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1626387-80-1

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基本信息

中文
AZD3759
英文名称
azd3579
AZD3759
AZD 3759
HY-18750
AZD-3759
4-((3-Chloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl (2R)-2,4-dimethylpiperazine-1-carb
(R)-4-((3-chloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl 2,4-dimethylpiperazine-1-carboxylate
(2R)-2,4-Dimethyl-1-piperazinecarboxylic acid 4-[(3-chloro-2-fluorophenyl)amino]-7-methoxy-6-quinazolinyl ester
1-Piperazinecarboxylic acid, 2,4-dimethyl-, 4-[(3-chloro-2-fluorophenyl)amino]-7-methoxy-6-quinazolinyl ester, (2R)-
CAS
1626387-80-1
中文名称
AZD3759
(2R)-2,4-二甲基-1-哌嗪羧酸 4-[(3-氯-2-氟苯基)氨基]-7-甲氧基-6-喹唑啉基酯
1-PIPERAZINECARBOXYLIC ACID, 2,4-DIMETHYL-, 4-[(3-CHLORO-2-FLUOROPHENYL)AMINO]-7-METHOXY-6-QUINAZOLINYL ESTER
分子式
C22H23ClFN5O3
分子量
459.91
MOL 文件
1626387-80-1.mol

常见问题列表

产品描述
AZD3759是一种有效的,具有口服活性的,CNS-渗透性EGFR抑制剂,对EGFR (WT),EGFR (L858R),和 EGFR (exon 19Del)的IC50分别为0.3 nM,0.2 nM,和 0.2 nM。AZD3759抑制EGFR磷酸化,IC50为7.2 nM。AZD3759对pEGFR通路和EGFR突变基因衍生的细胞PC-9和H3255的增殖表现出抑制作用,IC50分别为7.7 nM和7 nM,对H838细胞的增殖没有活性。
AZD3759的一期临床试验表现出非常好的颅内病灶的控制活性,该药的使用剂量被推荐为200mg或300mg每次,每天两次。AZD3759对颅外病灶的控制不比其他EGFR靶向药物表现更好,但是对颅内病灶的控制活性显示出较大的优势。
该临床试验中的脑膜转移患者可从AZD3759的治疗中获益,且300mg剂量似乎更能获得更大的控制率。
治疗中枢神经系统转移肺癌的新药
非小细胞肺癌是威胁人类健康的重大疾病之一。 更为严重的是高达50%这种癌症患者在其一生中会发生中枢神经系统转移, 转移后的肺癌目前还无药可治。 最近,张小林博士领导的阿斯利康中国团队成功地研发了一种治疗中枢神经系统转移肺癌的新药AZD3759。他们的早期研发结果已发表在《Journal of Medicinal Chemistry》。

为了解决血脑屏障这项挑战性难题, 作者综合性地优化分子大小,极性,刚性等结构参数,使碱性、水溶性、透膜性、稳定性等生物物理化学方面的各种性质调整到有利于穿过血脑屏障的最佳状态。全面优化的设计成功地使AZD3759在血液和中枢神经系统不同环境中的有效浓度达到相同。此外,作者还发表了一部分候选化合物临床前体内体外评估数据。AZD3759的临床研究正在进行之中。
http://pubs.acs.org/doi/pdf/10.1021/acs.jmedchem.5b01073
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