1239875-86-5
中文名称
3-[2-[[3-氟-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-5-甲基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基]苯乙腈
英文名称
SGI 7079
CAS
1239875-86-5
分子式
C26H26FN7
分子量
455.53
MOL 文件
1239875-86-5.mol
更新日期
2024/11/15 18:20:32
结构式
基本信息
中文别名
AXL抑制剂(SGI-7079)
3-[2-[[3-氟-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-5-甲基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基]苯乙腈
3-[2-[[3-氟-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-5-甲基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基]苯乙腈
英文别名
CS-2333
SGI 7079
SGI-7079 /SGI7079
SGI-7079
SGI 7079
SGI7079
3-[2-[[3-Fluoro-4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-5-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl]benzeneacetonitrile
Benzeneacetonitrile, 3-[2-[[3-fluoro-4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-5-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl]-
2-(3-(2-((3-Fluoro-4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl)amino)-5-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)phenyl)acetonitrile
SGI 7079
SGI-7079 /SGI7079
SGI-7079
SGI 7079
SGI7079
3-[2-[[3-Fluoro-4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-5-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl]benzeneacetonitrile
Benzeneacetonitrile, 3-[2-[[3-fluoro-4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-5-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl]-
2-(3-(2-((3-Fluoro-4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl)amino)-5-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)phenyl)acetonitrile
所属类别
生物化工:激动剂抑制剂
物理化学性质
储存条件 | -20°C储存 |
溶解度 | DMF: 30 mg/ml; DMSO: 30 mg/ml; DMSO:PBS(pH 7.2) (1:3): 0.25 mg/ml |
形态 | 结晶固体 |
颜色 | Light yellow to yellow |
应用领域
用途1
一种Axl抑制剂, 显著抑制SUM149和 KPL-4细胞增殖, IC50分别为0.43和0.16μM。SGI-7079 is a potent and selective Axl inhibitor with potential anticancer activity. SGI-7079 effectively inhibited Axl activation in the presence of exogenous Gas6 ligand. SGI-7079 inhibited tumor growth in a dose dependent manner. Axl is a potential therapeutic target for overcoming EGFR inhibitor resistance.
3-[2-[[3-氟-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-5-甲基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基]苯乙腈价格(试剂级)
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/11/08 | HY-12964 | 3-[2-[[3-氟-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-5-甲基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基]苯乙腈 SGI-7079 | 1239875-86-5 | 5mg | 700元 |
2024/11/08 | HY-12964 | 3-[2-[[3-氟-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-5-甲基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基]苯乙腈 SGI-7079 | 1239875-86-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 770元 |
2024/11/08 | HY-12964 | 3-[2-[[3-氟-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-5-甲基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基]苯乙腈 SGI-7079 | 1239875-86-5 | 10mg | 1200元 |
常见问题列表
生物活性
SGI-7079,一种新型选择性Axl抑制剂,体外IC50为58 nM,能以剂量依赖方式抑制肿瘤生长,是克服EFGR抑制剂耐药性的潜在治疗靶标。
靶点
Target | Value |
Met
() | |
Mer
() | |
YES
() | |
RET
() | |
FLT3
() |
体外研究
SGI-7079抑制Axl,其Ki值为5.7 nM。其抑制在HEK293T细胞中表达的人源Axl的酪氨酸磷酸化,EC50=100 nM。它还抑制TAM家族中的MER以及Tyro3,还有Syk、Flt1、Flt3、Jak2、TrkA、TrkB、PDGFRβ、Ret激酶。
体内研究
SGI-7079以剂量依赖方式抑制肿瘤生长,在最高浓度下,可抑制67%的肿瘤生长。在移植瘤模型中,SGI-7079与erlotinib的结合使用可逆转间充质细胞系中对erlotinib的耐药作用。
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中文名称:3-[2-[[3-氟-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-5-甲基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基]苯乙腈
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中文名称:3-[2-[[3-氟-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-5-甲基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基]苯乙腈
英文名称:2-(3-(2-((3-Fluoro-4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl)amino)-5-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)phenyl)acetonitrile
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