1207456-01-6
中文名称
(8S,9R)-5-氟-8-(4-氟苯基)-2,7,8,9-四氢-9-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基)-3H-吡啶并[4,3,2-DE]酞嗪-3-酮
英文名称
BMN 673
CAS
1207456-01-6
分子式
C19H14F2N6O
MDL 编号
MFCD22666357
分子量
380.35
MOL 文件
1207456-01-6.mol
更新日期
2026/09/28 18:05:43
结构式
基本信息
中文别名
(8S,9R)-5-氟-8-(4-氟苯基)-2,7,8,9-四氢-9-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基)-3H-吡啶并[4,3,2-DE]酞嗪-3-酮
英文别名
LT-673
BMN 673
Talazoparib
BMN 673, >=98%
Talazoparib (BMN 673)
(8S,9R)-5-Fluoro-8-(4-fluorophenyl)-9-(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)-8,9-dihydro-2H-pyrido[4
(8S,9R)-5-fluoro-8-(4-fluorophenyl)-9-(1-Methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)-8,9-dihydro-2H-pyrido[4,3,2-de]phthalazin-3(7H)-one
(8S,9R)-5-Fluoro-8-(4-fluorophenyl)-2,7,8,9-tetrahydro-9-(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)-3H-pyrido[4,3,2-de]phthalazine-3-one
3H-Pyrido[4,3,2-de]phthalazin-3-one, 5-fluoro-8-(4-fluorophenyl)-2,7,8,9-tetrahydro-9-(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)-, (8S,9R)-
(8S,9R)-5-Fluoro-8-(4-fluorophenyl)-2,7,8,9-tetrahydro-9-(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)-3H-pyrido[4,3,2-de]phthalazine-3-one BMN673
BMN 673
Talazoparib
BMN 673, >=98%
Talazoparib (BMN 673)
(8S,9R)-5-Fluoro-8-(4-fluorophenyl)-9-(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)-8,9-dihydro-2H-pyrido[4
(8S,9R)-5-fluoro-8-(4-fluorophenyl)-9-(1-Methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)-8,9-dihydro-2H-pyrido[4,3,2-de]phthalazin-3(7H)-one
(8S,9R)-5-Fluoro-8-(4-fluorophenyl)-2,7,8,9-tetrahydro-9-(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)-3H-pyrido[4,3,2-de]phthalazine-3-one
3H-Pyrido[4,3,2-de]phthalazin-3-one, 5-fluoro-8-(4-fluorophenyl)-2,7,8,9-tetrahydro-9-(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)-, (8S,9R)-
(8S,9R)-5-Fluoro-8-(4-fluorophenyl)-2,7,8,9-tetrahydro-9-(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)-3H-pyrido[4,3,2-de]phthalazine-3-one BMN673
所属类别
生物化工：PARP 抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | 247 - 249°C |
| 密度 | 1.63 |
| 储存条件 | Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 酸度系数(pKa) | 10.14±0.60(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至灰白色 |
| InChI | InChI=1S/C19H14F2N6O/c1-27-18(22-8-23-27)15-16(9-2-4-10(20)5-3-9)24-13-7-11(21)6-12-14(13)17(15)25-26-19(12)28/h2-8,15-16,24H,1H3,(H,26,28)/t15-,16-/m1/s1 |
| InChIKey | HWGQMRYQVZSGDQ-HZPDHXFCSA-N |
| SMILES | C1(=O)C2=C3C(N[C@H](C4=CC=C(F)C=C4)[C@@H](C4N(C)N=CN=4)C3=NN1)=CC(F)=C2 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS08 |
| 警示词 | 危险 |
| 危险性描述 | H360-H372-H341 |
| 防范说明 | P260-P264-P270-P314-P501-P201-P202-P281-P308+P313-P405-P501 |
制备方法
方法1
1373329-52-2
![(8S,9R)-5-氟-8-(4-氟苯基)-2,7,8,9-四氢-9-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基)-3H-吡啶并[4,3,2-DE]酞嗪-3-酮](/CAS/20150408/GIF/1207456-01-6.gif)
1207456-01-6
以(2S,3S)-7-氟-2-(4-氟苯基)-3-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基)-4-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-5-羧酸甲酯（36g，90.37mmol）为原料，将其与乙醇（450mL）和50%水合肼（28.96g，452mmol）加入反应器中，加热回流3小时。反应完成后，通过减压蒸馏除去溶剂。粗产物依次用水洗涤、过滤，再用乙醇洗涤，最后通过重结晶纯化，得到目标化合物(8S,9R)-5-氟-8-(4-氟苯基)-9-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基)-8,9-二氢-2H-吡啶[4,3,2-de]酞嗪-3(7H)-酮（塔拉唑巴，白色固体，31g，收率90.2%）。产物经HPLC检测纯度为99.5%。LC-MS（ESI）m/z：381（M + 1）+。1H-NMR（400MHz，DMSO-d6）δ（ppm）：3.68（s，3H），4.99-5.06（m，2H），6.92-6.96（m，1H），7.08-7.11（m，1H），7.16-7.20（t，J = 8.8Hz，2H），7.49-7.53（m，2H），7.75（s，1H），7.83（s，1H），12.35（s，1H）。
参考文献：
[1] Patent: US9708319, 2017, B1. Location in patent: Page/Page column 13; 18; 19
[2] Patent: WO2013/28495, 2013, A1. Location in patent: Paragraph 00399
[3] Patent: WO2012/54698, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 43
常见问题列表
生物活性
Talazoparib (BMN 673)是一种新型的PARP抑制剂，IC50为0.58 nM，也有效抑制PARP-2，但不抑制PARG，对PTEN突变型高度敏感。Phase 3。
体外研究
BMN-673 选择性与PARP 结合，且抑制PARP-介导的通过碱基切除修复途径的单链DNA断裂的修复。增强了DNA链断裂的积累，促进基因组不稳定性，并最终导致细胞凋亡。BMN 673选择性杀死BRCA-1或BRCA-2突变的癌细胞。BMN 673作用于BRCA-1突变 (MX-1,IC50 = 0.3 nM) 和BRCA-2 突变的细胞(Capan-1,IC50 = 5 nM)，具有单药细胞毒性。相反, BMN-673 作用于MRC-5正常人类成纤维细胞和其他含野生型BRCA-1 和 BRCA-2基因的肿瘤细胞系，IC50为90 nM到1.9 μM。 BMN 673 作用于培养的人类癌细胞，也显著增强Temozolomide 和 SN-38的细胞毒性效果。
体内研究
在大鼠的药代动力学研究中，BMN673每天单独给药，具有>50％口服生物有效性和药代动力学特性。在MX-1移植瘤肿瘤模型研究中, BMN 673每天口服给药，显著增强细胞毒性疗法的抗肿瘤效果，这种作用具有剂量依赖性。
特征
到目前为止报道的最有效的选择性PARP抑制剂。
生物活性
Talazoparib (BMN 673, LT-673)是一种新型的PARP抑制剂，无细胞试验中对PARP1的IC50为0.57 nM。它也是有效的PARP-2抑制剂，但不抑制PARG，对PTEN突变型高度敏感。Phase 3。
靶点
| Target | Value |
|
PARP1
(Cell-free assay) | 0.57 nM |
体外研究
BMN-673 选择性与PARP 结合，且抑制PARP-介导的通过碱基切除修复途径的单链DNA断裂的修复。增强了DNA链断裂的积累，促进基因组不稳定性，并最终导致细胞凋亡。BMN 673选择性杀死BRCA-1或BRCA-2突变的癌细胞。BMN 673作用于BRCA-1突变 (MX-1,IC50 = 0.3 nM) 和BRCA-2 突变的细胞(Capan-1,IC50 = 5 nM)，具有单药细胞毒性。相反, BMN-673 作用于MRC-5正常人类成纤维细胞和其他含野生型BRCA-1 和 BRCA-2基因的肿瘤细胞系，IC50为90 nM到1.9 μM。 BMN 673 作用于培养的人类癌细胞，也显著增强Temozolomide 和 SN-38的细胞毒性效果。
体内研究
在大鼠的药代动力学研究中，BMN673每天单独给药，具有>50％口服生物有效性和药代动力学特性。在MX-1移植瘤肿瘤模型研究中, BMN 673每天口服给药，显著增强细胞毒性疗法的抗肿瘤效果，这种作用具有剂量依赖性。
图谱信息
(8S,9R)-5-氟-8-(4-氟苯基)-2,7,8,9-四氢-9-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基)-3H-吡啶并[4,3,2-DE]酞嗪-3-酮(1207456-01-6)质谱(MS)(8S,9R)-5-氟-8-(4-氟苯基)-2,7,8,9-四氢-9-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基)-3H-吡啶并[4,3,2-DE]酞嗪-3-酮(1207456-01-6)核磁图(1HNMR)供应商信息 更多
苏州美迪森诺医药科技有限公司
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13771642864
产品介绍：
英文名称：BMN673/Talazoparib
CAS：1207456-01-6
纯度：98+%
包装信息：1g;5g;10g;100g;1kg;10kg
备注：现货；优势产品
武汉贝尔卡药业有限公司
黄金产品
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18665676617
产品介绍：
中文名称：他拉唑帕利
英文名称：BMN 673
CAS：1207456-01-6
纯度：98% HPLC
包装信息：1g；10g;1kg
备注：临床三期
銳迪國際科技有限公司
黄金产品
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18024082417
产品介绍：
中文名称：他拉唑帕利
英文名称：Talazoparib
CAS：1207456-01-6
纯度：0.98
包装信息：5mg;10mg;50mg;100mg;250mg;500mg;1g
备注：g
欧利希（湖北）医药科技有限公司
黄金产品
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17316404525 17316404525
产品介绍：
中文名称：他拉唑帕利
英文名称：Talazoparib
CAS：1207456-01-6
纯度：98% HPLC
包装信息：5mg,500mg,1g,100g
备注：欧利希试剂，自有研发团队，产品丰富，图谱齐全，诚信经营，质量保障，质量问题无条件退换，确保您购物无忧！欢迎下单咨询！
杭州新拜思生物医药有限公司
黄金产品
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13325818654
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英文名称：Talazoparib
CAS：1207456-01-6
纯度：98%
包装信息：5g;100g;1kg;100kg
吉林中科研伸科技有限公司
现货
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产品介绍：
英文名称：(8S,9R)-5-fluoro-8-(4-fluorophenyl)-9-(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)-2,7,8,9-tetrahydro-3H-pyrido[4,3,2-de]phthalazin-3-one
CAS：1207456-01-6
纯度：99%
包装信息：1kg
备注：现货自主研发，核心优势产品，现货供应，提供图谱检测
库存量：
1kg
现货日期：
2026/9/24 16:30:30
上海瀚香生物科技有限公司
现货
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177-54423994 17754423994
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中文名称：他拉唑帕利
英文名称：BMN673
CAS：1207456-01-6
纯度：98% HPLC LCMS
包装信息：100mg;1g
备注：量大优惠,现货促销
库存量：
100mg
现货日期：
2026/9/28 18:05:43
南通全益生物科技有限公司
现货
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+86-0513; 18051384581
产品介绍：
中文名称：(8S,9R)-5-氟-8-(4-氟苯基)-2,7,8,9-四氢-9-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基)-3H-吡啶并[4,3,2-DE]酞嗪-3-酮
英文名称：BMN 673
CAS：1207456-01-6
纯度：98%+ HPLC
包装信息：100mg,500mg,1g,5g,10g100g,1kg
备注：3g
库存量：
1g
现货日期：
2026/9/21 16:50:58
上海佰世凯生物科技有限公司
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021-20908456
产品介绍：
中文名称：他拉唑帕利
英文名称：Talazoparib (BMN 673)
CAS：1207456-01-6
纯度：98%+ HPLC
包装信息：50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g
备注：Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
北京偶合科技有限公司
联系电话：
13552068683 13522913783
产品介绍：
中文名称：BMN-673
英文名称：(8S,9R)-5-Fluoro-8-(4-fluorophenyl)-9-(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)-8,9-dihydro-2H-pyrido[4,3,2-de]phthalazin-3(7H)-one
CAS：1207456-01-6
纯度：98%
包装信息：1g
大连美仑生物技术有限公司
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0411-62910999 13889544652
产品介绍：
中文名称：(8S,9R)-5-氟-8-(4-氟苯基)-2,7,8,9-四氢-9-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基)-3H-吡啶并[4,3,2-DE]酞嗪-3-酮
英文名称：BMN 673
CAS：1207456-01-6
纯度：>98%
包装信息：10MG
备注：6800
上海特伯化学科技有限公司
联系电话：
021-58170097
产品介绍：
中文名称：(8S,9R)-5-氟-8-(4-氟苯基)-2,7,8,9-四氢-9-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基)-3H-吡啶并[4,3,2-DE]酞嗪-3-酮
英文名称：(8S,9R)-5-Fluoro-8-(4-fluorophenyl)-2,7,8,9-tetrahydro-9-(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)-3H-pyrido[4,3,2-de]phthalazine-3-one
CAS：1207456-01-6
纯度：98%
包装信息：25g;100g;500g;1kg
备注：现货
合肥恩立医药科技有限公司
联系电话：
0551-66399836 18955197623
产品介绍：
中文名称：[(8S,9R)-5-氟-8-(4-氟苯基)-2,7,8,9-四氢-9-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基)-3H-吡啶并[4,3,2-DE]酞嗪-3-酮]
英文名称：BMN 673
CAS：1207456-01-6
纯度：>97%
包装信息：1g,5g,100g,500g,1Kg,10kg
TargetMol中国（陶术生物）
联系电话：
021-021-33632979 15002134094
产品介绍：
中文名称：他拉唑帕利
英文名称：Talazoparib
CAS：1207456-01-6
纯度：99.92%
包装信息：1removed
上海笛柏生物科技有限公司
联系电话：
400-008-9730,021-54359730 400-008-9730
产品介绍：
英文名称：BMN-673
CAS：1207456-01-6
纯度：0.98
包装信息：25mg;100mg;;
备注：试剂级
南京百鑫德诺生物科技有限公司
联系电话：
025-58849295
产品介绍：
英文名称：BMN673
CAS：1207456-01-6
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
湖北巨胜科技有限公司
联系电话：
027-59599241 18871490274
产品介绍：
中文名称：(8S,9R)-5-氟-8-(4-氟苯基)-2,7,8,9-四氢-9-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基)-3H-吡啶并[4,3,2-DE]酞嗪-3-酮
英文名称：BMN 673
CAS：1207456-01-6
纯度：99% HPLC
包装信息：25KG;200KG;5KG;1KG;1T
上海缘启生物科技有限公司
联系电话：
+86-2332782371 +86-18120098618
产品介绍：
英文名称：Talazoparib (BMN 673)
CAS：1207456-01-6
纯度：>98% HPLC
包装信息：10mg,50mg, 100mg, 250mg,500mg, 1g
备注：医药对照品