1025065-69-3
中文名称
SGI-1776
英文名称
SGI-1776
CAS
1025065-69-3
分子式
C20H22F3N5O
分子量
405.42
MOL 文件
1025065-69-3.mol
更新日期
2026/08/28 08:36:38
结构式
基本信息
中文别名
RG7422, GNE 390
PIM抑制剂(SGI-1776)
化合物SGI-1776 FREE BASE
N-[(1-甲基-4-哌啶基)甲基]-3-[3-(三氟甲氧基)苯基]咪唑并[1,2-B]吡嗪-6-胺
N-[(1-甲基-4-哌啶基)甲基]-3-[3-(三氟甲氧基)苯基]-咪唑并[1,2-B]哒嗪-6-胺
PIM抑制剂(SGI-1776)
化合物SGI-1776 FREE BASE
N-[(1-甲基-4-哌啶基)甲基]-3-[3-(三氟甲氧基)苯基]咪唑并[1,2-B]吡嗪-6-胺
N-[(1-甲基-4-哌啶基)甲基]-3-[3-(三氟甲氧基)苯基]-咪唑并[1,2-B]哒嗪-6-胺
英文别名
CS-504
I-1776
SGI-1776
SGI-1776, >=98%
SGI-1776
SGI1776
I-1776 free base
SGI-1776 free base
SGI-1776 USP/EP/BP
Pim-Kinase Inhibitor IX
SGI-1776 FREE BASE
SGI1776
I-1776
SGI-1776
SGI-1776, >=98%
SGI-1776
SGI1776
I-1776 free base
SGI-1776 free base
SGI-1776 USP/EP/BP
Pim-Kinase Inhibitor IX
SGI-1776 FREE BASE
SGI1776
所属类别
生物化工：Pim 抑制剂
物理化学性质
| 密度 | 1.37 |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | ≥40.5 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥101 mg/mL in EtOH |
| 酸度系数(pKa) | 9.22±0.10(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | White to yellow |
制备方法
方法1
7149-42-0
![6-氯-3-(3-(三氟甲氧基)苯基)咪唑并[1,2-B]哒嗪](/CAS/20180702/GIF/928337-00-2.gif)
928337-00-2
1025065-69-3
12. 合成7-29的方案。方案6: 13. N-((1-甲基哌啶-4-基)甲基)-3-(3-(三氟甲氧基)苯基)咪唑并[1,2-b]哒嗪-6-胺（化合物7-29）的合成：[0148] 在氩气保护下，将6-氯-3-(3-(三氟甲氧基)苯基)咪唑并[1,2-b]哒嗪（40mg，0.128mmol）、(1-甲基哌啶-4-基)甲胺（24.53mg，0.191mmol）、配体（7.53mg，0.019mmol）、Pd2(dba)3（9.56mg，0.010mmol）和NaOtBu（17.40mg，0.181mmol）溶于甲苯（5mL）中。将反应混合物脱气10分钟后，加热回流反应12小时。反应完成后，粗产物经浓缩，通过制备薄层色谱（TLC）纯化，使用10% MeOH/DCM作为洗脱剂，得到17.6mg目标产物7-29，收率50%。
参考文献：
[1] Patent: WO2008/58126, 2008, A2. Location in patent: Page/Page column 54-55
SGI-1776价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2026/09/15 | HY-13287 | SGI-1776 free base | 1025065-69-3 | 1 mg | 334元 |
| 2026/09/15 | HY-13287 | SGI-1776 SGI-1776 | 1025065-69-3 | 5mg | 1032元 |
| 2026/09/15 | HY-13287 | SGI-1776 SGI-1776 | 1025065-69-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 1135元 |
常见问题列表
生物活性
SGI-1776 free base是一种新型的，ATP竞争性Pim1抑制剂，无细胞试验中IC50为7 nM，比作用于Pim2和Pim3选择性分别高50和10倍，也有效作用于Flt3和haspin。SGI-1776 可诱导凋亡和自噬。Phase 1。
靶点
| Target | Value |
|
Pim1
(Cell-free assay) | 7 nM |
|
FLT3
(Cell-free assay) | 44 nM |
|
Pim3
(Cell-free assay) | 69 nM |
|
Pim2
(Cell-free assay) | 363 nM |
体外研究
除了 Pim, SGI-1776也有效作用于FLT3 (IC50 = 44nM)。SGI-1776处理AML细胞，诱导细胞凋亡，这种作用存在浓度依赖性。SGI-1776 作用于AML原代细胞，具有毒性，且导致Mcl-1 蛋白降低。SGI-1776处理CLL细胞，诱导细胞凋亡，这种作用存在剂量依赖性。SGI-1776作用于CLL，诱导凋亡，作用机理涉及到Mcl-1减少。SGI-1776处理的CLL细胞中，观察到诱导凋亡，伴随着RNA合成受抑制。 在体外，SGI-1776具有毒性，且平均相对IC50值为3.1 mM。相反, SGI-1776诱导完整的皮下MV4;11反应。
体内研究
SGI-1776有效作用于携带MV-4-11肿瘤的小鼠模型。 SGI-1776作用于白血病和实体瘤细胞系，具有临床前期活性,IC50为0.005-11.68 mM。在体内，SGI-1776作用于31分之9的实体移植瘤和8分之1的ALL移植瘤，显著诱导EFS分布中的分化。
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现货
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021-31433387 15618786686
产品介绍：
英文名称：SGI-1776
CAS：1025065-69-3
纯度：98%
包装信息：0.1g,0.5g,5g,10g
备注：原料级
库存量：
1g
现货日期：
2025/4/24 17:16:25
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18210857532 18210857532
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英文名称：SGI-1776
CAS：1025065-69-3
包装信息：10Mg,50Mg,5Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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英文名称：SGI-1776
CAS：1025065-69-3
纯度：>98%,Pim1
包装信息：10MG
备注：>98%,Pim1抑制剂 9800
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中文名称：SGI-1776 游离碱
英文名称：SGI-1776 free base
CAS：1025065-69-3
纯度：Moligand?, ≥98%
包装信息：5mg/RMB 764.90;10mg/RMB 1158.90;50mg/RMB 4075.90
武汉凯美克化学科技有限公司
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英文名称：SGI-1776
CAS：1025065-69-3
纯度：96%
包装信息：1g.5g.10g.25g
备注：1g
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英文名称：SGI-1776
CAS：1025065-69-3
纯度：98%
包装信息：1G; 5G; 25G; 100G; 1KG; 5KG
备注：品牌：StdSun | 提供定制合成服务（包括：标准对照品，小分子，药物杂质及医药中间体）
TargetMol中国（陶术生物）
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中文名称：化合物 SGI-1776 free base
英文名称：SGI-1776
CAS：1025065-69-3
纯度：99.83%
包装信息：1removed
上海毕得医药科技股份有限公司
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中文名称：N-((1-甲基哌啶-4-基)甲基)-3-(3-(三氟甲氧基)苯基)咪唑并[1,2-b]哒嗪-6-胺
英文名称：N-((1-Methylpiperidin-4-yl)methyl)-3-(3-(trifluoromethoxy)phenyl)imidazo[1,2-b]pyridazin-6-amine
CAS：1025065-69-3
纯度：99+%
包装信息：5mg;10mg;25mg;50mg;100mg;250mg;1g
备注：BD559126
南京百鑫德诺生物科技有限公司
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025-58849295
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英文名称：SGI-1776 (free base)
CAS：1025065-69-3
纯度：>=99%
包装信息：10mg;25mg;50mg
备注：试剂
上海楼岚生物科技有限公司
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021-52996696，15000506266 15000506266
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英文名称：SGI-1776
CAS：1025065-69-3
纯度：>98%
包装信息：3g
备注：3g
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18800159827
产品介绍：
英文名称：SGI-1776
CAS：1025065-69-3
纯度：> 98%
包装信息：100 mg/1g /10 g/50 g
备注：HPLC;H-NMR
上海泽涵生物医药科技有限公司
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021-61350663 13052117465
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英文名称：SGI-1776
CAS：1025065-69-3
纯度：98%
包装信息：1g/;5g/
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18607101326 15172504745
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英文名称：SGI-1776 free base
CAS：1025065-69-3
纯度：>=98%
包装信息：5mg ,10mg ,20mg ,50mg ,100mg; 200mg; 500mg,可根据客户需求定制
备注：480/20mg
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15026964105
产品介绍：
英文名称：SGI-1776 free base
CAS：1025065-69-3
纯度：99%
包装信息：5mg
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英文名称：SGI-1776
CAS：1025065-69-3
纯度：95% HPLC
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英文名称：SGI-1776 free baseN-[(1-Methyl-4-piperidinyl)methyl]-3-[3-(trifluoromethoxy)phenyl]-imidazo[1,2-b]pyridazin-6-amine
CAS：1025065-69-3
纯度：98%
包装信息：---
备注：试剂级 询价RMB/---