1097917-15-1
中文名称
ASP3026
英文名称
N2-[2-Methoxy-4-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]phenyl]-N4-[2-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-1,3,5-triazine-2,4-diamine
CAS
1097917-15-1
分子式
C29H40N8O3S
分子量
580.745
MOL 文件
1097917-15-1.mol
更新日期
2026/01/05 14:54:20
结构式
基本信息
中文别名
化合物ASP 3026
ALK抑制剂(ASP3026)
N2-(2-(异丙基磺酰基)苯基)-N4-(2-甲氧基-4-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基)苯基)-1,3,5-三嗪-2,4-二胺
N2-[2-甲氧基-4-[4-(4-甲基-1-哌嗪基)-1-哌啶基]苯基]-N4-[2-[(1-甲基乙基)磺酰基]苯基]-1,3,5-三嗪-2,4-二胺
ALK抑制剂(ASP3026)
N2-(2-(异丙基磺酰基)苯基)-N4-(2-甲氧基-4-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基)苯基)-1,3,5-三嗪-2,4-二胺
N2-[2-甲氧基-4-[4-(4-甲基-1-哌嗪基)-1-哌啶基]苯基]-N4-[2-[(1-甲基乙基)磺酰基]苯基]-1,3,5-三嗪-2,4-二胺
英文别名
CS-286
ASP 3026
ASP 3026
ASP-3026
ASP3026
ASP 3026
ASP-3026
N2-[2-Methoxy-4-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]phenyl]-N4-[2-[(1-methylethyl)sulfon
N2-(2-(isopropylsulfonyl)phenyl)-N4-(2-methoxy-4-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl)phenyl)-1,3,5-triazine-2,4-diamine
N2-[2-Methoxy-4-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]phenyl]-N4-[2-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-1,3,5-triazine-2,4-diamine
1,3,5-Triazine-2,4-diamine, N2-[2-methoxy-4-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]phenyl]-N4-[2-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-
N2-[2-Methoxy-4-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]phenyl]-N4-[2-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-1,3,5-triazine-2,4-diamine USP/EP/BP
N2-[2-Methoxy-4-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]phenyl]-N4-[2-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-1,3,5-triazine-2,4-diamine ASP 3026
ASP 3026
ASP 3026
ASP-3026
ASP3026
ASP 3026
ASP-3026
N2-[2-Methoxy-4-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]phenyl]-N4-[2-[(1-methylethyl)sulfon
N2-(2-(isopropylsulfonyl)phenyl)-N4-(2-methoxy-4-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl)phenyl)-1,3,5-triazine-2,4-diamine
N2-[2-Methoxy-4-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]phenyl]-N4-[2-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-1,3,5-triazine-2,4-diamine
1,3,5-Triazine-2,4-diamine, N2-[2-methoxy-4-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]phenyl]-N4-[2-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-
N2-[2-Methoxy-4-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]phenyl]-N4-[2-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-1,3,5-triazine-2,4-diamine USP/EP/BP
N2-[2-Methoxy-4-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]phenyl]-N4-[2-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-1,3,5-triazine-2,4-diamine ASP 3026
所属类别
生物化工：蛋白酪氨酸激酶
物理化学性质
| 沸点 | 794.3±70.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.276 |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥14.53 mg/mL in DMSO; ≥4.9 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| 酸度系数(pKa) | 8.14±0.42(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | White to off-white |
制备方法
方法1
109-01-3
![4-Piperidinone, 1-[3-methoxy-4-[[4-[[2-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]amino]-1,3,5-triazin-2-yl]amino]phenyl]-](/CAS/20210305/GIF/1097917-68-4.gif)
1097917-68-4
1097917-15-1
步骤7的替代方法2（使用还原催化剂的实例）: 合成N-{2-甲氧基-4-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]苯基}-N'-[2-(丙烷-2-磺酰基)苯基]-1,3,5-三嗪-2,4-二胺（式（1）化合物）。将1-[3-甲氧基-4-({4-[2-(丙烷-2-磺酰基)苯胺基]-1,3,5-三嗪-2-基}氨基)苯基]哌啶-4-酮（5.0g）、四氢呋喃（30mL）、N-甲基哌嗪（1.81g）和10%钯碳（约50%湿产物，0.8g）混合。在氢气氛（2.4821×10^5Pa）下，将混合物在40℃下搅拌7小时。反应完成后，过滤除去钯碳，并用四氢呋喃（10mL）洗涤。将合并的滤液减压浓缩。向浓缩的残余物中加入2-丁酮（9mL），并将所得混合物在60℃下搅拌30分钟，然后缓慢冷却至30℃。加入正庚烷（9mL）后，将混合物在室温下搅拌19小时，过滤收集沉淀的晶体。用2-丁酮（1mL）和正庚烷（1mL）的混合物洗涤晶体，然后在40℃下减压干燥，得到目标产物N-{2-甲氧基-4-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]苯基}-N'-[2-(丙烷-2-磺酰基)苯基]-1,3,5-三嗪-2,4-二胺（3.09g，收率88.0%）。核磁共振氢谱（1H NMR）数据: δ 1.31（6H, d, J = 6.8Hz）, 1.59-1.78（2H, m）, 1.90-2.01（2H, m）, 2.24-2.80（11H, m）, 2.30（3H, s）, 3.19-3.32（1H, m）, 3.65-3.75（2H, m）, 3.88（3H, s）, 6.50-6.59（2H, m）, 7.18-7.30（1H, m）, 7.53-7.70（2H, m）, 7.88（1H, dd, J = 1.5, 8.3Hz）, 8.10（1H, br）, 8.37（1H, br）, 8.53（1H, br）, 9.29（1H, s）。质谱（ESI+）: m/z 581。
参考文献：
[1] Patent: EP2669281, 2013, A1. Location in patent: Paragraph 0059
常见问题列表
生物活性
ASP3026 是一种新型选择性ALK 抑制剂，其IC50 为3.5 nM.Phase 1。
体外研究
ASP3026在酪氨酸激酶中比PF02341066显示更强的选择性抑制ALK活性。ASP3026抑制人非小细胞肺癌肿瘤细胞系NCI-H2228中内源性表达EML4-ALK突变体3的生长，IC 50为64.8 nM。
体内研究
给皮下NCI-H2228肿瘤异种移植物小鼠为每天口服ASP3026两次至14天，诱导了剂量依赖性的抗肿瘤效应,在1毫克/千克开始作用，在10，30和100毫克/千克时有较强的抑制作用。
特征
ALK-selective inhibitor that has been tested in Phase I clinical trials for treatment of solid tumors and B-cell lymphoma.
靶点
| Target | Value |
| ALK | 3.5 nM |
体外研究
ASP3026在酪氨酸激酶中比PF02341066显示更强的选择性抑制ALK活性。ASP3026抑制人非小细胞肺癌肿瘤细胞系NCI-H2228中内源性表达EML4-ALK突变体3的生长，IC 50为64.8 nM。
体内研究
给皮下NCI-H2228肿瘤异种移植物小鼠为每天口服ASP3026两次至14天，诱导了剂量依赖性的抗肿瘤效应,在1毫克/千克开始作用，在10，30和100毫克/千克时有较强的抑制作用。
ASP3026价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2025/12/22 | HY-13326 | ASP3026 ASP3026 | 1097917-15-1 | 50 mg | 1620元 |
| 2025/12/22 | HY-13326 | ASP3026 ASP3026 | 1097917-15-1 | 10mM * 1mLin DMSO | 1780元 |
| 2025/12/22 | HY-13326 | ASP3026 ASP3026 | 1097917-15-1 | 100mg | 2600元 |
供应商信息 更多
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英文名称：ASP 3026
CAS：1097917-15-1
纯度：99%
包装信息：50mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g
库存量：
>15g
现货日期：
2026/1/4 15:31:24
无锡东禾医药科技有限公司
现货
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产品介绍：
英文名称：N2-[2-Methoxy-4-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]phenyl]-N4-[2-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-1,3,5-triazine-2,4-diamine
CAS：1097917-15-1
纯度：98%+
包装信息：5mg/;10mg/;25mg/;50mg/;100mg/
备注：现货
库存量：
>1g
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2026/1/5 14:54:20
上海佰世凯化学科技有限公司
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英文名称：ASP3026
CAS：1097917-15-1
纯度：98%+ HPLC
包装信息：50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g
备注：Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
大连美仑生物技术有限公司
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英文名称：ASP-3026
CAS：1097917-15-1
纯度：>98%,ALK
包装信息：10MG;50MG;
备注：>98%，ALK抑制剂 MB4538
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英文名称：ASP3026
CAS：1097917-15-1
纯度：10mM in DMSO
包装信息：1ml/RMB 720.90
备注：试剂级
南京都莱生物技术有限公司
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025-846993838003-8003 18013301590
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中文名称：ASP3026,间变性间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂
英文名称：ASP3026
CAS：1097917-15-1
纯度：>=98%
包装信息：100mg
备注：酶制剂
广州爱纯医药科技有限公司
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英文名称：ASP3026
CAS：1097917-15-1
纯度：98.0%
包装信息：50Mg;100Mg;500Mg;1g;5g;10g
备注：品牌：StdSun | 提供定制合成服务（包括：小分子，药物杂质及医药中间体）
上海毕得医药科技股份有限公司
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中文名称：N2-(2-(异丙基磺酰基)苯基)-N4-(2-甲氧基-4-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基)苯基)-1,3,5-三嗪-2,4-二胺
英文名称：N2-(2-(Isopropylsulfonyl)phenyl)-N4-(2-methoxy-4-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl)phenyl)-1,3,5-triazine-2,4-diamine
CAS：1097917-15-1
纯度：98+%
包装信息：1mg;5mg;10mg;50mg;100mg;250mg;1g
备注：BD558645
苏州亚科科技股份有限公司
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英文名称：ASP3026
CAS：1097917-15-1
纯度：98%
包装信息：10g;50g;1kg;5Kg;25kg;
南京百鑫德诺生物科技有限公司
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英文名称：ASP3026
CAS：1097917-15-1
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
上海缘启生物科技有限公司
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英文名称：ASP3026
CAS：1097917-15-1
纯度：>98% HPLC
包装信息：10mg,50mg, 100mg, 250mg,500mg, 1g
备注：医药对照品
上海楼岚生物科技有限公司
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英文名称：ASP3026
CAS：1097917-15-1
纯度：>98%
备注：2g
上海与昂化工有限公司
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021-021-58111628 15800915896
产品介绍：
中文名称：ASP3026
英文名称：N2-[2-Methoxy-4-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]phenyl]-N4-[2-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-1,3,5-triazine-2,4-diamine
CAS：1097917-15-1
纯度：99%
包装信息：1g;10g;100g;1kg
备注：仅供科研使用
广州和为医药科技有限公司
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18620099427
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英文名称：ASP3026
CAS：1097917-15-1
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CAS：1097917-15-1
纯度：98% HPLC
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英文名称：ASP3026
CAS：1097917-15-1
纯度：99%
包装信息：5mg
备注：S80091
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英文名称：ASP3026
CAS：1097917-15-1
纯度：95% HPLC
包装信息：5KG;1KG;500G;100G;50G
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产品介绍：
英文名称：ASP3026
CAS：1097917-15-1
纯度：99% HPLC
包装信息：10g;50g;100g;500g;1kg;5kg;25kg