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1029712-80-8

中文名称 卡马替尼
英文名称 Capmatinib
CAS 1029712-80-8
分子式 C23H17FN6O
分子量 412.419
MOL 文件 1029712-80-8.mol
更新日期 2023/03/23 16:34:34
结构式 1029712-80-8 结构式

基本信息

中文同义词 苯扎米特
卡马替尼
卡马替尼游离碱
ABSK 091
卡马替尼INC280
INC28060游离态
INC28060苯扎米特
化合物CAPMATINIB
苯扎米特 INCB28060
INCB28060(苯扎米特)
英文同义词 NC280
CS-192
INC280
INC28060
INCB28060
INCB028060
NVP-INC280
CapMatinib
BenzaMide HCl
Capmatinib base

物理化学性质

熔点  >250°C (dec.)
密度  1.40
蒸气压 0-0Pa at 20-25℃
储存条件  -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度  DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
酸度系数(pKa) 13.82±0.46(Predicted)
形态 Solid
颜色 Pale Yellow to Light Yellow
LogP 1.6-2.2 at 35℃ and pH7-9

常见问题列表

简介

卡马替尼(INC280;INCB28060)是一种强效、口服、选择性、ATP竞争性的c-Met激酶抑制剂(IC50=0.13 nM)。卡马替尼能有效抑制c- met依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并能有效诱导细胞凋亡。有抗肿瘤活性。

应用
Capmatinib是一种口服的原癌基因c-Met抑制剂(也称为肝细胞生长因子受体(HGFR)),具有潜在的抗肿瘤活性。在研究黑素瘤、胶质肉瘤、实体肿瘤、结直肠癌和肝损伤等方面的临床试验中,Capmatinib被广泛使用。
适应症
用于治疗非转移性成年患者-小细胞肺癌(NSCLC),其肿瘤具有导致突变(如FDA批准的测试所检测)的MET外显子14跳跃(METex14)。
作用机制
Capmatinib选择性地与c-Met结合,从而抑制c-Met磷酸化并破坏c-Met信号转导途径。这可能会导致肿瘤细胞的细胞死亡,过度表达c-met蛋白或表达符合活性的c-met蛋白,c-met是一种受体酪氨酸激酶在许多肿瘤细胞类型中过度表达或突变,在肿瘤细胞增殖、生存、入侵、转移和肿瘤血管生成中起着关键作用。
体外活性

卡马替尼(INCB28060)可抑制c-MET磷酸化,其IC50值约为1 nM,约4 nM的浓度可抑制c-MET 90%以上。抑制SNU-5活力或增殖,IC50平均值为1.2 nM, IC90计算值为4.6 nM。卡马替尼(INCB28060)抑制hgf刺激的H441细胞迁移,IC50约为2 nM。同样,在浓度为16nm的卡马替尼时,几乎没有细胞迁移。卡马替尼(INCB28060)对c-MET酶活性、c-MET介导的信号转导和c-MET依赖的肿瘤细胞表型具有明显的抑制作用。卡马替尼(INCB28060)在耐受良好剂量的c-met依赖性肿瘤模型中显示出很强的抗肿瘤活性。卡马替尼(INCB28060)具有微克级的酶效,对c-MET具有高度特异性,对一大组人类激酶有超过10000倍的选择性。卡马替尼(INCB28060)能有效抑制c-met依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并能有效诱导细胞凋亡.

体内活性

口服卡马替尼(INCB28060)可在c-MET驱动的小鼠肿瘤模型中对c-MET磷酸化和肿瘤生长产生时间和剂量依赖的抑制作用,且该抑制剂在达到完全抑制肿瘤的剂量下具有良好的耐受性。此外,每天服用10 mg/kg卡马替尼(INCB28060)一次,10只U-87MG荷兰小鼠中有6只出现部分恢复。值得注意的是,在S114和U-87MG模型中,随着化合物暴露量的增加,肿瘤生长抑制作用增强,只有当化合物暴露量始终超过c-MET抑制的90%时,才能实现肿瘤的退变。在这些研究中,卡马替尼(INCB28060)在治疗期间的所有剂量下都具有良好的耐受性,没有明显的毒性或体重减轻的证据。

图谱信息

卡马替尼(1029712-80-8)核磁图(1HNMR)

卡马替尼价格(试剂级)

报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2023/03/20HY-13404卡马替尼
Capmatinib
1029712-80-85mg790元
2023/03/20HY-13404卡马替尼
Capmatinib
1029712-80-810mM * 1mLin DMSO869元
2023/03/20HY-13404卡马替尼
Capmatinib
1029712-80-810 mg950元

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中文名称:卡马替尼
英文名称:CapMatinib
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纯度:99%+ HPLC
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英文名称:INCB28060
CAS:1029712-80-8
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英文名称:INC280
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中文名称:INCB28060 ;苯扎米特
英文名称:INCB28060
CAS:1029712-80-8
纯度:98%
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备注:Kg级|
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英文名称:Capmatinib (INC-280)
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中文名称:卡马替尼盐酸盐
英文名称:INCB28060 Hcl
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中文名称:2-氟-N-甲基-4-[7-[(喹啉-6-基)甲基]咪唑并[1,2-b]-[1,2,4]三嗪-2-基]苯甲酰胺
英文名称:INCB28060 (Capmatinib
CAS:1029712-80-8
纯度:98%+ HPLC
包装信息:50mg;100mg;500mg;1g;5g
备注:Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates

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