1223405-08-0
中文名称
(3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]-3-羟基-1-吡咯烷甲酰胺硫酸盐
英文名称
LOXO-101 (sulfate)
CAS
1223405-08-0
分子式
C21H22F2N6O2.H2SO4
分子量
526.52
MOL 文件
1223405-08-0.mol
更新日期
2024/11/18 09:10:28
结构式
基本信息
中文别名
拉诺替尼
硫酸拉诺替尼
硫酸拉罗替尼
硫酸拉洛替尼
拉罗替尼硫酸盐
LOXO-101硫酸盐
LOXO101拉罗替尼
拉罗替尼(LOXO-101)
硫酸盐产品 LOXO-101 SULFATE
TRK家族受体抑制剂(LOXO-101 SULFATE)
硫酸拉诺替尼
硫酸拉罗替尼
硫酸拉洛替尼
拉罗替尼硫酸盐
LOXO-101硫酸盐
LOXO101拉罗替尼
拉罗替尼(LOXO-101)
硫酸盐产品 LOXO-101 SULFATE
TRK家族受体抑制剂(LOXO-101 SULFATE)
英文别名
LOX-101
Loxo-101（S）
LOX-101(sulfate)
ARRY 470) sulfate
LOXO-101 (sulfate)
Larotrectinib sulfate
Larotrectinib(LOXO 101
ARRY-470, Larotrectinib
Larotrectinib sulfate salt
Larotrectinib sulfate（LOXO101）
Loxo-101（S）
LOX-101(sulfate)
ARRY 470) sulfate
LOXO-101 (sulfate)
Larotrectinib sulfate
Larotrectinib(LOXO 101
ARRY-470, Larotrectinib
Larotrectinib sulfate salt
Larotrectinib sulfate（LOXO101）
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
物理化学性质
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | ≥18.47 mg/mL in DMSO; ≥2.14 mg/mL in EtOH; ≥29.65 mg/mL in H2O |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | Light yellow to brown |
| 稳定性 | 吸湿性 |
| InChIKey | PXHANKVTFWSDSG-RZOMTXEQNA-N |
| SMILES | S(O)(O)(=O)=O.FC1C=CC(F)=CC=1[C@H]1CCCN1C1C=CN2N=CC(NC(N3C[C@@H](O)CC3)=O)=C2N=1 |&1:13,29,r| |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
常见问题列表
用途
(3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]-3-羟基-1-吡咯烷甲酰胺硫酸盐是原肌球蛋白受体激酶（TRK）的有效且选择性的口服ATP竞争性抑制剂。
用途
(3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]-3-羟基-1-吡咯烷甲酰胺硫酸盐是有机合成中间体和医药中间体，可用于实验室研发过程和化工医药研发过程中。
生物活性
Larotrectinib sulfate (LOXO-101, ARRY-470)是一种可口服的、选择性的、ATP竞争性的原肌球蛋白受体激酶TRK的有效抑制剂。Larotrectinib 对TRKs的抑制作用可诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。
靶点
| Target | Value |
|
TRK
() |
体外研究
ARRY-470(LOXO-101)是一种选择性的激酶抑制剂，对TRKA、TRKB和TRKC具有摩尔级别的活性，而对其他激酶的抑制活性都大于1000 nM。ARRY-470并不对表达其他致癌基因（上皮生长因子受体EGFR、ALK或ROS1）的Ba/F3细胞具有增殖抑制的作用、对来自于肺和结肠的不具有NTRK1融合的细胞系也没有此作用。ARRY-470(LOXO-101)能诱导KM12细胞的凋亡并将细胞周期阻滞在G1期。
体内研究
早期持续的ARRY-470(LOXO-101) 的给药在荷瘤骨中能够显著地减弱骨癌疼痛、抑制感觉神经纤维的异位发芽以及类似神经瘤的结构的形成。但对肿瘤生长和骨骼重建没有显著效果。ARRY-470(LOXO-101)跨越血脑屏障的能力非常有限。
供应商信息 更多
上海苏博医药科技有限公司
黄金产品
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021-54156369 16621315851
产品介绍：
中文名称：(3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]-3-羟基-1-吡咯烷甲酰胺硫酸盐
英文名称：LOXO-101 (sulfate)
CAS：1223405-08-0
纯度：>99%
包装信息：1g/;5g/;25g/;100g/；kg
学研惠（武汉）科技有限公司
黄金产品
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15342225168
产品介绍：
中文名称：(3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]-3-羟基-1-吡咯烷甲酰胺硫酸盐
英文名称：LOXO-101 (sulfate)
CAS：1223405-08-0
纯度：97%~99% HPLC
包装信息：1mg;1g;10g;100g;1Kg;10Kg;100Kg;1T
备注：97%~99% HPLC
安庆百诺医药科技有限公司
现货
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05565209906 15391842992
产品介绍：
中文名称：拉罗替尼硫酸盐
英文名称：Larotrectinib sulfate（LOXO101）
CAS：1223405-08-0
纯度：0.99
包装信息：3kg
备注：00g/袋/100
库存量：
>5kg
现货日期：
2024/11/11 16:52:37
武汉鼎信通药业有限公司
现货
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产品介绍：
中文名称：硫酸拉罗替尼
英文名称：Larotrectinib sulfate
CAS：1223405-08-0
纯度：100
包装信息：98.5%—102.0% 可根据数量包装
备注：kg
库存量：
999KG
现货日期：
2024/11/12 8:52:56
沧州康瑞医药科技有限公司
现货
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18632776803
产品介绍：
中文名称：拉罗替尼硫酸盐
英文名称：Larotrectinib sulfate
CAS：1223405-08-0
纯度：99% HPLC
包装信息：10G;50G;100G
库存量：
>100g
现货日期：
2024/11/18 9:10:28
南京艾瑞博生物科技有限公司
现货
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产品介绍：
中文名称：(3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]-3-羟基-1-吡咯烷甲酰胺硫酸盐
英文名称：Larotrectinib Sulfate
CAS：1223405-08-0
纯度：97%
包装信息：g;kg
库存量：
11.6g
现货日期：
2024/11/17 16:39:00
上海佰世凯化学科技有限公司
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+86-21-20908456
产品介绍：
英文名称：Larotrectinib(LOXO 101
CAS：1223405-08-0
纯度：98%+ HPLC
包装信息：50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g
备注：Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
北京华威锐科化工有限公司
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0757-86329057 18934348241
产品介绍：
中文名称：(3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]-3-羟基-1-吡咯烷甲酰胺硫酸盐
英文名称：LOXO-101(sulfate)
CAS：1223405-08-0
纯度：98.00%
包装信息：100mg
安徽联创生物医药股份有限公司
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0551-68779238 18056025720
产品介绍：
中文名称：(3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]-3-羟基-1-吡咯烷甲酰胺硫酸盐
英文名称：LOXO-101 (sulfate)
CAS：1223405-08-0
包装信息：1kg
大连美仑生物技术有限公司
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产品介绍：
英文名称：Larotrectinib (LOXO-101) sulfate
CAS：1223405-08-0
纯度：>98%,BR
包装信息：5MG;25MG;
备注：MB3583
上海厚博生物科技有限公司
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产品介绍：
中文名称：拉罗替尼硫酸盐
英文名称：Larotrectinib sulfate
CAS：1223405-08-0
纯度：99.5%+
备注：1kg~10kg
广州爱纯医药科技有限公司
联系电话：
020-39119399 18927568969
产品介绍：
中文名称：拉罗替尼硫酸盐
英文名称：Larotrectinib (LOXO-101) sulfate
CAS：1223405-08-0
纯度：98.0%
包装信息：50MG; 250MG; 1G; 5G; 10G; 100G
备注：品牌：StdSun | 提供定制合成服务（包括：小分子，药物杂质及医药中间体）
TargetMol中国（陶术生物）
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021-021-33632979 15002134094
产品介绍：
中文名称：化合物 Larotrectinib sulfate
英文名称：Larotrectinib sulfate
CAS：1223405-08-0
纯度：99.69%
包装信息：1mg/RMB 278;2mg/RMB 393;5mg/RMB 655
海杰亚（成都）医药科技有限公司
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028-84502008 13568869383
产品介绍：
中文名称：(3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]-3-羟基-1-吡咯烷甲酰胺硫酸盐
英文名称：LOXO-101 (sulfate)
CAS：1223405-08-0
纯度：99%+
包装信息：5g;25g;100g
杭州杰恒化工有限公司
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0571-+86-571-87396432
产品介绍：
英文名称：Larotrectinib sulfate
CAS：1223405-08-0
纯度：99%
包装信息：1g;1kg,100kg,1000kg
上海珂华生物科技有限公司
联系电话：
021-60455363 18019463053
产品介绍：
英文名称：LOXO-101sulfate
CAS：1223405-08-0
纯度：95.0%
包装信息：10g;25g;100g;500g;1kg;5kg;10kg
上海楼岚生物科技有限公司
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021-52996696，15000506266 15000506266
产品介绍：
英文名称：Larotrectinib sulfate
CAS：1223405-08-0
纯度：98% HPLC
包装信息：5mg，10mg，50mg，100mg，1g，5g
山东中瀚医药科技有限公司
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中文名称：(3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]-3-羟基-1-吡咯烷甲酰胺硫酸盐
英文名称：(3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-Difluorophenyl)-1-pyrrolidinyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]-3-hydroxy-1-pyrrolidinecarboxamide sulfate (1:1)
CAS：1223405-08-0
纯度：0.99
包装信息：1g;1kg;1000kg
备注：Kg级|