1627929-55-8
中文名称
化合物PLX51107
英文名称
wu
CAS
1627929-55-8
分子式
C26H22N4O3
分子量
438.48
MOL 文件
1627929-55-8.mol
更新日期
2024/10/12 11:25:53
结构式
基本信息
中文别名
化合物PLX51107
4-[6-(3,5-DIMETHYL-4-ISOXAZOLYL)-1-[(1S)-1-(2-PYRIDINYL)ETHYL]-1H-PYRROLO[3,2-B]PYRIDIN-3-YL]BENZOIC ACID
4-[6-(3,5-DIMETHYL-4-ISOXAZOLYL)-1-[(1S)-1-(2-PYRIDINYL)ETHYL]-1H-PYRROLO[3,2-B]PYRIDIN-3-YL]BENZOIC ACID
英文别名
CS-2690
PLX51107
PXL51107
PLX51109
PXL 51107
PXL-51107
PLX51107
PLX 51107
PLX-51107
4-[6-(3,5-Dimethyl-4-isoxazolyl)-1-[(1S)-1-(2-pyridinyl)ethyl]-1H-pyrrolo[3,2-b]pyridin-3-yl]benzoic Acid
Benzoic acid, 4-[6-(3,5-dimethyl-4-isoxazolyl)-1-[(1S)-1-(2-pyridinyl)ethyl]-1H-pyrrolo[3,2-b]pyridin-3-yl]-
PLX51107
PXL51107
PLX51109
PXL 51107
PXL-51107
PLX51107
PLX 51107
PLX-51107
4-[6-(3,5-Dimethyl-4-isoxazolyl)-1-[(1S)-1-(2-pyridinyl)ethyl]-1H-pyrrolo[3,2-b]pyridin-3-yl]benzoic Acid
Benzoic acid, 4-[6-(3,5-dimethyl-4-isoxazolyl)-1-[(1S)-1-(2-pyridinyl)ethyl]-1H-pyrrolo[3,2-b]pyridin-3-yl]-
物理化学性质
| 熔点 | >270°C (dec.) |
| 沸点 | 683.3±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.32±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C冷冻 |
| 溶解度 | DMSO（稍微加热） |
| 酸度系数(pKa) | 3.68±0.10(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至灰白色 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
常见问题列表
生物活性
PLX51107是一种新型的BET抑制剂，对BRD2、BRD3、BRD4和BRDT的BD1区IC50值分别为1.6, 2.1, 1.7和5 nM，而对其BD2区的IC50值分别为5.9, 6.2, 6.1和120 nM。在非BET蛋白中，PLX51107仅对CBP和EP300 (p300)的溴区具有显著的相互作用，Kd值在100 nM以内。
靶点
| Target | Value |
|
BRD2 BD1
(Cell-free assay) | 1.6 nM(Kd) |
|
BRD4 BD1
(Cell-free assay) | 1.7 nM(Kd) |
|
BRD3 BD1
(Cell-free assay) | 2.1 nM(Kd) |
|
BRDT BD1
(Cell-free assay) | 5 nM(Kd) |
|
BRD2 BD2
(Cell-free assay) | 5.9 nM(Kd) |
体外研究
在一组培养细胞中，给予短时间（4小时）PLX51107处理，可导致c-Myc水平急剧下调，但并不立即引起凋亡反应。在加长处理时间后（16小时或更长的连续培养），PLX51107诱导凋亡。PLX51107可引起p21和IκBα的积累、降低cMYC水平、调节促凋亡蛋白和抗凋亡蛋白的表达。
体内研究
PLX51107在小鼠中耐受良好。在啮齿类动物和狗中，PLX51107的半衰期相对较短，小于3小时。在慢性淋巴细胞性白血病和侵袭性淋巴瘤的临床前动物模型中，PLX51107具有抗肿瘤活性。
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纯度：98% HPLC
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备注：医药级
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纯度：>98%,BR
包装信息：5MG;25MG;
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纯度：98% HPLC LCMS
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