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1233339-22-4

中文名称 AZ20
英文名称 AZ20
CAS 1233339-22-4
分子式 C21H24N4O3S
分子量 412.505
MOL 文件 1233339-22-4.mol
更新日期 2024/02/18 09:21:33
结构式 1233339-22-4 结构式

基本信息

中文别名 ATR抑制剂(AZ20)
(R)-4-(2-(1H-吲哚-4-基)-6-(1-(甲基磺酰基)环丙基)嘧啶-4-基)-3-甲基吗啉
4-[4-[(3R)-3-甲基-4-吗啉基]-6-[1-(甲基磺酰基)环丙基]-2-嘧啶基]-1H-吲哚
英文别名 AZ20
CS-1335
AZ-20
AZ 20

AZ20 USP/EP/BP
(3R)-4-[2-(3H-indol-4-yl)-6-(1-methylsulfonylcyclopropyl)pyrimidin-4-yl]-3-methylmorpholine
(R)-4-(2-(1H-Indol-4-yl)-6-(1-(methylsulfonyl)cyclopropyl)pyrimidin-4-yl)-3-methylmorpholine
4-[4-(1-Methanesulfonylcyclopropyl)-6-[(3R)-3-methylmorpholin-4-yl]pyrimidin-2-yl]-1H-indole
4-[4-[(3R)-3-Methyl-4-morpholinyl]-6-[1-(methylsulfonyl)cyclopropyl]-2-pyrimidinyl]-1H-indole
1H-Indole, 4-[4-[(3R)-3-methyl-4-morpholinyl]-6-[1-(methylsulfonyl)cyclopropyl]-2-pyrimidinyl]-
4-[4-[(3R)-3-Methyl-4-morpholinyl]-6-[1-(methylsulfonyl)cyclopropyl]-2-pyrimidinyl]-1H-indole AZ20
所属类别 生物化工:ATM/ATR 抑制剂

物理化学性质

沸点 634.6±55.0 °C(Predicted)
密度 1.42±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 -20°
溶解度 溶于DMSO(高达20mg/ml)。
酸度系数(pKa) 15.65±0.30(Predicted)
形态 固体
颜色 米白色
稳定性 可在-20°下的DMSO中的溶液储存长达1个月。

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS07
警示词 警告
危险性描述 H302
防范说明 P264-P270-P301+P312-P330-P501

常见问题列表

生物活性
AZ20是强效的选择性ATR抑制剂,IC50为5 nM.。
体外研究
AZ20显示了对所有PI3K亚型与ATM和DNA-PK在一起的良好选择性。 在体外,AZ20呈浓度依赖性降低pChk1 Ser345,pChk1 Ser317和pChk1 Ser296水平。延长AZ20的处理时间增加了γH2AX核染色,这是复制压力的表现。这和S期阻滞和增加的组蛋白H3的磷酸化相关。AZ20诱导体外的生长抑制和细胞死亡和它的的活性是和其它细胞毒性药物截然不同的。AZ2的细胞毒作用在和ATM 抑制剂KU-60019联用时提高。
体内研究
LoVo肿瘤的雌性裸鼠口服AZ20,25毫克/公斤每天两次,或50毫克/公斤每天一次,服用13天显著抑制肿瘤生长。 这是与异种移植组织中γH2AX的广泛的核染色持续升高有关,但在治疗剂量导致小鼠骨髓中瞬时升高,这表明AZ20的良好的治疗特性。 AZ20是评估药物-药物潜在相互作用(DDI),特别是抑制细胞色素P450酶。 AZ20(10 μM)抑制细胞色素3A4介导的咪达唑仑的代谢,抑制率达50%。AZ20在大鼠PK研究中有良好的生物利用度。
特征
AZ20为首次报道的在体内显示出抑制肿瘤生长的ATR蛋白激酶抑制剂。
靶点

ATR

5 nM (IC 50 )

mTOR

38 nM (IC 50 )

PI3Kα

13000 nM (IC 50 )

图谱信息

AZ20(1233339-22-4)质谱(MS)

供应商信息 更多

上海佰世凯化学科技有限公司
联系电话: 021-20908456
产品介绍:
中文名称:4-[4-[(3R)-3-甲基-4-吗啉基]-6-[1-(甲基磺酰基)环丙基]-2-嘧啶基]-1H-吲哚
英文名称:4-[4-[(3R)-3-Methyl-4-morpholinyl]-6-[1-(methylsulfonyl)cyclopropyl]-2-pyrimidinyl]-1H-indole
CAS:1233339-22-4
纯度:98% HPLC
包装信息:50mg;100mg;250mg;500mg;1g
备注:Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
大连美仑生物技术有限公司
联系电话: 0411-62910999 13889544652
产品介绍:
英文名称:AZ-20
CAS:1233339-22-4
纯度:>98%,ATR
包装信息:5MG;25MG;
备注:>98%,ATR激酶抑制剂 MB4524
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话: 400-6206333 18521732826
产品介绍:
英文名称:AZ20
CAS:1233339-22-4
纯度:98%
包装信息:5022RMB/10MG
备注:试剂级
TargetMol中国(陶术生物)
联系电话: 021-33632979 15002134094
产品介绍:
中文名称:Vitexin;Apigenin-8-C-glucoside;牡荆素;Vitexin
英文名称:AZ20
CAS:1233339-22-4
包装信息:1 mL;10 mg;100 mg;2 mg;200 mg;25 mg;5 mg;50 mg
备注:试剂级,仅用于科研使用 90+%,具体纯度信息请见官网
苏州亚科科技股份有限公司
联系电话: 0512-87182056 18013166090
产品介绍:
英文名称:AZ20
CAS:1233339-22-4
纯度:98%
包装信息:10g;50g;1kg;5Kg;25kg;
南京百鑫德诺生物科技有限公司
联系电话: 025-58849295 18951903616
产品介绍:
英文名称:AZ-20
CAS:1233339-22-4
纯度:0.98
包装信息:1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注:试剂
湖北巨胜科技有限公司
联系电话: 027-59599241 18871490274
产品介绍:
英文名称:AZ20
CAS:1233339-22-4
纯度:99% HPLC
包装信息:25KG;200KG;5KG;1KG;1T
上海楼岚生物科技有限公司
联系电话: 021-52996696,15000506266 15000506266
产品介绍:
英文名称:AZ20
CAS:1233339-22-4
优客嘉化(北京)化工科技有限公司
联系电话: 18800159827
产品介绍:
英文名称:AZ20
CAS:1233339-22-4
纯度:> 98%
包装信息:50MG,500 MG,1G,21G
备注:标准品
广州和为医药科技有限公司
联系电话: 18620099427
产品介绍:
英文名称:AZ20
CAS:1233339-22-4
纯度:98%
包装信息:1MG;2.5MG;5MG;10MG;25MG
上海一飞生物科技有限公司
联系电话: 021-65675885 18964387627
产品介绍:
英文名称:AZ 20
CAS:1233339-22-4
纯度:99%
包装信息:1mg;5mg;10mg
备注:试剂级
成都点纯科技有限公司
联系电话: 400-1166-196 18502815961
产品介绍:
英文名称:AZ20
CAS:1233339-22-4
纯度:99% HPLC
包装信息:10g;50g;100g;500g;1kg;5kg;25kg
上海瀚香生物科技有限公司
联系电话: 17754423994 17754423994
产品介绍:
英文名称:AZ20
CAS:1233339-22-4
纯度:98% HPLC LCMS
包装信息:100mg;500mg;1g;5g;10g
备注:量大优惠,现货促销
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英文名称:AZ-20
CAS:1233339-22-4
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英文名称:AZ20
CAS:1233339-22-4
纯度:98%
包装信息:5mg;10mg;50mg;100mg;200mg;500mg
西安莱茵生物科技有限公司
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英文名称:AZ20
CAS:1233339-22-4
纯度:98%
包装信息:1mg;5mg
苏州爱玛特生物科技有限公司
联系电话: 0512-56316828
产品介绍:
英文名称:AZ20
CAS:1233339-22-4
纯度:97% HPLC
包装信息:5g;25g;100g;1kg
上海凯裕医药科技有限公司
联系电话: 17317130613
产品介绍:
英文名称:AZ20
CAS:1233339-22-4
纯度:97% HPLC
包装信息:1g,5g

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