1206161-97-8
中文名称
N-[5-[4-[(1,1-二氧代-4-硫代吗啉基)甲基]苯基][1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-基]环丙烷甲酰胺
英文名称
GPLG0634
CAS
1206161-97-8
分子式
C21H23N5O3S
MDL 编号
MFCD20527867
分子量
425.5
MOL 文件
1206161-97-8.mol
更新日期
2026/10/05 11:12:00
结构式
基本信息
中文别名
FILGOTINIB (GLPG0634) 无结构图
N-[5-[4-[(1,1-二氧代-4-硫代吗啉基)甲基]苯基][1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-基]环丙烷甲酰胺
N-[5-[4-[(1,1-二氧代-4-硫代吗啉基)甲基]苯基][1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-基]环丙烷甲酰胺
英文别名
GLPG634
SYN1158
GLPG0634
GPLG0634
GLPG0634 (analog)
GLPG0634(filgotinib)
Filgotinib (GLPG0634)
N-(5-(4-((1,1-Dioxidothiomorpholino)methyl)phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl)cyclopro
N-(5-(4-((1,1-Dioxidothiomorpholino)methyl)phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl)cyclopropanecarboxamide
N-[5-[4-[(1,1-Dioxido-4-thiomorpholinyl)methyl]phenyl][1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]cyclopropanecarboxamide
SYN1158
GLPG0634
GPLG0634
GLPG0634 (analog)
GLPG0634(filgotinib)
Filgotinib (GLPG0634)
N-(5-(4-((1,1-Dioxidothiomorpholino)methyl)phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl)cyclopro
N-(5-(4-((1,1-Dioxidothiomorpholino)methyl)phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl)cyclopropanecarboxamide
N-[5-[4-[(1,1-Dioxido-4-thiomorpholinyl)methyl]phenyl][1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]cyclopropanecarboxamide
所属类别
生物化工：JAK 抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | 229 - 231°C |
| 密度 | 1.51±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 溶于DMSO（15mg/ml加热） |
| 酸度系数(pKa) | 8.04±0.20(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 米白色 |
| 稳定性 | 从购买之日起 2 年内保持稳定。 DMSO 溶液可在 -20°C 下保存长达 1 个月。 |
| InChI | InChI=1S/C21H23N5O3S/c27-20(17-8-9-17)23-21-22-19-3-1-2-18(26(19)24-21)16-6-4-15(5-7-16)14-25-10-12-30(28,29)13-11-25/h1-7,17H,8-14H2,(H,23,24,27) |
| InChIKey | RIJLVEAXPNLDTC-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C1(C(NC2N=C3N(N=2)C(C2=CC=C(CN4CCS(=O)(=O)CC4)C=C2)=CC=C3)=O)CC1 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H319-H315-H335 |
| 防范说明 | P264-P280-P305+P351+P338-P337+P313P-P264-P280-P302+P352-P321-P332+P313-P362 |
| 海关编码 | 2921309990 |
应用领域
用途1
一种高效、选择性的JAK1抑制剂,能够有效抑制JAK1、JAK2、JAK3和TYK2的活性，IC50值分别为10nM、28nM、810nM和116nM。Filgotinib is a potent and selective JAK1 inhibitor. It is considered a promising agent as it inhibits JAK1 selectively. Filgotinib displayed a selectivity of 30-fold for JAK1- over JAK2-dependent signaling. GLPG0634 dose-dependently inhibited Th1 and Th2 differentiation and to a lesser extent the differentiation of Th17 cells in vitro.
常见问题列表
JAK1抑制剂
非戈替尼是一种口服的选择性和可逆的Janus激酶1（JAK1）抑制剂，由Galapagos NV发现并和Gilead合作开发。其主要用于治疗类风湿关节炎。
作用机制
非戈替尼通过选择性抑制JAK1，减少炎症和免疫介导的疾病的发病机制。
批准情况
非戈替尼已获得欧洲药品管理局（EMA）的批准，用于治疗类风湿关节炎。
合成
以2-氨基吡啶139与乙氧羰基异硫氰酸酯反应开始，发生缩合反应，生成硫脲140，作为粗产物直接用于下一步反应。硫脲140在乙醇和甲醇的混合溶剂中与羟胺盐酸盐反应，扣环形成氨基吡啶三氮唑子结构141。立即在酰化反应条件下处理，构建环丙基酰胺结构。通过将141暴露于氨和甲醇中，生成杂环142，总产率为79%。杂环142与硼酸143进行Suzuki偶联反应。将苯甲醇转化为相应的溴化物145。溴化物145进一步与胺146反应，形成非戈替尼。
生物活性
Filgotinib(GLPG0634)是一个选择性JAK1抑制剂，其对JAK1, JAK2, JAK3,和TYK2的IC50分别为10 nM, 28 nM, 810 nM,和116 nM。Phase 2。
体外研究
在细胞系中，GLPG0634抑制IL-2和IL-4诱导的JAK1/JAK3/γc信号和IFN-αB2诱导的JAK1/TYK2 II型受体信号，IC50值范围为150 到760 nM。GLPG0634对JAK/STAT信号中JAK1激酶比对JAK2激酶在细胞水平上显示出更高的选择性。此外，GLPG0634也会抑制Th1，Th2，和Th17细胞的分化。
体内研究
口服给药后，大鼠体内的绝对生物利用度适中(45%)，而小鼠体内很高(∼100%)。在大鼠和小鼠CIA模型中，Filgotinib (30 mg/kg 每天 (大鼠)；50 mg/kg一天两次 (小鼠))剂量依赖性减少炎症，软骨，和骨退化现象。 Filgotinib (GLPG0634)在DSS处理的小鼠体内研究表明，JAK1的抑制在临床前小鼠模型中足以实现强的疗效，在发炎的结肠中与STAT3磷酸化的抑制相关。
靶点
| Target | Value |
|
JAK1
(Cell-free assay) | 10 nM |
|
JAK2
(Cell-free assay) | 28 nM |
|
TYK2
(Cell-free assay) | 116 nM |
|
JAK3
(Cell-free assay) | 810 nM |
非戈替尼价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2026/09/15 | HY-18300R | 非戈替尼 Filgotinib (Standard) | 1206161-97-8 | 5 mg | 1620元 |
| 2026/09/15 | HY-18300R | 非戈替尼 Filgotinib (Standard) | 1206161-97-8 | 10 mg | 2300元 |
| 2026/09/15 | HY-18300R | 非戈替尼 Filgotinib (Standard) | 1206161-97-8 | 25 mg | 3680元 |
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中文名称：N-[5-[4-[(1,1-二氧代-4-硫代吗啉基)甲基]苯基][1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-基]环丙烷甲酰胺
英文名称：GPLG0634，filgotinib
CAS：1206161-97-8
纯度：99%
包装信息：100g
备注：99%，可以控制单杂，晶型，重金属 Kg级|
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027-81525288 18086100502
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英文名称：cyclopropanecarboxylic acid {5-[ 4-(1,1-dioxo-thiomorpholin-4-ylmethyl)-phenyl]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl}-amide
CAS：1206161-97-8
纯度：98% HPLC
包装信息：1KG；25kg
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中文名称：N-[5-[4-[(1,1-二氧代-4-硫代吗啉基)甲基]苯基][1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-基]环丙烷甲酰胺
英文名称：Filgotinib
CAS：1206161-97-8
纯度：99
包装信息：1g
备注：407-1
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中文名称：非戈替尼
英文名称：Filgotinib
CAS：1206161-97-8
纯度：0.98
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备注：g
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中文名称：非戈替尼
英文名称：Filgotinib
CAS：1206161-97-8
纯度：99%化工级 沧州恩科医药科技，大量现货，优势产品，欢迎询价下单，随时为您服务！
包装信息：1KG/RMB 999;2KG/RMB 999;10KG/RMB 999
备注：化工中间体 高纯度现货销售！1206161-97-8?非戈替尼1206161-97-8 Filgotinib 1206161-97-8?非戈替尼Filgotinib 沧州恩科医药科技有限公司，大量现货，优势产品，欢迎询价下单，随时为您服务！欢迎联系QQ578205830
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中文名称：非戈替尼
英文名称：N-[5-[4-[(1,1-Dioxido-4-thiomorpholinyl)methyl]phenyl][1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]cyclopropanecarboxamide
CAS：1206161-97-8
纯度：98% HPLC
包装信息：10G;100G;1KG;5KG
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2026/10/5 11:12:00
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中文名称：非戈替尼
英文名称：Filgotinib
CAS：1206161-97-8
纯度：99%高纯常规现货，普通化工中间体，用于医药研究，助力科学研究, 可根据需求包装
包装信息：33kg;55kg;88kg
备注：大量现货供应，普通化工中间体，高纯度高质量，优势现货，按需分装，提供产品确证资料，提供优质服务，长期稳定供货，欢迎询价！QQ①3190065639 QQ②3448144459
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2026/9/29 10:17:51
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英文名称：Filgotinib(GLPG0634)
CAS：1206161-97-8
纯度：>98% HPLC
包装信息：1g;5g;10g
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0551-68779238 18056025720
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中文名称：非戈替尼
英文名称：Filgotinib
CAS：1206161-97-8
包装信息：1kg
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英文名称：Filgotinib (GLPG0634)
CAS：1206161-97-8
纯度：>98%,BR
包装信息：5MG;25MG;
备注：MB4582
上海厚博生物科技有限公司
联系电话：
+21-18501659228 18501659228
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英文名称：FILGOTINIB
CAS：1206161-97-8
纯度：99%+HPLC
包装信息：1KG;10KG
上海特伯化学科技有限公司
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021-58170097
产品介绍：
中文名称：N-[5-[4-[(1,1-二氧代-4-硫代吗啉基)甲基]苯基][1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-基]环丙烷甲酰胺
英文名称：Filgotinib
CAS：1206161-97-8
纯度：98%
包装信息：25g;100g;500g;1kg
备注：现货
南京诺利斯医药科技有限公司
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13901585132
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中文名称：N-[5-[4-[(1,1-二氧代-4-硫代吗啉基)甲基]苯基][1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-基]环丙烷甲酰胺
英文名称：GPLG0634
CAS：1206161-97-8
纯度：0.95
包装信息：5KG;1KG;100G
TargetMol中国（陶术生物）
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中文名称：化合物 Filgotinib
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CAS：1206161-97-8
纯度：99.76%
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英文名称：GPLG0634
CAS：1206161-97-8
纯度：98%
包装信息：10mg;100mg;1g;10g;100g;1kg
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英文名称：GLPG0634;SYN1158
CAS：1206161-97-8
纯度：98% HPLC
包装信息：500Mg;1g;10g;50g;500g;1KG;2kg;5kg
杭州杰恒化工有限公司
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产品介绍：
中文名称：非戈替尼
英文名称：Filgotinib (GLPG0634)
CAS：1206161-97-8
纯度：98% HPLC
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