：500mg/;1000mg/
备注：现货！现货！现货！
库存量：
2g
现货日期：
2024/4/15 9:30:14
南通全益生物科技有限公司
现货
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产品介绍：
中文名称：替拉替尼
英文名称：17-AAG
CAS：75747-14-7
纯度：98%+ HPLC
包装信息：100MG,500MG,1G,5G,10G 50MG
备注：3g
库存量：
>3g
现货日期：
2024/4/15 21:20:25
湖北诺迪纳生物技术有限公司
新品
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18171027221; 18171027221
产品介绍：
中文名称：坦螺旋霉素
英文名称：17-AAG
CAS：75747-14-7
纯度：98%
备注：可适当分装,质量保证,稳定供应！！ 2克 千克;2克 千克;1克 千克
北京百灵威科技有限公司
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010-82848833 400-666-7788
产品介绍：
中文名称：17-烯丙氨基-17-脱甲氧基格尔德霉素
英文名称：17-(Allylamino)-17-demethoxygeldanamycin
CAS：75747-14-7
包装信息：10MG
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
武汉易泰科技有限公司上海分公司
联系电话：
821-50328103-801 18930552037
产品介绍：
中文名称：替拉替尼
英文名称：17-AAG;17-DeMethoxy-17-(2-propenylaMino)geldanaMycin
CAS：75747-14-7
纯度：99% HPLC
包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
上海佰世凯化学科技有限公司
联系电话：
021-20908456
产品介绍：
英文名称：Telatinib(TanespiMycin,KOS-953, 17-AAG,NSC 330507)
CAS：75747-14-7
备注：C14228
大连美仑生物技术有限公司
联系电话：
0411-62910999 13889544652
产品介绍：
中文名称：坦螺旋霉素
英文名称：Tanespimycin(17-AAG)
CAS：75747-14-7
纯度：>98%,BR
包装信息：10mg;100mg
备注：MB1634
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话：
400-6206333 18521732826
产品介绍：
中文名称：17-AAG,HSP90抑制剂
英文名称：17-AAG
CAS：75747-14-7
纯度：98%
包装信息：100mg/RMB 2610.90;25mg/RMB 834.90;5mg/RMB 206.90
备注：试剂级
TargetMol中国（陶术生物）
联系电话：
021-33632979 15002134094
产品介绍：
中文名称：Cefotiam Hexetil Hydrochloride;Cefotiam Hexetil Hydrochloride;头孢替安海替酯盐酸盐
英文名称：Tanespimycin
CAS：75747-14-7
包装信息：1 mL;10 mg;100 mg;200 mg;25 mg;5 mg;50 mg
备注：试剂级，仅用于科研使用 90+%，具体纯度信息请见官网
上海毕得医药科技股份有限公司
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400-1647117 15221909166
产品介绍：
中文名称：(4E,6Z,8S,9S,10E,12S,13R,14S,16R)-19-(烯丙基氨基)-13-羟基-8,14-二甲氧基-4,10,12,16-四甲基-3,20,22-三氧代-2-氮杂双环[16.3.1]二十二烷-1(21),4,6,10,18-戊烯-9-基 氨基甲酸酯
英文名称：(4E,6Z,8S,9S,10E,12S,13R,14S,16R)-19-(Allylamino)-13-hydroxy-8,14-dimethoxy-4,10,12,16-tetramethyl-3,20,22-trioxo-2-azabicyclo[16.3.1]docosa-1(21),4,6,10,18-pentaen-9-yl carbamate
CAS：75747-14-7
纯度：98%
包装信息：5mg;10mg;25mg;100mg;250mg;
四川省维克奇生物科技有限公司
联系电话：
028-81700200 18116577057
产品介绍：
中文名称：替拉替尼
英文名称：Tanespimycin
CAS：75747-14-7
纯度：HPLC>=98%
包装信息：5mg;10mg;20mg;50mg;100mg;200mg;500mg;1g
备注：品牌：维克奇；分析对照品试剂
杭州杰恒化工有限公司
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产品介绍：
英文名称：tanespimycin
CAS：75747-14-7
纯度：99%
包装信息：1g;1kg,100kg,1000kg
湖北巨胜科技有限公司
联系电话：
027-59599241 18871490274
产品介绍：
中文名称：替拉替尼
英文名称：17-AAG
CAS：75747-14-7
纯度：99% HPLC
包装信息：25KG;200KG;5KG;1KG;1T
Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司
联系电话：
021-61415566 800-8193336
产品介绍：
英文名称：17-(Allylamino)-17-demethoxygeldanamycin
CAS：75747-14-7
纯度：>= 98 % HPLC, solid
包装信息：500μg
备注：A8476