基本信息 物理化学性质 安全数据 常见问题列表 图谱信息 一甲基澳瑞他汀 E价格(试剂级) 供应商 相关产品
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474645-27-7

中文名称 一甲基澳瑞他汀 E
英文名称 MonoMethyl auristatin E
CAS 474645-27-7
分子式 C39H67N5O7
分子量 717.979
MOL 文件 474645-27-7.mol
更新日期 2024/03/29 09:14:07
结构式 474645-27-7 结构式

基本信息

中文别名 甲基澳瑞他汀E
一甲基澳瑞他汀E
单甲基澳瑞他汀E
一甲基奥瑞他汀E
单甲基奥瑞他汀E
一甲基澳瑞他汀E MMAE
甲基澳瑞他汀 E(MMAE)
一甲基瑞奥西汀E (MMAE)
MICROTUBULE 抑制剂
一甲基澳瑞他汀 E 200MG
英文别名 MMAE
CS-835
Vedotin
HM-297C-22
[3H]-Vedotin
MonoMethyl auristatin E
MMAE(Monomethyl auristatin E)
Monomethyl auristatin E, >=98%
MonoMethyl auristatin E (MMAE)
Monomethyl auristatin E (vedotin)
所属类别 生物化工:激动剂抑制剂

物理化学性质

熔点 >90°C (dec.)
沸点 873.5±65.0 °C(Predicted)
密度 1.088±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 -20°C冷冻
溶解度 DMSO(微溶)、甲醇(微溶、超声处理)
酸度系数(pKa) 13.66±0.20(Predicted)
形态 固体
颜色 白色至灰白色
InChIKey RJACXSRFJLSJEZ-UIJRFTGLSA-N
SMILES C(NC(=O)[C@H](C(C)C)NC)(=O)[C@H](C(C)C)N([C@@H]([C@@H](C)CC)[C@H](OC)CC(N1CCC[C@H]1[C@H](OC)[C@@H](C)C(N[C@H](C)[C@@H](O)C1=CC=CC=C1)=O)=O)C
CAS 数据库 474645-27-7

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS07
警示词 警告
危险性描述 H302-H315-H319-H335
防范说明 P261-P305+P351+P338

常见问题列表

概述

一甲基澳瑞他汀E是抗有丝分裂剂,能通过阻断微管蛋白的聚合抑制细胞分裂,在抗体偶联药物(ADC)中颇受关注。

产品描述
一甲基澳瑞他汀 E简称MMAE,是合成抗肿瘤药。由于其毒性,它本身不能用作药物而是与单克隆抗体(MAB)连接。它是一种有效的抗有丝分裂药,衍生自存在于海洋无壳软体动物Dolabella auricularia中的称为dolastatin的多肽。这些多肽在临床前研究中显示出对多种淋巴瘤,白血病和实体瘤的有效体外和体内活性。这些药物的功效高达长春碱的200倍。
应用
Monomethyl auristatin E (MMAE; SGD-1010) 是海兔毒素10的合成衍生物,通过抑制微管蛋白 (tubulin) 聚合而起到有效的有丝分裂 (mitotic) 抑制作用。 MMAE广泛用作细胞毒性成分制作抗体-药物偶联物 (ADCs) 以治疗癌症。
细胞毒素
细胞毒素(MMAE,一甲基澳瑞他汀E),是从印度洋中的海兔身上提取的一种毒性极大的多肽经过改良后合成的新型药物,具有极强的抗肿瘤作用,与长春碱一样属于抗微管类药物,但是毒性大约相当于长春碱的200倍。因为毒性太大,不能静脉滴注来使用,所以只能在ADC药物中发挥其杀伤力。到目前为止,大约有一半的ADC药物采用了MMAE,根据国际命名准则,凡是采用MMAE的ADC药物都要在名字后面加上vedotin,所以,只要看见名字后面是vedotin,就知道用了MMAE这个细胞毒素,目前名气最大的就是Brentuximab vedotin(CD30抗体偶联药物,以下简称BV)。
因为MMAE与长春碱具有相似的作用机制,所以在外周神经病变这个毒性反应上也有所重合,在同类药物BV与化疗联合治疗外周T细胞淋巴瘤时,取消了CHOP中的O(长春新碱),R-CHP+Pola的试验设计也是出于同样考虑。试验结果显示,所有级别的外周神经病变的比例是40%,其中3级以上的只有4%,这与在BV上的使用经验也相似,安全性可控。
Polatuzumab vedotin(以下简称Pola)是一个CD79b抗体偶联药物(Antibody-Drug Conjugate,简称ADC),这种药物由三个部分组成:抗体(Antibody,抗CD79b的抗体);连接物(Linker,可裂解的蛋白酶连接肽);细胞毒素(MMAE,一甲基澳瑞他汀E)。这三项放在一起,就构成了一个ADC药物。
生物活性
Monomethyl auristatin E (MMAE, SGD-1010)是合成的抗肿瘤药,其与单克隆抗体(MAB)有关。它也是一种能够破坏微管的试剂。
体外研究

耦合到cAC10时,MMAE在CD30在体外,与抗-CD79b抗体耦合时,抗-CD79b-vcMMAE对一大组NHL细胞系具有非常有效且广泛的活性。与抗-HER2抗体耦合时,hertuzumab-vc-MMAE能够被充分吸收,并有效杀死HER2过表达的肿瘤细胞。

体内研究
在Karpas 299 ALCL模型中,cAC10-vcMMAE (1 mg/kg, i.v.)诱导完全的,持久的肿瘤退化,而游离MMAE (0.36 mg/kg)不会产生可检测的抗肿瘤活性。在NHL小鼠异种移植模型中,抗-CD79b-vcMMAE (7 mg/kg, p.o.)显著导致持续完全的肿瘤消退。

图谱信息

一甲基澳瑞他汀 E(474645-27-7)核磁图(1HNMR)

一甲基澳瑞他汀 E价格(试剂级)

报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-15162一甲基澳瑞他汀 E
Monomethyl auristatin E
474645-27-75 mg250元
2024/01/25HY-15162一甲基澳瑞他汀 E
Monomethyl auristatin E
474645-27-710mg400元
2024/01/25HY-15162一甲基澳瑞他汀 E
Monomethyl auristatin E
474645-27-750mg690元

供应商信息 更多

浙江珲达生物科技有限公司
大货
联系电话: 0571-89903882 13626641628
产品介绍:
中文名称:一甲基澳瑞他汀 E
英文名称:MMAE
CAS:474645-27-7
纯度:99% HPLC
包装信息:10mg;100mg;1g;10g;100g;1kg;10kg;100kg
备注:可定制, 高纯度
上海升德医药科技有限公司
联系电话: +86-021-50266790 Q2816483246
产品介绍:
中文名称:一甲基澳瑞他汀 E
英文名称:MonoMethyl auristatin E
CAS:474645-27-7
纯度:98%
包装信息:1g;10g;100g
备注:★现货★谱图齐全★实单询价享折扣★升德优势供应★大货定制稳定★
上海临卡生物科技有限公司
大货 黄金产品
联系电话: 15901858719
产品介绍:
中文名称:一甲基澳瑞他汀 E
英文名称:MONOMETHYL AURISTATIN E
CAS:474645-27-7
纯度:0.98
包装信息:10g;100g;1kg;5kg;25kg
备注:10g;100g;1kg;5kg;25kg
天津卡普希科技有限公司
现货 黄金产品
联系电话: 022-66211079 13212288319
产品介绍:
英文名称:Monomethyl auristatin E
CAS:474645-27-7
纯度:98% HPLC
包装信息:1g;5g;10g;25g;100g;1kg
库存量: 10g
现货日期: 2024/3/20 15:58:47
上海瑞昶医药科技有限公司
黄金产品
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产品介绍:
英文名称:MonoMethyl auristatin E
CAS:474645-27-7
纯度:0.95
包装信息:25mg, 50mg, 100mg, 1g
上海传芊化工科技中心
黄金产品
联系电话: 15869524721
产品介绍:
英文名称:VcMMAE
CAS:474645-27-7
纯度:98% HPLC
包装信息:5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,10G
南京安美科技有限公司
大货 黄金产品
联系电话: 025-84767922 18936879710
产品介绍:
中文名称:一甲基澳瑞他汀E
英文名称:MMAE
CAS:474645-27-7
纯度:99%
包装信息:500g,100g,10g,1g
备注:医药级
苏州哈诗维生物科技有限公司
黄金产品
联系电话: 13951186658 13951186658
产品介绍:
中文名称:甲基澳瑞他汀E
英文名称:MonoMethyl auristatin E
CAS:474645-27-7
纯度:99%
包装信息:10g;25g;50g
上海皓元医药股份有限公司
现货 黄金产品
联系电话: 021-58950125
产品介绍:
中文名称:单甲基奥瑞他汀E
英文名称:MMAE
CAS:474645-27-7
纯度:≥99%
包装信息:1g;10g;100g
备注:现货,公斤级别稳定供货,可提供GMP级别产品,FDA DMF认证
库存量: 1kg
现货日期: 2024/3/24 9:32:55
北京百普赛斯生物科技股份有限公司
大货 现货 黄金产品
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产品介绍:
中文名称:MMAE抗体
英文名称:MMAE
CAS:474645-27-7
库存量: >10000mg
现货日期: 2024/3/28 14:48:00
上海特伯化学科技有限公司
现货
联系电话: 021-58170097
产品介绍:
中文名称:一甲基澳瑞他汀E
英文名称:MONOMETHYLAURISTATINE
CAS:474645-27-7
纯度:98%
包装信息:25g;100g;500g;1kg
备注:现货
库存量: 1g
现货日期: 2024/3/15 15:33:53
博瑞生物医药(苏州)股份有限公司
大货 现货
联系电话: 0512-0512-62551764 18013103761
产品介绍:
中文名称:一甲基澳瑞他汀 E
英文名称:MMAE
CAS:474645-27-7
纯度:99% HPLC
包装信息:可根据客户需求包装;5KG;1KG
备注:kg
库存量: 1g
现货日期: 2024/3/26 15:51:41
上海瀚香生物科技有限公司
现货
联系电话: 17754423994 17754423994
产品介绍:
中文名称:一甲基澳瑞他汀 E
英文名称:MonoMethyl auristatin E
CAS:474645-27-7
纯度:98%
包装信息:100mg;1g
备注:量大优惠,现货促销
库存量: 200mg
现货日期: 2024/3/18 17:04:12
上海芮晖化工科技有限公司
现货
联系电话: 21-31433387 15618786686
产品介绍:
英文名称:MMAE
CAS:474645-27-7
纯度:98%
包装信息:0.1g;1g;5g;10g
备注:优势供应
库存量: >100mg
现货日期: 2024/3/27 11:21:37
上海韵浦实业有限公司
现货
联系电话: 21-61726900 15202122459
产品介绍:
英文名称:mmae
CAS:474645-27-7
纯度:97% HPLC
包装信息:1g;5g ;10g
备注:医药级
库存量: >10g
现货日期: 2024/3/20 10:35:16
湖北威德利化学科技有限公司
现货
联系电话: 027-83991130 18627774460
产品介绍:
中文名称:一甲基澳瑞他汀E
英文名称:MonoMethylauristatin F
CAS:474645-27-7
纯度:99%
包装信息:1G 10G 25G 50G
库存量: 50g
现货日期: 2024/3/25 17:34:50
武汉维斯尔曼生物工程有限公司
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联系电话: 027-83778876 13667159345
产品介绍:
中文名称:一甲基澳瑞他汀 E
英文名称:MonoMethyl auristatin E
CAS:474645-27-7
纯度:99%
包装信息:1G;5G;1KG;5KG;25KG
备注:kg
库存量: 500g
现货日期: 2024/3/18 10:07:12
烟台盛凯伦化学科技有限公司
现货
联系电话: 13356901049
产品介绍:
中文名称:一甲基澳瑞他汀 E
英文名称:MonoMethyl auristatin E
CAS:474645-27-7
包装信息:50g
库存量: >98g
现货日期: 2024/3/18 17:09:34

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