1206161-97-8
中文名称
N-[5-[4-[(1,1-二氧代-4-硫代吗啉基)甲基]苯基][1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-基]环丙烷甲酰胺
英文名称
GPLG0634
CAS
1206161-97-8
分子式
C21H23N5O3S
MDL 编号
MFCD20527867
分子量
425.51
MOL 文件
1206161-97-8.mol
更新日期
2025/02/07 08:55:08
结构式
基本信息
中文别名
FILGOTINIB (GLPG0634) 无结构图
N-[5-[4-[(1,1-二氧代-4-硫代吗啉基)甲基]苯基][1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-基]环丙烷甲酰胺
N-[5-[4-[(1,1-二氧代-4-硫代吗啉基)甲基]苯基][1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-基]环丙烷甲酰胺
英文别名
GLPG634
SYN1158
GLPG0634
GPLG0634
GLPG0634 (analog)
GLPG0634(filgotinib)
Filgotinib (GLPG0634)
N-(5-(4-((1,1-Dioxidothiomorpholino)methyl)phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl)cyclopro
N-(5-(4-((1,1-Dioxidothiomorpholino)methyl)phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl)cyclopropanecarboxamide
N-[5-[4-[(1,1-Dioxido-4-thiomorpholinyl)methyl]phenyl][1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]cyclopropanecarboxamide
SYN1158
GLPG0634
GPLG0634
GLPG0634 (analog)
GLPG0634(filgotinib)
Filgotinib (GLPG0634)
N-(5-(4-((1,1-Dioxidothiomorpholino)methyl)phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl)cyclopro
N-(5-(4-((1,1-Dioxidothiomorpholino)methyl)phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl)cyclopropanecarboxamide
N-[5-[4-[(1,1-Dioxido-4-thiomorpholinyl)methyl]phenyl][1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]cyclopropanecarboxamide
所属类别
生物化工：JAK 抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | 229 - 231°C |
| 密度 | 1.51±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 溶于DMSO（15mg/ml加热） |
| 酸度系数(pKa) | 8.04±0.20(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 米白色 |
| 稳定性 | 从购买之日起 2 年内保持稳定。 DMSO 溶液可在 -20°C 下保存长达 1 个月。 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H319-H315-H335 |
| 防范说明 | P264-P280-P305+P351+P338-P337+P313P-P264-P280-P302+P352-P321-P332+P313-P362 |
| 海关编码 | 2921309990 |
应用领域
用途1
一种高效、选择性的JAK1抑制剂,能够有效抑制JAK1、JAK2、JAK3和TYK2的活性，IC50值分别为10nM、28nM、810nM和116nM。Filgotinib is a potent and selective JAK1 inhibitor. It is considered a promising agent as it inhibits JAK1 selectively. Filgotinib displayed a selectivity of 30-fold for JAK1- over JAK2-dependent signaling. GLPG0634 dose-dependently inhibited Th1 and Th2 differentiation and to a lesser extent the differentiation of Th17 cells in vitro.
常见问题列表
生物活性
Filgotinib(GLPG0634)是一个选择性JAK1抑制剂，其对JAK1, JAK2, JAK3,和TYK2的IC50分别为10 nM, 28 nM, 810 nM,和116 nM。Phase 2。
体外研究
在细胞系中，GLPG0634抑制IL-2和IL-4诱导的JAK1/JAK3/γc信号和IFN-αB2诱导的JAK1/TYK2 II型受体信号，IC50值范围为150 到760 nM。GLPG0634对JAK/STAT信号中JAK1激酶比对JAK2激酶在细胞水平上显示出更高的选择性。此外，GLPG0634也会抑制Th1，Th2，和Th17细胞的分化。
体内研究
口服给药后，大鼠体内的绝对生物利用度适中(45%)，而小鼠体内很高(∼100%)。在大鼠和小鼠CIA模型中，Filgotinib (30 mg/kg 每天 (大鼠)；50 mg/kg一天两次 (小鼠))剂量依赖性减少炎症，软骨，和骨退化现象。 Filgotinib (GLPG0634)在DSS处理的小鼠体内研究表明，JAK1的抑制在临床前小鼠模型中足以实现强的疗效，在发炎的结肠中与STAT3磷酸化的抑制相关。
生物活性
Filgotinib (GLPG0634)是一个选择性JAK1抑制剂，其对JAK1, JAK2, JAK3,和TYK2的IC50分别为10 nM, 28 nM, 810 nM,和116 nM。Phase 2。
靶点
| Target | Value |
|
JAK1
(Cell-free assay) | 10 nM |
|
JAK2
(Cell-free assay) | 28 nM |
|
TYK2
(Cell-free assay) | 116 nM |
|
JAK3
(Cell-free assay) | 810 nM |
体外研究
在细胞系中，GLPG0634抑制IL-2和IL-4诱导的JAK1/JAK3/γc信号和IFN-αB2诱导的JAK1/TYK2 II型受体信号，IC50值范围为150 到760 nM。GLPG0634对JAK/STAT信号中JAK1激酶比对JAK2激酶在细胞水平上显示出更高的选择性。此外，GLPG0634也会抑制Th1，Th2，和Th17细胞的分化。
体内研究
口服给药后，大鼠体内的绝对生物利用度适中(45%)，而小鼠体内很高(∼100%)。在大鼠和小鼠CIA模型中，Filgotinib (30 mg/kg 每天 (大鼠)；50 mg/kg一天两次 (小鼠))剂量依赖性减少炎症，软骨，和骨退化现象。 Filgotinib (GLPG0634)在DSS处理的小鼠体内研究表明，JAK1的抑制在临床前小鼠模型中足以实现强的疗效，在发炎的结肠中与STAT3磷酸化的抑制相关。
非戈替尼价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2025/02/08 | HY-18300 | 非戈替尼 Filgotinib | 1206161-97-8 | 1 mg | 356元 |
| 2025/02/08 | HY-18300 | 非戈替尼 Filgotinib | 1206161-97-8 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 758元 |
| 2025/02/08 | HY-18300 | 非戈替尼 Filgotinib | 1206161-97-8 | 5 mg | 810元 |
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产品介绍：
中文名称：N-[5-[4-[(1,1-二氧代-4-硫代吗啉基)甲基]苯基][1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-基]环丙烷甲酰胺
英文名称：GPLG0634，filgotinib
CAS：1206161-97-8
纯度：99%
包装信息：100g
备注：99%，可以控制单杂，晶型，重金属 Kg级|
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英文名称：cyclopropanecarboxylic acid {5-[ 4-(1,1-dioxo-thiomorpholin-4-ylmethyl)-phenyl]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl}-amide
CAS：1206161-97-8
纯度：98% HPLC
包装信息：1KG；25kg
南京威凯尔生物医药科技有限公司
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中文名称：N-[5-[4-[(1,1-二氧代-4-硫代吗啉基)甲基]苯基][1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-基]环丙烷甲酰胺
英文名称：Filgotinib
CAS：1206161-97-8
纯度：99
包装信息：1g
备注：407-1
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13421666688 13421666688
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中文名称：非戈替尼
英文名称：Filgotinib
CAS：1206161-97-8
纯度：99+%
包装信息：1kg;10kg;25kg
备注：现货
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中文名称：非戈替尼
英文名称：Filgotinib
CAS：1206161-97-8
纯度：0.98
包装信息：5mg;10mg;50mg;100mg;250mg;500mg;1g
备注：g
云南华派医药科技有限公司
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中文名称：非戈替尼
英文名称：Filgotinib
CAS：1206161-97-8
纯度：99%
包装信息：10kg
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中文名称：非戈替尼
英文名称：Filgotinib
CAS：1206161-97-8
纯度：99%化工级 沧州恩科医药科技，大量现货，优势产品，欢迎询价下单，随时为您服务！
包装信息：1KG/RMB 999;2KG/RMB 999;10KG/RMB 999
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2025/2/5 10:31:50
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CAS：1206161-97-8
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中文名称：非戈替尼
CAS：1206161-97-8
纯度：98+
备注：kg
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2025/2/6 8:52:56
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中文名称：非戈替尼
英文名称：N-[5-[4-[(1,1-Dioxido-4-thiomorpholinyl)methyl]phenyl][1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]cyclopropanecarboxamide
CAS：1206161-97-8
纯度：98% HPLC
包装信息：10G;100G;1KG;5KG
库存量：
1kg
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2025/2/7 8:55:08
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中文名称：非戈替尼
CAS：1206161-97-8
纯度：99% HPLC
包装信息：5KG;1KG
备注：kg
库存量：
100kg
现货日期：
2025/2/6 8:52:37
沧州恩科医药科技有限公司
新品
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中文名称：N-[5-[4-[(1,1-二氧代-4-硫代吗啉基)甲基]苯基][1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-基]环丙烷甲酰胺
英文名称：Filgotinib
CAS：1206161-97-8
纯度：98%化工级沧州恩科医药科技，大量现货，优势产品，欢迎询价下单，随时为您服务！
包装信息：1kg;3kg;3kg
备注：化工中间体 非戈替尼 filgotinib 1206161-97-8 GPLG0634 沧州恩科医药科技有限公司,大量现货,优势产品,欢迎询价下单,随时为您服务！
上海佰世凯化学科技有限公司
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产品介绍：
英文名称：Filgotinib(GLPG0634)
CAS：1206161-97-8
纯度：>98% HPLC
包装信息：1g;5g;10g
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产品介绍：
中文名称：非戈替尼
英文名称：Filgotinib
CAS：1206161-97-8
包装信息：1kg
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英文名称：Filgotinib (GLPG0634)
CAS：1206161-97-8
纯度：>98%,BR
包装信息：5MG;25MG;
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英文名称：FILGOTINIB
CAS：1206161-97-8
纯度：99%+HPLC
包装信息：1KG;10KG
上海特伯化学科技有限公司
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中文名称：N-[5-[4-[(1,1-二氧代-4-硫代吗啉基)甲基]苯基][1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-基]环丙烷甲酰胺
英文名称：Filgotinib
CAS：1206161-97-8
纯度：98%
包装信息：25g;100g;500g;1kg
备注：现货