153436-53-4
中文名称
AG1478
英文名称
AG 1478 HYDROCHLORIDE
CAS
153436-53-4
分子式
C16H15Cl2N3O2
MDL 编号
MFCD06804597
分子量
352.22
MOL 文件
153436-53-4.mol
更新日期
2024/04/22 19:07:08
结构式
基本信息
中文别名
4-(3-氯苯胺)-6,7-二甲氧基喹唑啉盐酸盐
(3-氯苯基)(6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基)胺
(3-氯苯基)(6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基)胺
英文别名
AG-1478
AG1478HCl
NSC 693255
AG 1478 HYDROCHLORIDE
AG-1478 (Tyrphostin AG-1478)
Tyrphostin AG 1478, free base >99%
4-(3-CHLOROANILINO)-6,7-DIMETHOXYQUINAZOLINE HCL
(3-Chlorophenyl)(6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)amine
4-(3-CHLOROANILINO)-6,7-DIMETHOXYQUINAZOLINE HYDROCHLORIDE
N-(3-CHLOROPHENYL)-6,7-DIMETHOXY-4-QUINAZOLINANINE HYDROCHLORIDE
AG1478HCl
NSC 693255
AG 1478 HYDROCHLORIDE
AG-1478 (Tyrphostin AG-1478)
Tyrphostin AG 1478, free base >99%
4-(3-CHLOROANILINO)-6,7-DIMETHOXYQUINAZOLINE HCL
(3-Chlorophenyl)(6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)amine
4-(3-CHLOROANILINO)-6,7-DIMETHOXYQUINAZOLINE HYDROCHLORIDE
N-(3-CHLOROPHENYL)-6,7-DIMETHOXY-4-QUINAZOLINANINE HYDROCHLORIDE
所属类别
生物化工：蛋白酪氨酸激酶
物理化学性质
| 熔点 | 247 °C(dec.) |
| 沸点 | 458.5±45.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.337 |
| 储存条件 | Desiccate at -20°C |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥15.8 mg/mL in DMSO; ≥2.38 mg/mL in EtOH with gentle warming |
| 酸度系数(pKa) | 5.54±0.30(Predicted) |
| 形态 | 白色至浅黄色固体。 |
| 颜色 | 浅橙色至黄色至绿色 |
| 最大波长(λmax) | 332nm(lit.) |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H332-H335 |
| 防范说明 | P280-P305+P351+P338-P310 |
| RTECS号 | VA0953000 |
| 海关编码 | 29339900 |
常见问题列表
生物活性
AG-1478 (Tyrphostin AG-1478, NSC 693255) 是一种选择性EGFR抑制剂，在无细胞试验中IC50为3 nM，对HER2-Neu，PDGFR，Trk，Bcr-Abl和InsR几乎没有作用活性。AG-1478（Tyrphostin AG-1478）通过靶向 phosphatidylinositol 4-kinase IIIα (PI4KA) 抑制脑心肌炎病毒encephalomyocarditis virus (EMCV)和丙型肝炎病毒hepatitis c virus (HCV)。
靶点
| Target | Value |
|
EGFR
(Cell-free assay) | 3 nM |
体外研究
AG-1478作用于ErbB2和PDGFR 的选择性较差，IC50为>100 μM。与表达内源性wt EGFR或过表达外源性wt EGFR的细胞(IC50分别为34.6 μM和48.4 μM)相比，AG-1478优先抑制表达ΔEGFR的U87MG细胞，IC50为8.7 μM，并且抑制DNA合成，IC50分别为4.6 μM，19.67 μM，和35.2 μM。与内源性或过表达的外源性wt EGFR 相比，AG-1478也会优先抑制酪氨酸激酶活性和ΔEGFR的自身磷酸化。 在VSMC 中，AG-1478 (0.25 μM)废止Ang II，Ca2+离子载体以及EGF诱导的MAPK活化，但是不影响佛波酯或血小板源生长因子-BB诱导的MAPK活化。 AG-1478抑制EGF诱导的BaF/ERX和LIM1215细胞中有丝分裂，IC50分别为0.07 μM 和 0.2 μM。 AG1478能够抑制ATP-结合盒(ABC)转运蛋白的功能，比如ABCB1和ABCG2，对ABCG2具有明显的作用。
体内研究
AG-1478给药阻断肿瘤位点的EGFR磷酸化，并抑制过表达wt EGFR 的A431异种移植物和表达de2-7 EGFR的胶质瘤异种移植物的生长。甚至不足治疗剂量的AG-1478也能够显著增强细胞毒性药物的效能，结合AG-1478和temozolomide对人胶质瘤异种移植物表现出协同的抗肿瘤活性。AG-1478结合抗-EGFR抗体(mAb 806)对过表达EGFR的肿瘤异种移植物表现出额外的，在某些情况下协同的抗肿瘤活性。 AG-1478 (0.4 mg)结合单剂量25 μCi
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英文名称：AG-1478 (Tyrphostin AG-1478)
CAS：153436-53-4
纯度：>=99%
包装信息：5mg;10mg;50mg
备注：试剂
库存量：
100mg
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英文名称：AG-1478
CAS：153436-53-4
纯度：>98%
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备注：2g
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中文名称：N-(3-氯苯基)-6,7-二甲氧基喹唑啉-4-胺
英文名称：N-(3-Chlorophenyl)-6,7-dimethoxyquinazolin-4-amine
CAS：153436-53-4
纯度：98%min
包装信息：100g; 1kg; 5kgs
备注：100G
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100G
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英文名称：AG-1478
CAS：153436-53-4
纯度：>98%
包装信息：1g, 5g,10g,100g
备注：2g
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2g
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中文名称：AG-1478, 一种选择性EGFR抑制剂
英文名称：AG-1478, 97.5%, a selective EGFR inhibitor
CAS：153436-53-4
纯度：97.5%
包装信息：25MG;5MG
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
武汉易泰科技有限公司上海分公司
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英文名称：AG 1478 hydrochloride;N-(3-Chlorophenyl)-6,7-diMethoxy-4-quinazolinaninehydrochloride
CAS：153436-53-4
纯度：99% HPLC
包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
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中文名称：酪氨酸激酶抑制剂AG 1478
英文名称：Tyrphostin AG 1478
CAS：153436-53-4
纯度：98.0% LC
包装信息：25MG
备注：试剂级
大连美仑生物技术有限公司
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英文名称：AG 1478 HYDROCHLORIDE
CAS：153436-53-4
纯度：>98%,EGFR
包装信息：50MG
备注：>98%，选择性EGFR抑制剂 2200
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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中文名称：酪氨酸激酶抑制剂AG 1478
英文名称：AG-1478 (Tyrphostin AG-1478)
CAS：153436-53-4
纯度：>=98%
包装信息：10mg/RMB 556.90;25mg/RMB 1235.90;50mg/RMB 1528.90
备注：试剂级
TargetMol中国（陶术生物）
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英文名称：AG-1478
CAS：153436-53-4
包装信息：1 mL;10 mg;100 mg;200 mg;25 mg;5 mg;50 mg
备注：试剂级，仅用于科研使用 90+%，具体纯度信息请见官网
湖北巨胜科技有限公司
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中文名称：4-(3-氯苯胺)-6,7-二甲氧基喹唑啉盐酸盐
英文名称：AG 1478 HYDROCHLORIDE
CAS：153436-53-4
纯度：99% HPLC
包装信息：25KG;200KG;5KG;1KG;1T
上海楼岚生物科技有限公司
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英文名称：AG1478
CAS：153436-53-4
纯度：98% HPLC
包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G
备注：抑制剂
上海蓓琅生物科技有限公司
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英文名称：AG1478
CAS：153436-53-4
纯度：99% HPLC
包装信息：5g，10g、100g、1KG
备注：医药级
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英文名称：AG-1478 (Tyrphostin AG-1478)
CAS：153436-53-4
纯度：>=98%
包装信息：5mg ,10mg ,20mg ,50mg ,100mg; 200mg; 500mg or according to customer requirements
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英文名称：AG-1478 (Tyrphostin AG-1478)
CAS：153436-53-4
纯度：99%
包装信息：1MG;2.5MG;5MG;10MG;25MG
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CAS：153436-53-4
纯度：98% HPLC
包装信息：25g,100g,500g,1kg,5kg,25kg