1056634-68-4
中文名称
莫洛替尼
英文名称
Momelotinib
CAS
1056634-68-4
分子式
C23H22N6O2
MDL 编号
MFCD16038899
分子量
414.46
MOL 文件
1056634-68-4.mol
更新日期
2024/12/19 09:09:47
结构式
基本信息
中文别名
MOMELO锡IB
CYT387
CYT 387
CYT-387
N-(氰基甲基)-4-【2-【【4-(4-吗啉基)苯基】氨基】-4-嘧啶基】苯基酰胺
N-(氰基甲基)-4-[2-[[4-(4-吗啉基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]苯甲酰胺
N-(氰基甲基)-4-[2-[[4-(4-吗啉基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]苯甲酰胺(CYT387)
CYT387
CYT 387
CYT-387
N-(氰基甲基)-4-【2-【【4-(4-吗啉基)苯基】氨基】-4-嘧啶基】苯基酰胺
N-(氰基甲基)-4-[2-[[4-(4-吗啉基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]苯甲酰胺
N-(氰基甲基)-4-[2-[[4-(4-吗啉基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]苯甲酰胺(CYT387)
英文别名
LM-1149
CYT 387
CYT 11387
MoMelotinib
Orange solid
CYT387, >=98%
CYT 387(CYT 11387)
CYT387(momelotinib)
Momelotinib (CYT387)
momelotinib(JAK inhibitor)ORPHAN DRUG
CYT 387
CYT 11387
MoMelotinib
Orange solid
CYT387, >=98%
CYT 387(CYT 11387)
CYT387(momelotinib)
Momelotinib (CYT387)
momelotinib(JAK inhibitor)ORPHAN DRUG
所属类别
生物化工：蛋白酪氨酸激酶
物理化学性质
| 密度 | 1.292 |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥20.7 mg/mL in DMSO |
| 酸度系数(pKa) | 10.94±0.46(Predicted) |
| 形态 | 橙色粉末 |
| 颜色 | Light yellow to yellow |
| CAS 数据库 | 1056634-68-4 |
常见问题列表
生物活性
Momelotinib (CYT387)是一种ATP竞争性JAK1/JAK2抑制剂，IC50为11 nM/18 nM，比作用于JAK3选择性约高10倍左右。Phase 3。
体外研究
CYT387有效且选择性作用于JAK1和JAK2，IC50分别为11 nM和 18 nM, 效果比作用于密切相关的JAK3激酶(IC50为155 nM)高9倍。在体外, CYT387抑制IL-3 刺激的 亲本Ba/F3细胞(Ba/F3-wt) 增殖，IC50为1400 nM。而且, CYT387 作用于组成型激活的 JAK2 或 MPL信号 的细胞系,包括 Ba/F3-MPLW515L细胞, CHRF-288-11 细胞，和Ba/F3-TEL-JAK2细胞，也抑制细胞增殖，IC50分别为200 nM, 1 nM 和 700 nM。此外,CYT387在体外抑制JAK2V617F阳性PV患者的红系集落生长具有相似效果，IC50为2μ-4 μM。 最新研究显示CYT387抑制IL-6 和IGF-1诱导的PI3K/AKT和Ras/MAPK信号。而且, CYT387 单独用药，以及和传统抗MM 治疗药Bortezomib和Melphalan 联用作用于原发性多发骨髓瘤(MM)细胞，诱发细胞凋亡。
体内研究
CYT387作用于鼠MPN 模型，使白细胞数，血球密度, 脾脏大小正常化,且恢复炎性细胞因子生理水平。
特征
CYT387是ATP竞争性小分子JAK1 和JAK2抑制剂。
生物活性
Momelotinib (CYT387, LM-1149 , CYT11387) 是一种ATP竞争性JAK1/JAK2抑制剂，IC50为11 nM/18 nM，比作用于JAK3选择性约高10倍左右。Momelotinib (CYT387) 可诱导凋亡和自噬。Phase 3。
靶点
| Target | Value |
|
JAK1
(Cell-free assay) | 11 nM |
|
JAK2
(Cell-free assay) | 18 nM |
|
JAK3
(Cell-free assay) | 155 nM |
体外研究
CYT387有效且选择性作用于JAK1和JAK2，IC50分别为11 nM和 18 nM, 效果比作用于密切相关的JAK3激酶(IC50为155 nM)高9倍。在体外, CYT387抑制IL-3 刺激的 亲本Ba/F3细胞(Ba/F3-wt) 增殖，IC50为1400 nM。而且, CYT387 作用于组成型激活的 JAK2 或 MPL信号 的细胞系,包括 Ba/F3-MPLW515L细胞, CHRF-288-11 细胞，和Ba/F3-TEL-JAK2细胞，也抑制细胞增殖，IC50分别为200 nM, 1 nM 和 700 nM。此外,CYT387在体外抑制JAK2V617F阳性PV患者的红系集落生长具有相似效果，IC50为2μ-4 μM。 最新研究显示CYT387抑制IL-6 和IGF-1诱导的PI3K/AKT和Ras/MAPK信号。而且, CYT387 单独用药，以及和传统抗MM 治疗药Bortezomib和Melphalan 联用作用于原发性多发骨髓瘤(MM)细胞，诱发细胞凋亡。
体内研究
CYT387作用于鼠MPN 模型，使白细胞数，血球密度, 脾脏大小正常化,且恢复炎性细胞因子生理水平。
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中文名称：莫洛替尼
英文名称：Momelotinib
CAS：1056634-68-4
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英文名称：CYT387
CAS：1056634-68-4
纯度：98% HPLC LCMS
包装信息：100mg;1g
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英文名称：momelotinib
CAS：1056634-68-4
纯度：98%
包装信息：1g 5g 10g 25g 50g 100g
备注：CYT-387
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中文名称：莫洛替尼
英文名称：1mg;1g;10g;100g;1Kg;
CAS：1056634-68-4
纯度：99.5+HPLC
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英文名称：Momelotinib
CAS：1056634-68-4
纯度：99%
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备注：莫洛替尼
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英文名称：Momelotinib
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纯度：98%
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英文名称：Momelotinib
CAS：1056634-68-4
纯度：>98%
包装信息：2g
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英文名称：Cyt387
CAS：1056634-68-4
纯度：>98%
包装信息：1g, 5g,10g,100g
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英文名称：CYT387
CAS：1056634-68-4
纯度：0.98
包装信息：1KG；100g;1g,100mg
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英文名称：Momelotinib
CAS：1056634-68-4
纯度：98%
包装信息：1G：5G:10G
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英文名称：Momelotinib
CAS：1056634-68-4
纯度：>98%,JAK1/JAK2
包装信息：50MG
备注：>98%，JAK1/JAK2抑制剂 6800
上海特伯化学科技有限公司
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中文名称：莫洛替尼
英文名称：momelotinib(CYT387)
CAS：1056634-68-4
纯度：98%
包装信息：25g;100g;500g;1kg
备注：现货
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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中文名称：CYT387,JAK 1/2抑制剂
英文名称：CYT387
CAS：1056634-68-4
纯度：>=98%
包装信息：100mg/RMB 3742.90;10mg/RMB 562.90;50mg/RMB 1911.90
备注：试剂级
TargetMol中国（陶术生物）
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中文名称：化合物 Momelotinib
英文名称：Momelotinib
CAS：1056634-68-4
纯度：99.56%
包装信息：1mg/RMB 263;2mg/RMB 343;5mg/RMB 455
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英文名称：N-(Cyanomethyl)-4-(2-((4-morpholinophenyl)amino)pyrimidin-4-yl)benzamide
CAS：1056634-68-4
纯度：99%
包装信息：100MG; 10MG
苏州亚科科技股份有限公司
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产品介绍：
英文名称：momelotinib
CAS：1056634-68-4
纯度：98%
包装信息：10g;50g;1kg;5Kg;25kg;