405169-16-6
中文名称
4-氨基-5-氟-3-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-苯并咪唑-2-基]喹啉-2(1H)-酮
英文名称
Dovitinib
CAS
405169-16-6
分子式
C21H21FN6O
分子量
392.44
MOL 文件
405169-16-6.mol
更新日期
2024/12/24 22:28:56
结构式
基本信息
中文别名
度维替尼
多韦替尼碱
TKI258
CHIR-258
4-氨基-5-氟-3-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-苯并咪唑-2-基]喹啉-2(1H)-酮
多韦替尼碱
TKI258
CHIR-258
4-氨基-5-氟-3-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-苯并咪唑-2-基]喹啉-2(1H)-酮
英文别名
TKI-258
CHIR-258
PDovitinib
NCGC00249685
CHIR258 7.7G
Unii-I35H55G906
Dovitinib (TKI-258)
CHIR-258(Dovitinib)
Dovitinib (CHIR-258)
CHIR-258(Dovitinib,TKI258)
CHIR-258
PDovitinib
NCGC00249685
CHIR258 7.7G
Unii-I35H55G906
Dovitinib (TKI-258)
CHIR-258(Dovitinib)
Dovitinib (CHIR-258)
CHIR-258(Dovitinib,TKI258)
所属类别
生物化工：FLT3 抑制剂
物理化学性质
| 密度 | 1.386 |
| 储存条件 | -20° |
| 溶解度 | 溶于 DMSO（高达 30 mg/ml）。 |
| 酸度系数(pKa) | 9.44±0.70(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 黄绿色 |
| 稳定性 | DMSO中的溶液可在-20°下稳定储存3个月。 |
| CAS 数据库 | 405169-16-6 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
常见问题列表
生物活性
Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)是一种多靶点的RTK抑制剂，对III型(FLT3/c-Kit)作用最强，IC50为1 nM/2 nM，同时也作用于IV类(FGFR1/3)和V类(VEGFR1-4) RTKs，IC50为8-13 nM，但对InsR， EGFR， c-Met， EphA2， Tie2， IGF-1R和HER2作用较弱。Phase 4。
体外研究
Dovitinib有效抑制FGFR1/3和VEFFR1-2，IC50为8-13 nM。Dovitinib对InsR, EGFR, c-Met, EphrinA2, Tie2, IGFR1,和HER2抑制效果不大。Dovitinib作用于FGF刺激的野生型B9细胞和F384L突变型B9细胞的生长显示出强细胞毒性，IC50为25 nM。然而，Dovitinib作用于MINV突变型B9细胞显示出低细胞毒性。Dovitinib抑制下游ERK1/2的磷酸化作用。 Dovitinib作用于MV4;11 (FLT-3 ITD突变型)时比作用于RS4;11 (FLT-3野生型)显示出更高的抗恶性细胞增生的能力。 另一方面，Dovitinib也选择性地抑制FGFR1癌基因配体2-FGFR-阳性的KG1和KG1A细胞系，这些细胞系有FGFR1癌基因配体2-FGFR１聚合基因。另外，Dovitinib抑制8p11骨髓增殖综合征(EMS)病人的原代细胞生长。
体内研究
在KMS-11移植鼠模型中，按鼠体重，每千克处理60 mg Dovitinib，导致FGFR3的衰退，结果肿瘤生长抑制率达到94%。 在SCID-NOD 鼠中，Dovitinib作用于MV4;11肿瘤时显示出强的抗癌活性。 Dovitinib也有效抑制能激活FGFR3的KMS-11肿瘤。
特征
Dovitinib是MMRC的首要候选药MMRC, 促进多发性骨髓瘤药物研究；MMRC是汇合领先学术机构的非盈利机构。
生物活性
Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)是一种多靶点的RTK抑制剂，在无细胞试验中对III型(FLT3/c-Kit)作用最强，IC50为1 nM/2 nM，同时也作用于IV类(FGFR1/3)和V类(VEGFR1-4) RTKs，IC50为8-13 nM，但对InsR，EGFR，c-Met，EphA2，Tie2，IGF-1R和HER2作用较弱。Phase 4。
靶点
| Target | Value |
|
FLT3
(Cell-free assay) | 1 nM |
|
c-Kit
(Cell-free assay) | 2 nM |
|
FGFR1
(Cell-free assay) | 8 nM |
|
VEGFR3/FLT4
(Cell-free assay) | 8 nM |
|
FGFR3
(Cell-free assay) | 9 nM |
体外研究
Dovitinib有效抑制FGFR1/3和VEFFR1-2，IC50为8-13 nM。Dovitinib对InsR, EGFR, c-Met, EphrinA2, Tie2, IGFR1,和HER2抑制效果不大。Dovitinib作用于FGF刺激的野生型B9细胞和F384L突变型B9细胞的生长显示出强细胞毒性，IC50为25 nM。然而，Dovitinib作用于MINV突变型B9细胞显示出低细胞毒性。Dovitinib抑制下游ERK1/2的磷酸化作用。 Dovitinib作用于MV4;11 (FLT-3 ITD突变型)时比作用于RS4;11 (FLT-3野生型)显示出更高的抗恶性细胞增生的能力。 另一方面，Dovitinib也选择性地抑制FGFR1癌基因配体2-FGFR-阳性的KG1和KG1A细胞系，这些细胞系有FGFR1癌基因配体2-FGFR１聚合基因。另外，Dovitinib抑制8p11骨髓增殖综合征(EMS)病人的原代细胞生长。
体内研究
在KMS-11移植鼠模型中，按鼠体重，每千克处理60 mg Dovitinib，导致FGFR3的衰退，结果肿瘤生长抑制率达到94%。 在SCID-NOD 鼠中，Dovitinib作用于MV4;11肿瘤时显示出强的抗癌活性。 Dovitinib也有效抑制能激活FGFR3的KMS-11肿瘤。
供应商信息 更多
天津凯利奇生物科技有限公司
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黄金产品
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15076683720
产品介绍：
中文名称：4-氨基-5-氟-3-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-苯并咪唑-2-基]喹啉-2(1H)-酮
英文名称：CHIR-258(Dovitinib,TKI258)
CAS：405169-16-6
纯度：>98%
包装信息：2g
备注：2g
库存量：
2g
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2024/12/15 19:35:19
铭龙（咸宁）医药有限公司
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产品介绍：
中文名称：4-氨基-5-氟-3-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-苯并咪唑-2-基]喹啉-2(1H)-酮
英文名称：2(1H)-Quinolinone,4-aMino-5-fluoro-3-[5-(4-Methyl-1-piperazinyl)-1H-benziMidazol-2-yl]- (9CI)
CAS：405169-16-6
纯度：99
包装信息：1MG~G~KG~T/RMB 1;1MG~G~KG~T/RMB 1;1MG~G~KG~T/RMB 1
备注：现货 纯度：>98%
库存量：
99991G,5G,10G,50G,100G,1KG
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2024/12/20 13:38:26
无锡东禾医药科技有限公司
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产品介绍：
英文名称：Dovitinib
CAS：405169-16-6
纯度：98%+
包装信息：25mg;50mg;100mg
备注：现货
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>1g
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2024/12/24 22:28:56
河南阿尔法化工有限公司
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产品介绍：
中文名称：4-氨基-5-氟-3-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-苯并咪唑-2-基]喹啉-2(1H)-酮
英文名称：4-Amino-5-fluoro-3-(6-(4-methylpiperazin-1-yl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)quinolin-2(1H)-one
CAS：405169-16-6
纯度：98%
包装信息：g；kg
备注：可按需分装，高校、科研单位可先发货后付款，欢迎询价！QQ：2853979810 电话(同微信)：15324716602
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5g
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2024/12/23 17:39:05
上海佰世凯化学科技有限公司
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产品介绍：
英文名称：CHIR-258(Dovitinib,TKI258)
CAS：405169-16-6
备注：C13463
大连美仑生物技术有限公司
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0411-62910999 13889544652
产品介绍：
中文名称：4-氨基-5-氟-3-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-苯并咪唑-2-基]喹啉-2(1H)-酮
英文名称：Dovitinib
CAS：405169-16-6
纯度：>98%,RTK
包装信息：100MG
备注：>98%,多靶点的RTK抑制剂 3900
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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400-400-6206333 18521732826
产品介绍：
中文名称：多维替尼 (TKI-258, CHIR-258)
英文名称：Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)
CAS：405169-16-6
纯度：>=99%
包装信息：10mg/RMB 877.90;250mg/RMB 6179.90;50mg/RMB 3089.90
备注：试剂级
广州爱纯医药科技有限公司
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020-39119399 18927568969
产品介绍：
中文名称：多韦替尼碱
英文名称：Dovitinib
CAS：405169-16-6
纯度：98%
包装信息：1G; 5G; 25G; 100G; 1KG; 5KG
备注：品牌：StdSun | 提供定制合成服务（包括：标准对照品，小分子，药物杂质及医药中间体）
TargetMol中国（陶术生物）
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021-021-33632979 15002134094
产品介绍：
中文名称：多韦替尼
英文名称：Dovitinib
CAS：405169-16-6
纯度：99.78%
包装信息：1mg/RMB 162;5mg/RMB 413;10mg/RMB 663
德阳悦合生物医药科技有限公司（成都德方生物医药科技有限公司）
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028-82729560 18030702676
产品介绍：
英文名称：Dovitinib
CAS：405169-16-6
纯度：98%min
苏州亚科科技股份有限公司
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0512-87182056 18013166090
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中文名称：4-氨基-5-氟-3-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-苯并咪唑-2-基]喹啉-2(1H)-酮
英文名称：Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)
CAS：405169-16-6
纯度：98%
包装信息：10g;50g;1kg;5Kg;25kg;
杭州杰恒化工有限公司
联系电话：
0571-+86-571-87396432
产品介绍：
英文名称：Dovitinib
CAS：405169-16-6
纯度：99%
包装信息：1g;1kg,100kg,1000kg
南京百鑫德诺生物科技有限公司
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025-58849295 18951903616
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英文名称：Dovitinib (TKI-258)
CAS：405169-16-6
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
台州市科德化工有限公司
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0576-84613060 13093829633
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中文名称：4-氨基-5-氟-3-[5-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-苯并咪唑-2-基]喹啉-2(1H)-酮
英文名称：2(1H)-Quinolinone,4-aMino-5-fluoro-3-[5-(4-Methyl-1-piperazinyl)-1H-benziMidazol-2-yl]- (9CI)
CAS：405169-16-6
纯度：99%
包装信息：KG
上海楼岚生物科技有限公司
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021-52996696，15000506266 15000506266
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英文名称：Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)
CAS：405169-16-6
武汉天植生物技术有限公司
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产品介绍：
中文名称：多韦替尼
英文名称：Dovitinib (TKI-258)
CAS：405169-16-6
纯度：>=98%
包装信息：5mg ,10mg ,20mg ,50mg ,100mg; 200mg; 500mg,可根据客户需求定制
备注：480/20mg
扬州市钦源医药科技有限公司
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中文名称：多韦替尼碱
英文名称：4-Amino-5-fluoro-3-[5-(4-methylpiperazin-1-yl)-1H-benzimidazol-2-yl]quinolin-2(1H)-one
CAS：405169-16-6
纯度：99%