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1097917-15-1

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基本信息

中文
ASP3026
CAS
1097917-15-1
分子式
C29H40N8O3S
分子量
580.745
MOL 文件
1097917-15-1.mol

理化性质

沸点 
794.3±70.0 °C(Predicted)
密度 
1.276
酸度系数(pKa)
8.14±0.42(Predicted)

常见问题列表

生物活性
ASP3026 是一种新型选择性ALK 抑制剂,其IC50 为3.5 nM.Phase 1。
体外研究
ASP3026在酪氨酸激酶中比PF02341066显示更强的选择性抑制ALK活性。ASP3026抑制人非小细胞肺癌肿瘤细胞系NCI-H2228中内源性表达EML4-ALK突变体3的生长,IC 50为64.8 nM。
体内研究
给皮下NCI-H2228肿瘤异种移植物小鼠为每天口服ASP3026两次至14天,诱导了剂量依赖性的抗肿瘤效应,在1毫克/千克开始作用,在10,30和100毫克/千克时有较强的抑制作用。
特征
ALK-selective inhibitor that has been tested in Phase I clinical trials for treatment of solid tumors and B-cell lymphoma.
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