基本信息 物理化学性质 安全数据 常见问题列表 图谱信息 卡博替尼价格(试剂级) 供应商 相关产品
网站主页Cas数据库列表849217-68-1

849217-68-1

中文名称 卡博替尼(CABOZANTINIB)
英文名称 Cabozantinib
CAS 849217-68-1
分子式 C28H24FN3O5
MDL 编号 MFCD20926324
分子量 502
MOL 文件 849217-68-1.mol
更新日期 2024/12/14 12:17:50
结构式 849217-68-1 结构式

基本信息

中文别名 博卡替尼
卡博替尼
卡赞替尼
卡博替尼碱
卡博替尼(盐的)
苹果酸盐卡博替尼
卡博替尼XL-184
卡博替尼 100MG
苹果酸盐 XL-184
博卡替尼(XL184)
英文别名 XL184
XL-186
BMS907351
Cabozantinib
Carbozantinib
XL184 Cabozantinib
Cabozantinib(XL184)
Cabozantinib, >=98%
Cabozantinib(BMS907351)
Cabozantinib(XL184Malate)
所属类别 生物化工:蛋白酪氨酸激酶

物理化学性质

熔点 212-215°C
沸点 758.1±60.0 °C(Predicted)
密度 1.396
储存条件 -20°C
溶解度 溶于二甲基亚砜
酸度系数(pKa) 13.86±0.70(Predicted)
形态 白色粉末
颜色 白色
稳定性 可在-20°C下的DMSO溶液保存长达1个月。
InChIKey ONIQOQHATWINJY-UHFFFAOYSA-N
SMILES C1(C(NC2=CC=C(OC3C4C(N=CC=3)=CC(OC)=C(OC)C=4)C=C2)=O)(C(NC2=CC=C(F)C=C2)=O)CC1

安全数据

危险性符号(GHS) GHS hazard pictograms
GHS05
警示词 危险
危险性描述 H315-H318
防范说明 P264-P280-P302+P352-P321-P332+P313-P362-P280-P305+P351+P338-P310

常见问题列表

抗癌药
卡博替尼(Cabozantinib)是由美国Exelixis 生物制药公司研发的新型分子靶向药物。2012 年11月29日美国食品药物管理局(FDA)批准卡博替尼用于不可手术切除的恶性局部晚期或转移性甲状腺髓样癌的治疗。
此外索拉非尼、凡德尼布、乐伐替尼也被美国食品药品监督管理局(Food and Drug Administration,FDA)批准用于治疗晚期甲状腺癌。
作用机制
体外生化和(或)细胞学分析显示,卡博替尼抑制RET、肝细胞生长因子受体( human hepatocyte growthfactor receptor,MET ) 、血管内皮生成因子受体1(Vascular endothelial growth factor receptor 1,VEGFR-1) 、VEGFR-2、VEGFR-3、干细胞生长因子受体(stemcell factor receptor,KIT) 、酪氨酸激酶受体(receptortyrosine kinase,TRKB) 、FMS 样酪氨酸激酶3(FMS-liketyrosine kinase-3,FLT-3) 、AXL及上皮生长因子样域酪氨酸激酶2( human tyrosine kinase with immunoglobulinlikeand EGF-like domains 2,TIE-2) 的酪氨酸激酶活性,以上激酶受体在正常细胞和肿瘤细胞生长过程中均起着重要作用,上述受体异常表达在多种肿瘤的发生、发展过程中发挥重要作用,包括抑制肿瘤细胞凋亡,参与肿瘤血管生成及侵袭等病理过程。卡博替尼通过抑制上述激酶活性而发挥抗肿瘤作用,杀死肿瘤细胞,减少转移并抑制肿瘤血管新生。
药动学
群体药动学分析显示,该药半衰期约55h,分布容积(volume of distribution,V/F) 约349L,药物稳态清除率(clearance,CL/F) 约4.4 L·h-1。口服该药,血浆中位达峰时间(tmax)2~5h。与单次给药相比,口服140mg·d-1,共19d,体内暴露量增至4~5倍(基于药-时间曲线下面积),并于第15天达稳态。该药与血浆蛋白有高结合率( ≥99.7%)。
健康受试者给予该药,单次口服140mg,高脂饮食相对于空腹状态服药,最大浓度(Cmax)和AUC分别增加41%和57%。
体外研究显示,卡博替尼为CYP3A4底物,CYP3A4 抑制药会降低其代谢产物N-氧化物的形成(>80%) ,而CYP2A9 抑制药则对该药的代谢影响较小(<20%) ,CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C19、CYP2D6 及CYP2E1 对该药代谢无影响。
给予健康受试者单剂放射性标记的卡博替尼后,27%的放射活性出现在尿中,54%在大便中。
不良反应
临床试验中,卡博替尼所致常见不良反应包括腹泻、口腔炎、掌足红肿综合征(Palmar-plantarerythrodysesthesia syndrome,PPES) 、体质量减轻、食欲不振、恶心、疲乏、口腔痛、发色变化、味觉障碍、高血压、腹痛及便秘。
最常见实验室指标异常(>25%) 为天冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶增加,淋巴细胞减少,碱性磷酸酶增加、低钙血症、中性粒细胞减少、血小板减少、低磷血症及高胆红素血症。
接受卡博替尼治疗的患者,首次剂量后57% 患者促甲状腺激素(thyroid stimulating hormone,TSH) 水平升高,与接受安慰药的患者比较,升高19%。
有关卡博替尼的抗癌药、作用机制、药动学、不良反应、药物相互作用是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。(2015-10-23)
药物相互作用
健康受试者给予强CYP3A4 抑制药酮康唑(400mg·d-1,共27d) ,增加单剂量该药暴露量(AUC0-inf) 38%,服用该药时,应避免同服强CYP3A4抑制药(如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。
健康受试者给予强CYP3A4 诱导药利福平(600mg·d-1,共31d) ,降低单剂量该药暴露量(AUC0-inf)77%,应避免同服CYP3A4 诱导药( 如地塞米松、苯妥英钠、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷汀、苯巴比妥、贯叶连翘制剂) 。
在人肝微粒体( human liver microsomal,HLM) 酶系,卡博替尼为CYP2C8 非竞争性抑制药,CYP2C9 混合型抑制药,CYP2C19 及CYP3A4 弱竞争性抑制药。
在培养的人肝细胞中,卡博替尼为CYP1A1mRNA诱导药,但对CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19或CYP3A4mRNA或其同工酶系无影响。
实体瘤患者中,卡博替尼稳态血药浓度(≥100 mg·d-1,共服药至少21d)显示对单剂量罗格列酮(CYP2C8底物) 血浆暴露量(Cmax和AUC) 无影响。
卡博替尼为P-糖蛋白转运活性抑制药,但并非其底物。因此,卡博替尼可能增加P-糖蛋白底物血浆浓度。
生物活性
Cabozantinib (XL184, BMS-907351)是一种有效的VEGFR2抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.035 nM,也能有效抑制c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL,IC50分别为1.3 nM,4 nM,4.6 nM,12 nM/11.3 nM/6 nM,14.3 nM 和 7 nM。Cabozantinib 在结肠癌细胞中可通过AKT/GSK-3β/NF-κB信号通路诱导PUMA依赖的凋亡。
靶点
TargetValue
VEGFR2/KDR
(Cell-free assay)
0.035 nM
c-Met
(Cell-free assay)
1.3 nM
Axl
(Cell-free assay)
7 nM
体外研究

XL184是多种受体酪氨酸激酶小分子抑制剂,尤其抑制c-Met 和VEGFR2。XL-184也有效作用于Ret, Kit, FLT1, FLT3, FLT4, Tie2, 和 AXL , IC50分别为 4 nM, 4.6 nM, 12 nM, 11.3 nM, 6 nM, 14.3 nM, 和7 nM。XL184微弱抑制 RON 和PDGFR-β,IC50分别为 124 nM和 234 nM,而对FGFR1则几乎没有抑制活性,IC50 为5.294 μM。 XL184低浓度(0.1-0.5 μM) 时处理MPNST细胞,也显著抑制组成型和诱导型Met磷酸化及其下游信号,且抑制 HGF诱导的MPNST细胞迁移和侵袭。XL184作用于细胞因子刺激的人脐静脉内皮细胞(HUVECs),也显著抑制Met和VEGFR2磷酸化。虽然XL184浓度为0.1 μM时不能抑制MPNST细胞生长,但是浓度为5-10 μM 时则能显著抑制MPNST细胞生长。

体内研究
XL184按 30 mg/kg 剂量处理携带自发胰岛细胞瘤的RIP-Tag2 小鼠,扰乱 83%肿瘤血管, 降低周细胞和空基底膜袖,引起广泛瘤内缺氧和广泛的肿瘤细胞凋亡,且停药后延缓肿瘤血管再生长,与XL999相比更显著抑制VEGFR而不是c-Met,导致血管降低43%,说明抑制VEGFR,也抑制放大抑制血管新生的其他功能相关的受体酪氨酸激酶(RTK)。XL184也降低原发肿瘤的侵袭和减少转移。 XL184 每天按30 mg/kg剂量处理SCID小鼠,显著废除人 MPNST移植瘤生长和转移。 XL184 处理乳腺癌,肺癌胶质瘤模型,抑制肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,降低肿瘤和内皮细胞增殖,促进凋亡。XL184按100 mg/kg 和 10 mg/kg剂量分别单独处理携带MDA-MB-231肿瘤的小鼠和携带C6肿瘤的大鼠,持续抑制肿瘤生长。

图谱信息

卡博替尼(849217-68-1)核磁图(1HNMR)

卡博替尼价格(试剂级)

报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/11/08HY-13016卡博替尼
Cabozantinib
849217-68-15mg780元
2024/11/08HY-13016卡博替尼
Cabozantinib
849217-68-110mM * 1mLin DMSO861元
2024/11/08HY-13016卡博替尼
Cabozantinib
849217-68-110mg1100元

供应商信息 更多

山东海沃生物科技有限公司
大货 现货 黄金产品
联系电话: 0531-87586188 13046003282
产品介绍:
中文名称:卡博替尼
英文名称:Cabozantinib
CAS:849217-68-1
纯度:99%
包装信息:1g/RMB 200;1kg
库存量: >100g
现货日期: 2024/12/10 16:27:41
常州博瑞生物科技有限公司
大货 现货 黄金产品
联系电话: 13606124132;13656121842
产品介绍:
中文名称:卡博替尼
英文名称:Cabozantinib
CAS:849217-68-1
纯度:>99.0%
包装信息:1kg
备注:KG
库存量: >50g
现货日期: 2024/12/3 17:52:41
济南川贝生物科技有限公司
大货 黄金产品
联系电话: 18654547380; 15269175648
产品介绍:
中文名称:卡博替尼 XL184
英文名称:Cabozantinib
CAS:849217-68-1
纯度:99.5%
包装信息:1kg/RMB 20;5kg10kg
希瓦生物科技(广州)有限公司
黄金产品
联系电话: 13268215580
产品介绍:
中文名称:卡博替尼杂质
英文名称:Cabozantinib
CAS:849217-68-1
纯度:98% HPLC
包装信息:50mg;100mg;500mg
备注:实验室现货供应;随货提供COA和全套图谱。
上海由钠生物制药有限公司
黄金产品
联系电话: 18164002430
产品介绍:
中文名称:卡博替尼
英文名称:Cabozantinib
CAS:849217-68-1
河南普惠天成生物科技有限公司
黄金产品
联系电话: 400-40099585555 17737402800
产品介绍:
中文名称:卡博替尼碱
英文名称:cabozantinib
CAS:849217-68-1
纯度:99%
包装信息:1kg/RMB 15000
厚旭化学(山东)有限公司
黄金产品
联系电话: 18295613325
产品介绍:
中文名称:卡博替尼
英文名称:Cabozantinib
CAS:849217-68-1
纯度:99
包装信息:1kg;1kg;1kg
沧州恩科医药科技有限公司
现货
联系电话: 0317-5296180 15533709196
产品介绍:
中文名称:卡博替尼
英文名称:Cabozantinib
CAS:849217-68-1
纯度:99% 化工级 沧州恩科医药科技,大量现货,优势产品,欢迎询价下单,随时为您服务!
包装信息:1kg;2kg;1212kg
备注:化工中间体 849217-68-1 Cabozantinib 卡博替尼 沧州恩科医药科技有限公司,大量现货,优势产品,欢迎询价下单,随时为您服务!欢迎联系QQ578205830
库存量: >8g
现货日期: 2024/12/2 11:55:06
昊宏(齐河)医药科技有限公司
现货
联系电话: 18068541569 18660163165
产品介绍:
英文名称:Cabozantinib
CAS:849217-68-1
纯度:99.0%
包装信息:1kg;10kg;50kg
库存量: >10kg
现货日期: 2024/12/2 9:17:58
济南高德医药科技有限公司
大货 现货
联系电话: +86-0086-531-55562571,18953105926 +86-13553167512
产品介绍:
中文名称:卡博替尼
英文名称:cabozantinib
CAS:849217-68-1
纯度:99.0%
包装信息:100g
备注:工厂有现货。微信手机同号:13553167512。布格替尼,塞尔帕替尼,莫博替尼,琥珀酸莫博替尼,舒沃替尼,佐立替尼,卡博替尼,他立替尼,妥卡替尼,枸橼酸马罗匹坦,宗尔替尼,BI4142, RAD140,卡巴他赛,米托蒽醌,多西他赛,紫杉醇均有现货。
库存量: >1000g
现货日期: 2024/12/9 8:21:25
郑州安慕斯化工产品有限公司
现货
联系电话: 0371-55289822 18737195735
产品介绍:
中文名称:卡博替尼 苹果酸盐
英文名称:Cabozantinib
CAS:849217-68-1
纯度:98%
包装信息:5g;10g;25g;50g;100g
备注:优势产品
库存量: 5g
现货日期: 2024/12/14 12:17:50
湖北众善奉行医药科技有限公司
现货
联系电话: 027-61907345 13397111514
产品介绍:
中文名称:卡博替尼
英文名称:Cabozantinib
CAS:849217-68-1
纯度:99%
包装信息:100g
备注:现货,按需包装13397111514
库存量: >1000g
现货日期: 2024/12/4 15:03:32
江苏南创化学与生命健康研究院有限公司
现货
联系电话: 15720605021
产品介绍:
CAS:849217-68-1
纯度:97%
包装信息:25g;50g
备注:10.600g
库存量: 10.600g
现货日期: 2024/12/3 10:58:01
江苏弘和药物研发有限公司
联系电话: 5108538618
产品介绍:
英文名称:Cyclopropane-1,1-dicarboxylic acid [4-(6,7-diMethoxy-quinoline-4-yloxy)-phenyl]-aMide (4-fluoro-phenyl)-aMide
CAS:849217-68-1
备注:CFP8110
上海佰世凯化学科技有限公司
联系电话: +86-21-20908456
产品介绍:
英文名称:Cabozantinib(XL184)
CAS:849217-68-1
备注:C13420
嘉兴市艾森化工有限公司
联系电话: 0573-85285100 18627885956
产品介绍:
中文名称:卡博替尼(盐的)
CAS:849217-68-1
纯度:98% (HPLC or GC)
包装信息:25g,100g,500g;1kg
上海泰坦科技股份有限公司
联系电话: 400-6009262 16621234537
产品介绍:
中文名称:卡博替尼
英文名称:Cabozantinib
CAS:849217-68-1
纯度:对照品
包装信息:10mg~500mg
备注:AC000156000
上海匡豪化学技术有限公司
联系电话: 13130049594 13130049594
产品介绍:
中文名称:N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)-1,1-环丙烷二甲酰胺;XL184;
英文名称:N-(4-(6,7-diMethoxyquinolin-4-yloxy)phenyl)-N-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxaMide
CAS:849217-68-1

相关产品