1029712-80-8
中文名称
卡马替尼
英文名称
Capmatinib
CAS
1029712-80-8
分子式
C23H17FN6O
分子量
412.419
MOL 文件
1029712-80-8.mol
更新日期
2023/03/23 16:34:34
结构式
基本信息
中文同义词
苯扎米特
卡马替尼
卡马替尼游离碱
ABSK 091
卡马替尼INC280
INC28060游离态
INC28060苯扎米特
化合物CAPMATINIB
苯扎米特 INCB28060
INCB28060(苯扎米特)
卡马替尼
卡马替尼游离碱
ABSK 091
卡马替尼INC280
INC28060游离态
INC28060苯扎米特
化合物CAPMATINIB
苯扎米特 INCB28060
INCB28060(苯扎米特)
英文同义词
NC280
CS-192
INC280
INC28060
INCB28060
INCB028060
NVP-INC280
CapMatinib
BenzaMide HCl
Capmatinib base
CS-192
INC280
INC28060
INCB28060
INCB028060
NVP-INC280
CapMatinib
BenzaMide HCl
Capmatinib base
物理化学性质
| 熔点 | >250°C (dec.) |
| 密度 | 1.40 |
| 蒸气压 | 0-0Pa at 20-25℃ |
| 储存条件 | -20°C Freezer, Under inert atmosphere |
| 溶解度 | DMSO (Slightly), Methanol (Slightly) |
| 酸度系数(pKa) | 13.82±0.46(Predicted) |
| 形态 | Solid |
| 颜色 | Pale Yellow to Light Yellow |
| LogP | 1.6-2.2 at 35℃ and pH7-9 |
常见问题列表
简介
卡马替尼(INC280;INCB28060)是一种强效、口服、选择性、ATP竞争性的c-Met激酶抑制剂(IC50=0.13 nM)。卡马替尼能有效抑制c- met依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并能有效诱导细胞凋亡。有抗肿瘤活性。
应用
Capmatinib是一种口服的原癌基因c-Met抑制剂（也称为肝细胞生长因子受体（HGFR）），具有潜在的抗肿瘤活性。在研究黑素瘤、胶质肉瘤、实体肿瘤、结直肠癌和肝损伤等方面的临床试验中，Capmatinib被广泛使用。
适应症
用于治疗非转移性成年患者-小细胞肺癌(NSCLC)，其肿瘤具有导致突变(如FDA批准的测试所检测)的MET外显子14跳跃(METex14)。
作用机制
Capmatinib选择性地与c-Met结合，从而抑制c-Met磷酸化并破坏c-Met信号转导途径。这可能会导致肿瘤细胞的细胞死亡，过度表达c-met蛋白或表达符合活性的c-met蛋白，c-met是一种受体酪氨酸激酶在许多肿瘤细胞类型中过度表达或突变，在肿瘤细胞增殖、生存、入侵、转移和肿瘤血管生成中起着关键作用。
体外活性
卡马替尼(INCB28060)可抑制c-MET磷酸化，其IC50值约为1 nM，约4 nM的浓度可抑制c-MET 90%以上。抑制SNU-5活力或增殖，IC50平均值为1.2 nM, IC90计算值为4.6 nM。卡马替尼(INCB28060)抑制hgf刺激的H441细胞迁移，IC50约为2 nM。同样，在浓度为16nm的卡马替尼时，几乎没有细胞迁移。卡马替尼(INCB28060)对c-MET酶活性、c-MET介导的信号转导和c-MET依赖的肿瘤细胞表型具有明显的抑制作用。卡马替尼(INCB28060)在耐受良好剂量的c-met依赖性肿瘤模型中显示出很强的抗肿瘤活性。卡马替尼(INCB28060)具有微克级的酶效，对c-MET具有高度特异性，对一大组人类激酶有超过10000倍的选择性。卡马替尼(INCB28060)能有效抑制c-met依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并能有效诱导细胞凋亡.
体内活性
口服卡马替尼(INCB28060)可在c-MET驱动的小鼠肿瘤模型中对c-MET磷酸化和肿瘤生长产生时间和剂量依赖的抑制作用，且该抑制剂在达到完全抑制肿瘤的剂量下具有良好的耐受性。此外，每天服用10 mg/kg卡马替尼(INCB28060)一次，10只U-87MG荷兰小鼠中有6只出现部分恢复。值得注意的是，在S114和U-87MG模型中，随着化合物暴露量的增加，肿瘤生长抑制作用增强，只有当化合物暴露量始终超过c-MET抑制的90%时，才能实现肿瘤的退变。在这些研究中，卡马替尼(INCB28060)在治疗期间的所有剂量下都具有良好的耐受性，没有明显的毒性或体重减轻的证据。
卡马替尼价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2023/03/20 | HY-13404 | 卡马替尼 Capmatinib | 1029712-80-8 | 5mg | 790元 |
| 2023/03/20 | HY-13404 | 卡马替尼 Capmatinib | 1029712-80-8 | 10mM * 1mLin DMSO | 869元 |
| 2023/03/20 | HY-13404 | 卡马替尼 Capmatinib | 1029712-80-8 | 10 mg | 950元 |
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中文名称：卡马替尼
英文名称：CapMatinib
CAS：1029712-80-8
纯度：99%+ HPLC
包装信息：1kg
备注：仅供科研或出口
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>1000g
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英文名称：INCB28060
CAS：1029712-80-8
纯度：99%
包装信息：4000.00RMB/1KG
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英文名称：INCB28060
CAS：1029712-80-8
纯度：99%+
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英文名称：Capmatinib
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纯度：99%
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中文名称：卡马替尼
英文名称：Capmatinib
CAS：1029712-80-8
纯度：99%HPLC
包装信息：1kg
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英文名称：INCB28060
CAS：1029712-80-8
纯度：0.98
包装信息：25g;100g;500g;1kg
备注：1g
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5g
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英文名称：INCB28060
CAS：1029712-80-8
纯度：98%
包装信息：1g
备注：医药中间体
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中文名称：INCB28060 ;苯扎米特
英文名称：INCB28060
CAS：1029712-80-8
纯度：98%
包装信息：1g 10g 100g 1kg
备注：Kg级|
库存量：
>100g
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中文名称：卡马替尼
英文名称：Capmatinib
CAS：1029712-80-8
纯度：0.99
备注：100KG
库存量：
6KG
现货日期：
2023/3/22 9:19:11
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英文名称：Capmatinib (INC-280)
CAS：1029712-80-8
纯度：98% HPLC
包装信息：5KG;1KG;100g;1g
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471g
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英文名称：Capmatinib
CAS：1029712-80-8
纯度：>99.0%
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中文名称：卡马替尼盐酸盐
英文名称：INCB28060 Hcl
CAS：1029712-80-8
纯度：99%
包装信息：1g;50g;100g
备注：现货
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2023/3/20 8:45:18
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中文名称：2-氟-N-甲基-4-[7-[(喹啉-6-基)甲基]咪唑并[1,2-b]-[1,2,4]三嗪-2-基]苯甲酰胺
英文名称：INCB28060 (Capmatinib
CAS：1029712-80-8
纯度：98%+ HPLC
包装信息：50mg;100mg;500mg;1g;5g
备注：Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates