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1202777-78-3

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基本信息

中文
BKM120
英文名称
BKM-120
buparlisib/BKM120
CAS
1202777-78-3
中文名称

常见问题列表

口服泛PI3K抑制剂
Buparlisib(AN2025)(BKM120)是一种具有肿瘤免疫(I/O)作用的口服泛PI3K抑制剂,在实体瘤和血液恶性肿瘤患者中已显示临床活性,与紫杉醇联用治疗头颈部鳞状细胞癌的全球临床2期试验已完成,且药物安全性可管理,已获得美国食品药品监督管理局(FDA)的快速通道资格认定(Fast-Track)。
适应症
Buparlisib由诺华研发,曾处于临床三期,但该研究已被终止,曾用于治疗正处于治疗绝经后雌激素受体阳性,人类表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。同时,该公司也在进行治疗滤泡性淋巴瘤、胃肠道间质瘤、套细胞淋巴瘤、前列腺癌、弥散大B细胞淋巴瘤、非小细胞肺癌、肝细胞癌、骨髓纤维化、晚期子宫内膜癌、黑色素瘤、膀胱癌、胰腺癌和恶性胶质瘤的二期临床研究。该化合物是一种 pan-class I PI3K抑制剂,作用于p110α/β/δ/γ,IC50分别为52nM / 166nM / 116nM / 262nM。
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