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19545-26-7

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产品图片

基本信息

中文
渥曼青霉素
英文名称
sl-2052
KY 1242
KY 12420
WORTMANNIN
Wortmammin
Wortmannin,98%
WORTMANNINTOXIN
antibioticsl-2052
Wortmannin,KY 12420
Wortmannin solution
CAS
19545-26-7
中文名称
奥特曼宁
沃氏篮酶素
渥曼青霉素
WORTMANNINWORTMANN
分子式
C23H24O8
MDL 编号
MFCD00133927
分子量
428.43
MOL 文件
19545-26-7.mol

常见问题列表

简介

渥曼青霉素是有效的特异性的磷脂酰肌醇3-激酶(PI3-K)抑制剂,IC50为2-4 nM。可抑制自噬体的形成,也有效抑制DNA-PK/ATM,IC50分别为16 nM 和 150 nM。


生物活性
Wortmannin (KY 12420, SL-2052)是一种首次命名的PI3K抑制剂,在无细胞试验中IC50为3 nM,对 PI3K 家族的选择性较低。Wortmannin 可抑制自噬体的形成,并有效抑制DNA-PK/ATM,在无细胞试验中IC50为16 nM和150 nM。Wortmannin 也能抑制 PLK1 的活性。
靶点
TargetValue
PI3K
(Cell-free assay)
3 nM
DNA-PK
(Cell-free assay)
16 nM
ATM
(Cell-free assay)
150 nM
MLCK
(Cell-free assay)
170 nM

体外研究

钙或肽底物不影响Wortmannin对MLCK的抑制,但高浓度的ATP会减弱此种抑制。Wortmannin直接与MLCK催化结构域相互作用,导致不可逆转的酶活性减弱。Wortmannin对cAMP依赖蛋白激酶,cGMP依赖的蛋白激酶,钙调蛋白依赖激酶II,和蛋白激酶C均无抑制作用。 Wortmannin抑制由fMLP诱导的PtdInsP3(磷脂酰肌醇3,4,5-三磷酸化)形成,IC 50为5 nM 。在人中性粒细胞中,Wortmannin剂量为100 nM时可发挥完全抑制作用,增加PtdInsP2水平,且对PtdInsP和 PtdIns没有影响;Wortmannin可动态调控F-actin水平对fMLP刺激的肌动蛋白聚合无影响。在RBL-2H3细胞中,Wortmannin通过结合110-kDa蛋白,不可逆的抑制磷酸肌醇3激酶(PI3-kinase)活性(IC 50为3 nM)对,对Pi4-kinase没有影响。Wortmannin也抑制Fc epsilon RI介导的组胺分泌和白三烯释放,对酪氨酸激酶Lyn无影响。在大鼠脂肪细胞中,剂量为0.1 μM的 Wortmannin可完全抑制胰岛素诱导的己糖吸收,二不影响异丙肾上腺素刺激的脂肪分解活性。 在人脐静脉内皮细胞中,在IGF-1的存在下,Wortmannin抑制胰岛素诱导一氧化氮生产,IC50为500nM。在中国仓鼠卵巢细胞中, Wortmannin以50 μM剂量可抑制DNA双链断裂(DSB)修复,但对DSB水平无影响或单链断裂(SSB)酶活无影响。Wortmannin可加强电离辐射(红外)诱导的细胞毒作用,但本身无毒性。 Wortmannin抑制水球样激酶(PLK 1)活性,IC 50为24nM,造成细胞G 2 / M阻滞。 在人巨噬细胞中,Wortmannin增加 Toll样受体(TLR)介导的白细胞介素- 6的积累,EC 50 = 50 nM。在小鼠巨噬细胞中,Wortmannin显着增强TLR诱导一氧化氮合酶(iNOS)的表达和亚硝酸盐积累。Wortmannin激活核因子-κB和上调细胞因子mRNA量。 Wortmannin也抑制水球样激酶(PlK)1和PlK 3,在有丝分裂中发挥重要作用。Wortmannin治疗可能导致可减少由DNA损伤诱导的p53丝氨酸20位磷酸化。 在SW 1990细胞中,Wortmannin可抑制透明质酸诱导Akt磷酸化和细胞运动/迁移。


体内研究
Wortmannin剂量为1mg/kg可抑移植瘤小鼠中SW1990的腹膜转移,无重量损失。 Wortmannin抑制在小鼠正常组织(肺,心脏和脑组织匀浆)及肿瘤组织中的phosphatidylinositide 3- B激酶(PKB)/磷酸化Akt,在剂量为0.7 mg/kg时无死亡或急性毒性。与gemcitabine联合使用时,可大大增加细胞凋亡和抑制原位肿瘤生长,两种药物单独使用都无以上效果。

理化性质

熔点 
234-240 °C
储存条件 
2-8°C

溶解度 
DMSO: soluble

form 
powder

color 
off-white

Merck 
13,10110

安全数据

危险品标志 
T+,T,Xi,Xn,F
危险类别码 
26/27/28-36/37/38-36-20/21/22-11
安全说明 
28-36/37-45-37/39-26-16
危险品运输编号 
UN 3462 6.1/PG 1

WGK Germany 
3

RTECS号
CB9641000


3-8-10
海关编码
29322090

渥曼青霉素价格(试剂级)

渥曼青霉素价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称包装价格
2021/01/25W0007渥曼青霉素
Wortmannin
20mg1990元
2019/12/08328590010渥曼青霉素
Wortmannin 98%
1MG806元
2019/12/08328590050渥曼青霉素
Wortmannin 98%
5MG3569元

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