745017-94-1
中文名称
一甲基澳瑞他汀 F
英文名称
MonoMethylauristatin F
CAS
745017-94-1
分子式
C39H65N5O8
分子量
731.96
更新日期
2024/11/21 14:03:54
结构式
中文别名
甲基澳瑞他汀F
一甲基瑞奥西汀F
一甲基澳瑞他汀 F
一甲基瑞奥西汀F(MMAF)
一甲基澳瑞他汀F/MMAF/单甲基澳瑞他汀
(S)-2-((2R,3R)-3-((S)-1-((3R,4S,5S)-4-((S)-N,3-二甲基-2-((S)-3-甲基-2-(甲胺基)丁酰胺基)丁酰胺基)-3-甲氧基-5-甲基庚酰)吡咯烷-2-基)-3-甲氧基-2-甲基丙酰胺基)-3-苯基丙酸
英文别名
MMAF
MonoMethylauristatin
F(MMAF)
Tacrinum
745017-97-1
Methyloratatin F
MonoMethylauristatin F
Thiazole,2-bromo-6-methyl-
MMAF
(MonoMethylauristatin F)
MonoMethyl Auristatin F | MMAF
所属类别
生物化工:激动剂抑制剂
沸点 |
896.8±65.0 °C(Predicted) |
密度 |
1.116±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 |
Sealed in dry,Room Temperature |
溶解度 |
溶于二甲基亚砜 |
酸度系数(pKa) |
3.56±0.10(Predicted) |
形态 |
A solid |
颜色 |
White to off-white |
稳定性 |
Hygroscopic |
用途
一甲基澳瑞他汀 F用作科学研究和化学试剂等领域。
应用
一甲基澳瑞他汀 F是抗微管药。有力的有丝分裂抑制剂。
用途
MMAF是一种合成的抗肿瘤药物。它是一些实验性抗癌抗体-药物偶联物的一部分,如vorsetuzumab mafodotin和SGN-CD19A。在MMAF-抗体偶联物的国际非专利名称中,mafodotin指的是MMAF及其与抗体的连接结构。MMAF实际上是去甲基奥利斯特汀F;也就是说,N-末端氨基只有一个甲基取代基。
生物活性
MMAF (Monomethylauristatin F) 是一种合成抗肿瘤药,是 tubulin 聚合的有效抑制剂。MMAF(Monomethylauristatin F)可被用作抗体偶联药物(ADCs)中的细胞毒性成分,例如 vorsetuzumab mafodotin,ABT-414和SGN-CD19A。
体外研究
MMAF inhibits anaplastic large cell lymphoma Karpas 299, breast carcinoma H3396, renal cell carcinoma 786-O and Caki-1 cells with IC
50
s of 119, 105, 257 and 200 nM in vitro cytotoxicity assay.
体内研究
The maximum tolerated dose in mice of MMAF (Monomethylauristatin F) (>16 mg/kg) is much higher than MMAF (Monomethylauristatin F) (1 mg/kg). cAC10-L1-MMAF
4
has an MTD of 50 mg/kg in mice and 15 mg/kg in rats. The corresponding cAC10-L4-MMAF
4
ADC was much less toxic, having MTDs in mice and rats of >150 mg/ kg and 90 mg/kg in rats, respectively.
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/11/08 | S0328 | 一甲基澳瑞他汀 F MMAF | 745017-94-1 | 5mg | 2878.3元 |
2024/11/08 | S0328 | MMAF | 745017-94-1 | 10mM (1mL in DMSO) | 2923.83元 |
2024/11/08 | HY-15579 | 一甲基澳瑞他汀 F MMAF | 745017-94-1 | 5mg | 240元 |
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中文名称:一甲基澳瑞他汀 F
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