1020149-73-8
中文名称
SGI-1027
英文名称
SGI-1027
CAS
1020149-73-8
分子式
C27H23N7O
分子量
461.52
MOL 文件
1020149-73-8.mol
更新日期
2026/09/21 11:27:42
结构式
基本信息
中文别名
N-[4-[(2-氨基-6-甲基-4-嘧啶基)氨基]苯基]-4-(4-喹啉基氨基)苯甲酰胺
英文别名
SGI-1027
DNA Methyltransferase Inhibitor II
N-[4-[(2-Amino-6-methyl-4-pyrimidinyl)amino]phenyl]-4-(4-quinolinylamino)benzamide
N-[4-[(2-amino-6-methylpyrimidin-4-yl)amino]phenyl]-4-(quinolin-4-ylamino)benzamide
Benzamide, N-[4-[(2-amino-6-methyl-4-pyrimidinyl)amino]phenyl]-4-(4-quinolinylamino)-
N-[4-[(2-Amino-6-methyl-4-pyrimidinyl)amino]phenyl]-4-(4-quinolinylamino)benzamide SGI-1027
SGI-1027 N-[4-[(2-Amino-6-methyl-4-pyrimidinyl)amino]phenyl]-4-(4-quinolinylamino)benzamide
DNA Methyltransferase Inhibitor II
N-[4-[(2-Amino-6-methyl-4-pyrimidinyl)amino]phenyl]-4-(4-quinolinylamino)benzamide
N-[4-[(2-amino-6-methylpyrimidin-4-yl)amino]phenyl]-4-(quinolin-4-ylamino)benzamide
Benzamide, N-[4-[(2-amino-6-methyl-4-pyrimidinyl)amino]phenyl]-4-(4-quinolinylamino)-
N-[4-[(2-Amino-6-methyl-4-pyrimidinyl)amino]phenyl]-4-(4-quinolinylamino)benzamide SGI-1027
SGI-1027 N-[4-[(2-Amino-6-methyl-4-pyrimidinyl)amino]phenyl]-4-(4-quinolinylamino)benzamide
所属类别
生物化工：DNA Methyltransferase 抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | >280℃ |
| 密度 | 1.387±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 溶于DMSO（高达35mg/ml） |
| 酸度系数(pKa) | 13.31±0.70(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至浅棕色 |
| 稳定性 | Stable for 2 years as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months. |
| InChIKey | QSYLKMKIVWJAAK-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C(NC1=CC=C(NC2C=C(C)N=C(N)N=2)C=C1)(=O)C1=CC=C(NC2C3C(N=CC=2)=CC=CC=3)C=C1 |
制备方法
方法1
20719-43-1
133041-90-4
1020149-73-8
一般步骤：将4-(喹啉-4-基氨基)苯甲酸（45 mg，0.17 mmol）和N4-(4-氨基苯基)-6-甲基嘧啶-2,4-二胺（37 mg，0.17 mmol）溶解于DMF（1.7 mL）中。随后，依次加入N-(3-二甲基氨基丙基)-N'-乙基碳二亚胺盐酸盐（0.06 g，0.34 mmol）和1-羟基苯并三唑水合物（0.03 g，0.17 mmol）。将反应混合物于65oC下搅拌24小时。反应完成后，通过真空浓缩去除溶剂，残余物经柱色谱（硅胶，洗脱剂比例为85:13:2的二氯甲烷/甲醇/三乙胺）纯化，得到N-[4-[(2-氨基-6-甲基-4-嘧啶基)氨基]苯基]-4-(4-喹啉基氨基)苯甲酰胺（0.05 g，收率59%），为无定形黄色固体。
参考文献：
[1] Journal of Medicinal Chemistry, 2014, vol. 57, # 3, p. 701 - 713
[2] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2013, vol. 23, # 6, p. 1631 - 1635
安全数据
| WGK Germany | WGK 3 |
| 存储类别 | 11 - Combustible Solids |
常见问题列表
生物活性
SGI-1027是一种DNMT抑制剂，作用于DNMT1， DNMT3A和DNMT3B，IC50分别为6， 8和7.5 μM。
体外研究
SGI-1027通过直接抑制DNMTs而抑制DNA甲基化，并导致DNMT1在各种人癌细胞系中选择性降解。SGI-1027在大鼠肝癌H4IIE细胞中表现出很小或没有毒性作用。 SGI-1027 (0-100 μM)在U937人白血病细胞系中表现出适度的促凋亡作用，而在细胞周期中没有相关变化。
特征
潜在用于后生癌症的治疗。
生物活性
SGI-1027 (DNA Methyltransferase Inhibitor II) 是一种DNMT抑制剂，作用于DNMT1，DNMT3A和DNMT3B，无细胞试验中IC50分别为6，8和7.5 μM。SGI‑1027 可诱导凋亡。
靶点
| Target | Value |
|
DNMT1
(Cell-free assay) | 6 μM |
|
DNMT3B
(Cell-free assay) | 7.5 μM |
|
DNMT3A
(Cell-free assay) | 8 μM |
体外研究
SGI-1027通过直接抑制DNMTs而抑制DNA甲基化，并导致DNMT1在各种人癌细胞系中选择性降解。SGI-1027在大鼠肝癌H4IIE细胞中表现出很小或没有毒性作用。 SGI-1027 (0-100 μM)在U937人白血病细胞系中表现出适度的促凋亡作用，而在细胞周期中没有相关变化。
SGI-1027价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2026/09/15 | HY-13962 | SGI-1027 | 1020149-73-8 | 1 mg | 272元 |
| 2026/09/15 | HY-13962 | SGI-1027 | 1020149-73-8 | 5 mg | 680元 |
| 2026/09/15 | HY-13962 | SGI-1027 SGI-1027 | 1020149-73-8 | 10mM * 1mLin DMSO | 690元 |
供应商信息 更多
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现货
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021-61350663 13052117465
产品介绍：
英文名称：SGI 1027
CAS：1020149-73-8
纯度：98%
包装信息：1g/;5g/
库存量：
>5g
现货日期：
2026/9/20 11:16:48
上海佰世凯生物科技有限公司
联系电话：
021-20908456
产品介绍：
英文名称：SGI-1027
CAS：1020149-73-8
纯度：98%+ HPLC
包装信息：50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g
备注：Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
大连美仑生物技术有限公司
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0411-62910999 13889544652
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英文名称：SGI-1027
CAS：1020149-73-8
纯度：>98%,DNMT
包装信息：100MG
备注：>98%,DNMT抑制剂 3800
南京杜莱生物技术有限公司
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025-84699383-8003;025-846993838003-8003 18013301590
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中文名称：SGI 1027,DNA甲基转移酶抑制剂
英文名称：SGI 1027
CAS：1020149-73-8
纯度：>=98%(HPLC)
包装信息：100mg
备注：酶制剂
上海毕得医药科技股份有限公司
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中文名称：N-[4-[(2-氨基-6-甲基-4-嘧啶基)氨基]苯基]-4-(4-喹啉基氨基)苯甲酰胺
英文名称：N-(4-((2-Amino-6-methylpyrimidin-4-yl)amino)phenyl)-4-(quinolin-4-ylamino)benzamide
CAS：1020149-73-8
纯度：98%
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg;250mg
备注：BD305455
南京百鑫德诺生物科技有限公司
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025-58849295
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英文名称：SGI 1027
CAS：1020149-73-8
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司
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021-61415566 800-8193336
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英文名称：SGI-1027
CAS：1020149-73-8
纯度：>=98% (HPLC)
包装信息：25MG
备注：SML1358-25MG
优客嘉化（北京）化工科技有限公司
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18800159827
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英文名称：SGI-1027
CAS：1020149-73-8
纯度：> 98%
包装信息：50MG,500 MG,1G,22G
备注：标准品
上海源叶生物科技有限公司
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15026964105
产品介绍：
英文名称：SGI-1027
CAS：1020149-73-8
纯度：99%
包装信息：10mg;50mg;100mg;25mg;5mg;2mg
备注：生化试剂
上海芮晖化工科技有限公司
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021-31433387 15618786686
产品介绍：
英文名称：SGI-1027;SGI1027
CAS：1020149-73-8
纯度：98% HPLC
包装信息：50mg;100mg;1g;5g
备注：原料级
上海超岚化工科技中心
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QQ：65489617 13301690235
产品介绍：
英文名称：SGI1027
CAS：1020149-73-8
纯度：98
包装信息：1G,5G,10G,50G,100G,500G
备注：仅用于药证申报和科学研究，不为任何个人提供产品和服务
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产品介绍：
英文名称：SGI1027
CAS：1020149-73-8
纯度：98% HPLC
包装信息：500mg,1g,5g,10g,50g,100g
备注：仅供科研使用
苏州爱玛特生物科技有限公司
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英文名称：SGI-1027
CAS：1020149-73-8
纯度：97% HPLC
包装信息：5g;25g;100g;1kg
北京沃凯生物科技有限公司
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英文名称：SGI-1027
CAS：1020149-73-8
纯度：高纯级
包装信息：1G
备注：试剂级