912999-49-6
中文名称
AT-13387
英文名称
(2,4-dihydroxy-5-isopropylphenyl)(5-((4-Methylpiperazin-1-yl)Methyl)isoindolin-2-yl)Methanone
CAS
912999-49-6
分子式
C24H31N3O3
分子量
409.52
MOL 文件
912999-49-6.mol
更新日期
2024/11/20 17:40:47
结构式
基本信息
中文别名
AT13387 抑制剂
化合物ONALESPIB
HSP90抑制剂(AT13387)
(2,4-二羟基-5-异丙基苯基)(5-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)异吲哚啉-2-基)甲酮
[1,3-二氢-5-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-2H-异吲哚-2-基][2,4-二羟基-5-(1-甲基乙基)苯基]甲酮
AT13387 抑制剂4-({5-[(4-METHYLPIPERAZIN-1-YL)METHYL]-2,3-DIHYDRO-1H-ISOINDOL-2-YL}CARBONYL)-6-(PROPAN-2-YL)BENZENE-1,3-DIOL
化合物ONALESPIB
HSP90抑制剂(AT13387)
(2,4-二羟基-5-异丙基苯基)(5-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)异吲哚啉-2-基)甲酮
[1,3-二氢-5-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-2H-异吲哚-2-基][2,4-二羟基-5-(1-甲基乙基)苯基]甲酮
AT13387 抑制剂4-({5-[(4-METHYLPIPERAZIN-1-YL)METHYL]-2,3-DIHYDRO-1H-ISOINDOL-2-YL}CARBONYL)-6-(PROPAN-2-YL)BENZENE-1,3-DIOL
英文别名
CS-1866
AT-13387
ATI13387X
Onalespib
ATI-13387
AT13387, >=98%
Onalespib Lactate
AT13387(Onalespib)
Onalespib (AT13387)
ONALESPIB
ATI-13387
AT-13387
ATI13387X
Onalespib
ATI-13387
AT13387, >=98%
Onalespib Lactate
AT13387(Onalespib)
Onalespib (AT13387)
ONALESPIB
ATI-13387
所属类别
生物化工:HSP e.g. HSP90 抑制剂
物理化学性质
沸点 | 605.7±55.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.237 |
储存条件 | -20°C储存 |
溶解度 | insoluble in H2O; ≥13.25 mg/mL in DMSO; ≥47.7 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
酸度系数(pKa) | 8.50±0.48(Predicted) |
形态 | 固体 |
颜色 | White to off-white |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS07 |
警示词 | 警告 |
危险性描述 | H302-H315-H319 |
防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
常见问题列表
生物活性
Onalespib (AT13387)是一种有效的,选择性Hsp90抑制剂,在A375细胞中IC50为18 nM,具有长持续性抗肿瘤活性。Phase 2。
靶点
Target | Value |
HSP90
(Cell-free assay) | 18 nM |
体外研究
AT13387抑制多种激酶,包括 CDK 1, CDK 2, CDK4, FGFR3, PKB-b, JAK2, VEGFR2, PDGFR-b ,和Aurora B。但是AT13387浓度低于30 μM时对实验激酶没有明显抑制效果。AT13387 有效抑制多种肿瘤细胞系(如 MES-SA 细胞系)增殖和存活。AT13387作用于一组30个肿瘤细胞系,有效抑制细胞增殖,GI50值为13-260 nM。AT13387抑制非致瘤性前列腺上皮细胞系PNT2增殖,GI50值为480 nM。
体内研究
AT13387按70 mg/kg剂量每周处理两次,或者按90 mg/kg剂量每周处理一次。鼠体重降低不超过20%。非治疗期延长,及抗癌活性,与AT13387作用于突变EGFR和其他生物标签的长期药效,及AT13387对肿瘤的记忆有关。
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英文名称:(2,4-dihydroxy-5-isopropylphenyl)(5-((4-Methylpiperazin-1-yl)Methyl)isoindolin-2-yl)Methanone
CAS:912999-49-6
纯度:95%
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英文名称:(2,4-Dihydroxy-5-isopropylphenyl)(5-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)isoindolin-2-yl)methanone
CAS:912999-49-6
纯度:98%
包装信息:g;kg
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中文名称:AT13387,Hsp90抑制剂
英文名称:AT13387
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纯度:>=99%
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