基本信息 物理化学性质 安全数据 常见问题列表 图谱信息 4-氨基-5-氟-3-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-苯并咪唑-2-基]喹啉-2(1H)-酮价格(试剂级) 供应商 相关产品
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405169-16-6

中文名称 4-氨基-5-氟-3-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-苯并咪唑-2-基]喹啉-2(1H)-酮
英文名称 Dovitinib
CAS 405169-16-6
分子式 C21H21FN6O
分子量 392.44
MOL 文件 405169-16-6.mol
更新日期 2024/03/25 17:44:24
结构式 405169-16-6 结构式

基本信息

中文别名 度维替尼
多韦替尼碱
TKI258
CHIR-258
4-氨基-5-氟-3-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-苯并咪唑-2-基]喹啉-2(1H)-酮
英文别名 TKI-258
CHIR-258
PDovitinib
NCGC00249685
CHIR258 7.7G
Unii-I35H55G906
Dovitinib (TKI-258)
CHIR-258(Dovitinib)
Dovitinib (CHIR-258)
CHIR-258(Dovitinib,TKI258)
所属类别 生物化工:FLT3 抑制剂

物理化学性质

密度 1.386
储存条件 -20°
溶解度 溶于 DMSO(高达 30 mg/ml)。
酸度系数(pKa) 9.44±0.70(Predicted)
形态 固体
颜色 黄绿色
稳定性 DMSO中的溶液可在-20°下稳定储存3个月。
CAS 数据库 405169-16-6

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS07
警示词 警告
危险性描述 H302-H315-H319-H335
防范说明 P261-P305+P351+P338

常见问题列表

生物活性
Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)是一种多靶点的RTK抑制剂,对III型(FLT3/c-Kit)作用最强,IC50为1 nM/2 nM,同时也作用于IV类(FGFR1/3)和V类(VEGFR1-4) RTKs,IC50为8-13 nM,但对InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGF-1R和HER2作用较弱。Phase 4。
体外研究
Dovitinib有效抑制FGFR1/3和VEFFR1-2,IC50为8-13 nM。Dovitinib对InsR, EGFR, c-Met, EphrinA2, Tie2, IGFR1,和HER2抑制效果不大。Dovitinib作用于FGF刺激的野生型B9细胞和F384L突变型B9细胞的生长显示出强细胞毒性,IC50为25 nM。然而,Dovitinib作用于MINV突变型B9细胞显示出低细胞毒性。Dovitinib抑制下游ERK1/2的磷酸化作用。 Dovitinib作用于MV4;11 (FLT-3 ITD突变型)时比作用于RS4;11 (FLT-3野生型)显示出更高的抗恶性细胞增生的能力。 另一方面,Dovitinib也选择性地抑制FGFR1癌基因配体2-FGFR-阳性的KG1和KG1A细胞系,这些细胞系有FGFR1癌基因配体2-FGFR1聚合基因。另外,Dovitinib抑制8p11骨髓增殖综合征(EMS)病人的原代细胞生长。
体内研究
在KMS-11移植鼠模型中,按鼠体重,每千克处理60 mg Dovitinib,导致FGFR3的衰退,结果肿瘤生长抑制率达到94%。 在SCID-NOD 鼠中,Dovitinib作用于MV4;11肿瘤时显示出强的抗癌活性。 Dovitinib也有效抑制能激活FGFR3的KMS-11肿瘤。
特征
Dovitinib是MMRC的首要候选药MMRC, 促进多发性骨髓瘤药物研究;MMRC是汇合领先学术机构的非盈利机构。
生物活性
Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)是一种多靶点的RTK抑制剂,在无细胞试验中对III型(FLT3/c-Kit)作用最强,IC50为1 nM/2 nM,同时也作用于IV类(FGFR1/3)和V类(VEGFR1-4) RTKs,IC50为8-13 nM,但对InsR,EGFR,c-Met,EphA2,Tie2,IGF-1R和HER2作用较弱。Phase 4。
靶点
TargetValue
FLT3
(Cell-free assay)
1 nM
c-Kit
(Cell-free assay)
2 nM
FGFR1
(Cell-free assay)
8 nM
VEGFR3/FLT4
(Cell-free assay)
8 nM
FGFR3
(Cell-free assay)
9 nM
体外研究

Dovitinib有效抑制FGFR1/3和VEFFR1-2,IC50为8-13 nM。Dovitinib对InsR, EGFR, c-Met, EphrinA2, Tie2, IGFR1,和HER2抑制效果不大。Dovitinib作用于FGF刺激的野生型B9细胞和F384L突变型B9细胞的生长显示出强细胞毒性,IC50为25 nM。然而,Dovitinib作用于MINV突变型B9细胞显示出低细胞毒性。Dovitinib抑制下游ERK1/2的磷酸化作用。 Dovitinib作用于MV4;11 (FLT-3 ITD突变型)时比作用于RS4;11 (FLT-3野生型)显示出更高的抗恶性细胞增生的能力。 另一方面,Dovitinib也选择性地抑制FGFR1癌基因配体2-FGFR-阳性的KG1和KG1A细胞系,这些细胞系有FGFR1癌基因配体2-FGFR1聚合基因。另外,Dovitinib抑制8p11骨髓增殖综合征(EMS)病人的原代细胞生长。

体内研究
在KMS-11移植鼠模型中,按鼠体重,每千克处理60 mg Dovitinib,导致FGFR3的衰退,结果肿瘤生长抑制率达到94%。 在SCID-NOD 鼠中,Dovitinib作用于MV4;11肿瘤时显示出强的抗癌活性。 Dovitinib也有效抑制能激活FGFR3的KMS-11肿瘤。

图谱信息

4-氨基-5-氟-3-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-苯并咪唑-2-基]喹啉-2(1H)-酮(405169-16-6)核磁图(1HNMR)

供应商信息 更多

天津凯利奇生物科技有限公司
现货 黄金产品
联系电话: 15076683720
产品介绍:
中文名称:4-氨基-5-氟-3-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-苯并咪唑-2-基]喹啉-2(1H)-酮
英文名称:CHIR-258(Dovitinib,TKI258)
CAS:405169-16-6
纯度:>98%
包装信息:2g
备注:2g
库存量: 2g
现货日期: 2024/3/22 10:45:57
无锡东禾医药科技有限公司
现货
联系电话: 63313187 15358055255
产品介绍:
英文名称:Dovitinib
CAS:405169-16-6
纯度:98%+
包装信息:25mg;50mg;100mg
备注:现货
库存量: >1g
现货日期: 2024/3/16 1:32:53
河南阿尔法化工有限公司
现货
联系电话: 0371-55013243 15324716602
产品介绍:
中文名称:4-氨基-5-氟-3-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-苯并咪唑-2-基]喹啉-2(1H)-酮
英文名称:4-Amino-5-fluoro-3-(6-(4-methylpiperazin-1-yl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)quinolin-2(1H)-one
CAS:405169-16-6
纯度:98%
包装信息:g;kg
备注:可按需分装,高校、科研单位可先发货后付款,欢迎询价!QQ:2853979810 电话(同微信):15324716602
库存量: 5g
现货日期: 2024/3/25 17:44:24
芷威(上海)化学科技有限公司
联系电话: 021-20221225 13917446399
产品介绍:
英文名称:Dovitinib
CAS:405169-16-6
上海佰世凯化学科技有限公司
联系电话: 021-20908456
产品介绍:
英文名称:CHIR-258(Dovitinib,TKI258)
CAS:405169-16-6
备注:C13463
大连美仑生物技术有限公司
联系电话: 0411-62910999 13889544652
产品介绍:
中文名称:4-氨基-5-氟-3-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-苯并咪唑-2-基]喹啉-2(1H)-酮
英文名称:Dovitinib
CAS:405169-16-6
纯度:>98%,RTK
包装信息:100MG
备注:>98%,多靶点的RTK抑制剂 3900
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话: 400-6206333 18521732826
产品介绍:
中文名称:4-氨基-5-氟-3-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-苯并咪唑-2-基]喹啉-2(1H)-酮
英文名称:Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)
CAS:405169-16-6
纯度:99%
包装信息:799.2RMB/10MG
备注:试剂级
广州爱纯医药科技有限公司
联系电话: 020-39119399 18927568969
产品介绍:
中文名称:多韦替尼碱
英文名称:Dovitinib
CAS:405169-16-6
纯度:98.0%
包装信息:1G; 25G; 1KG; 25KG
备注:品牌:StdSun | 提供定制合成服务(包括:小分子,药物杂质及医药中间体)
TargetMol中国(陶术生物)
联系电话: 021-33632979 15002134094
产品介绍:
中文名称:度维替尼
CAS:405169-16-6
包装信息:1 mL;10 mg;100 mg;2 mg;200 mg;25 mg;5 mg;50 mg;500 mg
备注:试剂级,仅用于科研使用 90+%,具体纯度信息请见官网
德阳悦合生物医药科技有限公司(成都德方生物医药科技有限公司)
联系电话: 028-82729560 18030702676
产品介绍:
英文名称:Dovitinib
CAS:405169-16-6
纯度:98%min
苏州亚科科技股份有限公司
联系电话: 0512-87182056 18013166090
产品介绍:
中文名称:4-氨基-5-氟-3-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-苯并咪唑-2-基]喹啉-2(1H)-酮
英文名称:Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)
CAS:405169-16-6
纯度:98%
包装信息:10g;50g;1kg;5Kg;25kg;
杭州杰恒化工有限公司
联系电话: +86-571-87396432 0571-87396433
产品介绍:
英文名称:Dovitinib
CAS:405169-16-6
纯度:99%
包装信息:1g;1kg,100kg,1000kg
南京百鑫德诺生物科技有限公司
联系电话: 025-58849295 18951903616
产品介绍:
英文名称:Dovitinib (TKI-258)
CAS:405169-16-6
纯度:0.98
包装信息:1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注:试剂
台州市科德化工有限公司
联系电话: 0576-84613060 13093829633
产品介绍:
中文名称:4-氨基-5-氟-3-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-苯并咪唑-2-基]喹啉-2(1H)-酮
英文名称:2(1H)-Quinolinone,4-aMino-5-fluoro-3-[5-(4-Methyl-1-piperazinyl)-1H-benziMidazol-2-yl]- (9CI)
CAS:405169-16-6
纯度:99%
包装信息:KG
上海楼岚生物科技有限公司
联系电话: 021-52996696,15000506266 15000506266
产品介绍:
英文名称:Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)
CAS:405169-16-6
武汉天植生物技术有限公司
联系电话: 18607101326 15172504745
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中文名称:多韦替尼
英文名称:Dovitinib (TKI-258)
CAS:405169-16-6
纯度:>=98%
包装信息:5mg ,10mg ,20mg ,50mg ,100mg; 200mg; 500mg or according to customer requirements
扬州市钦源医药科技有限公司
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中文名称:多韦替尼碱
英文名称:4-Amino-5-fluoro-3-[5-(4-methylpiperazin-1-yl)-1H-benzimidazol-2-yl]quinolin-2(1H)-one
CAS:405169-16-6
纯度:99%
广州和为医药科技有限公司
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英文名称:Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)
CAS:405169-16-6
纯度:99%
包装信息:5MG;10MG;25MG;100MG;250MG
备注:可定制包装规格

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