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1056634-68-4

中文名称 莫洛替尼
英文名称 Momelotinib
CAS 1056634-68-4
分子式 C23H22N6O2
MDL 编号 MFCD16038899
分子量 414.46
MOL 文件 1056634-68-4.mol
更新日期 2024/11/21 09:29:31
结构式 1056634-68-4 结构式

基本信息

中文别名 MOMELO锡IB
CYT387
CYT 387
CYT-387
N-(氰基甲基)-4-【2-【【4-(4-吗啉基)苯基】氨基】-4-嘧啶基】苯基酰胺
N-(氰基甲基)-4-[2-[[4-(4-吗啉基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]苯甲酰胺
N-(氰基甲基)-4-[2-[[4-(4-吗啉基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]苯甲酰胺(CYT387)
英文别名 LM-1149
CYT 387
CYT 11387
MoMelotinib
Orange solid
CYT387, >=98%
CYT 387(CYT 11387)
CYT387(momelotinib)
Momelotinib (CYT387)
momelotinib(JAK inhibitor)ORPHAN DRUG
所属类别 生物化工:蛋白酪氨酸激酶

物理化学性质

密度 1.292
储存条件 -20°C储存
溶解度 insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥20.7 mg/mL in DMSO
酸度系数(pKa) 10.94±0.46(Predicted)
形态 橙色粉末
颜色 Light yellow to yellow
CAS 数据库 1056634-68-4

常见问题列表

生物活性
Momelotinib (CYT387)是一种ATP竞争性JAK1/JAK2抑制剂,IC50为11 nM/18 nM,比作用于JAK3选择性约高10倍左右。Phase 3。
体外研究
CYT387有效且选择性作用于JAK1和JAK2,IC50分别为11 nM和 18 nM, 效果比作用于密切相关的JAK3激酶(IC50为155 nM)高9倍。在体外, CYT387抑制IL-3 刺激的 亲本Ba/F3细胞(Ba/F3-wt) 增殖,IC50为1400 nM。而且, CYT387 作用于组成型激活的 JAK2 或 MPL信号 的细胞系,包括 Ba/F3-MPLW515L细胞, CHRF-288-11 细胞,和Ba/F3-TEL-JAK2细胞,也抑制细胞增殖,IC50分别为200 nM, 1 nM 和 700 nM。此外,CYT387在体外抑制JAK2V617F阳性PV患者的红系集落生长具有相似效果,IC50为2μ-4 μM。 最新研究显示CYT387抑制IL-6 和IGF-1诱导的PI3K/AKT和Ras/MAPK信号。而且, CYT387 单独用药,以及和传统抗MM 治疗药Bortezomib和Melphalan 联用作用于原发性多发骨髓瘤(MM)细胞,诱发细胞凋亡。
体内研究
CYT387作用于鼠MPN 模型,使白细胞数,血球密度, 脾脏大小正常化,且恢复炎性细胞因子生理水平。
特征
CYT387是ATP竞争性小分子JAK1 和JAK2抑制剂。
生物活性
Momelotinib (CYT387, LM-1149 , CYT11387) 是一种ATP竞争性JAK1/JAK2抑制剂,IC50为11 nM/18 nM,比作用于JAK3选择性约高10倍左右。Momelotinib (CYT387) 可诱导凋亡和自噬。Phase 3。
靶点
TargetValue
JAK1
(Cell-free assay)
11 nM
JAK2
(Cell-free assay)
18 nM
JAK3
(Cell-free assay)
155 nM
体外研究

CYT387有效且选择性作用于JAK1和JAK2,IC50分别为11 nM和 18 nM, 效果比作用于密切相关的JAK3激酶(IC50为155 nM)高9倍。在体外, CYT387抑制IL-3 刺激的 亲本Ba/F3细胞(Ba/F3-wt) 增殖,IC50为1400 nM。而且, CYT387 作用于组成型激活的 JAK2 或 MPL信号 的细胞系,包括 Ba/F3-MPLW515L细胞, CHRF-288-11 细胞,和Ba/F3-TEL-JAK2细胞,也抑制细胞增殖,IC50分别为200 nM, 1 nM 和 700 nM。此外,CYT387在体外抑制JAK2V617F阳性PV患者的红系集落生长具有相似效果,IC50为2μ-4 μM。 最新研究显示CYT387抑制IL-6 和IGF-1诱导的PI3K/AKT和Ras/MAPK信号。而且, CYT387 单独用药,以及和传统抗MM 治疗药Bortezomib和Melphalan 联用作用于原发性多发骨髓瘤(MM)细胞,诱发细胞凋亡。

体内研究
CYT387作用于鼠MPN 模型,使白细胞数,血球密度, 脾脏大小正常化,且恢复炎性细胞因子生理水平。

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上海锌果科技有限公司
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中文名称:莫洛替尼
英文名称:Momelotinib
CAS:1056634-68-4
包装信息:1g/RMB 500
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英文名称:CYT387
CAS:1056634-68-4
纯度:98% HPLC LCMS
包装信息:100mg;1g
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英文名称:momelotinib
CAS:1056634-68-4
纯度:98%
包装信息:1g 5g 10g 25g 50g 100g
备注:CYT-387
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中文名称:莫洛替尼
英文名称:1mg;1g;10g;100g;1Kg;
CAS:1056634-68-4
纯度:99.5+HPLC
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中文名称:莫洛替尼
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英文名称:Momelotinib
CAS:1056634-68-4
纯度:99%
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英文名称:Momelotinib
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英文名称:Momelotinib
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纯度:>98%
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英文名称:Cyt387
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纯度:>98%
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英文名称:CYT387
CAS:1056634-68-4
纯度:0.98
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英文名称:Momelotinib
CAS:1056634-68-4
纯度:98%
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英文名称:CYT 387
CAS:1056634-68-4
备注:C14705
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英文名称:Momelotinib
CAS:1056634-68-4
纯度:>98%,JAK1/JAK2
包装信息:50MG
备注:>98%,JAK1/JAK2抑制剂 6800
上海特伯化学科技有限公司
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中文名称:莫洛替尼
英文名称:momelotinib(CYT387)
CAS:1056634-68-4
纯度:98%
包装信息:25g;100g;500g;1kg
备注:现货
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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中文名称:CYT387,JAK 1/2抑制剂
英文名称:CYT387
CAS:1056634-68-4
纯度:>=98%
包装信息:100mg/RMB 3742.90;10mg/RMB 562.90;50mg/RMB 1911.90
备注:试剂级
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中文名称:化合物 Momelotinib
英文名称:Momelotinib
CAS:1056634-68-4
纯度:99.56%
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上海将来实业股份有限公司
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产品介绍:
英文名称:N-(Cyanomethyl)-4-(2-((4-morpholinophenyl)amino)pyrimidin-4-yl)benzamide
CAS:1056634-68-4
纯度:99%
包装信息:100MG; 10MG

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