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1206161-97-8

中文名称 N-[5-[4-[(1,1-二氧代-4-硫代吗啉基)甲基]苯基][1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-基]环丙烷甲酰胺
英文名称 GPLG0634
CAS 1206161-97-8
分子式 C21H23N5O3S
MDL 编号 MFCD20527867
分子量 425.51
MOL 文件 1206161-97-8.mol
更新日期 2025/02/07 08:55:08
结构式 1206161-97-8 结构式

基本信息

中文别名 FILGOTINIB (GLPG0634) 无结构图
N-[5-[4-[(1,1-二氧代-4-硫代吗啉基)甲基]苯基][1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-基]环丙烷甲酰胺
英文别名 GLPG634
SYN1158
GLPG0634
GPLG0634
GLPG0634 (analog)
GLPG0634(filgotinib)
Filgotinib (GLPG0634)
N-(5-(4-((1,1-Dioxidothiomorpholino)methyl)phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl)cyclopro
N-(5-(4-((1,1-Dioxidothiomorpholino)methyl)phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl)cyclopropanecarboxamide
N-[5-[4-[(1,1-Dioxido-4-thiomorpholinyl)methyl]phenyl][1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]cyclopropanecarboxamide
所属类别 生物化工:JAK 抑制剂

物理化学性质

熔点 229 - 231°C
密度 1.51±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 -20°C
溶解度 溶于DMSO(15mg/ml加热)
酸度系数(pKa) 8.04±0.20(Predicted)
形态 固体
颜色 米白色
稳定性 从购买之日起 2 年内保持稳定。 DMSO 溶液可在 -20°C 下保存长达 1 个月。

安全数据

危险性符号(GHS) GHS hazard pictograms
GHS07
警示词 警告
危险性描述 H319-H315-H335
防范说明 P264-P280-P305+P351+P338-P337+P313P-P264-P280-P302+P352-P321-P332+P313-P362
海关编码 2921309990

应用领域

用途1
一种高效、选择性的JAK1抑制剂,能够有效抑制JAK1、JAK2、JAK3和TYK2的活性,IC50值分别为10nM、28nM、810nM和116nM。Filgotinib is a potent and selective JAK1 inhibitor. It is considered a promising agent as it inhibits JAK1 selectively. Filgotinib displayed a selectivity of 30-fold for JAK1- over JAK2-dependent signaling. GLPG0634 dose-dependently inhibited Th1 and Th2 differentiation and to a lesser extent the differentiation of Th17 cells in vitro.

常见问题列表

生物活性
Filgotinib(GLPG0634)是一个选择性JAK1抑制剂,其对JAK1, JAK2, JAK3,和TYK2的IC50分别为10 nM, 28 nM, 810 nM,和116 nM。Phase 2。
体外研究
在细胞系中,GLPG0634抑制IL-2和IL-4诱导的JAK1/JAK3/γc信号和IFN-αB2诱导的JAK1/TYK2 II型受体信号,IC50值范围为150 到760 nM。GLPG0634对JAK/STAT信号中JAK1激酶比对JAK2激酶在细胞水平上显示出更高的选择性。此外,GLPG0634也会抑制Th1,Th2,和Th17细胞的分化。
体内研究
口服给药后,大鼠体内的绝对生物利用度适中(45%),而小鼠体内很高(∼100%)。在大鼠和小鼠CIA模型中,Filgotinib (30 mg/kg 每天 (大鼠);50 mg/kg一天两次 (小鼠))剂量依赖性减少炎症,软骨,和骨退化现象。 Filgotinib (GLPG0634)在DSS处理的小鼠体内研究表明,JAK1的抑制在临床前小鼠模型中足以实现强的疗效,在发炎的结肠中与STAT3磷酸化的抑制相关。
生物活性
Filgotinib (GLPG0634)是一个选择性JAK1抑制剂,其对JAK1, JAK2, JAK3,和TYK2的IC50分别为10 nM, 28 nM, 810 nM,和116 nM。Phase 2。
靶点
TargetValue
JAK1
(Cell-free assay)
10 nM
JAK2
(Cell-free assay)
28 nM
TYK2
(Cell-free assay)
116 nM
JAK3
(Cell-free assay)
810 nM
体外研究

在细胞系中,GLPG0634抑制IL-2和IL-4诱导的JAK1/JAK3/γc信号和IFN-αB2诱导的JAK1/TYK2 II型受体信号,IC50值范围为150 到760 nM。GLPG0634对JAK/STAT信号中JAK1激酶比对JAK2激酶在细胞水平上显示出更高的选择性。此外,GLPG0634也会抑制Th1,Th2,和Th17细胞的分化。

体内研究
口服给药后,大鼠体内的绝对生物利用度适中(45%),而小鼠体内很高(∼100%)。在大鼠和小鼠CIA模型中,Filgotinib (30 mg/kg 每天 (大鼠);50 mg/kg一天两次 (小鼠))剂量依赖性减少炎症,软骨,和骨退化现象。 Filgotinib (GLPG0634)在DSS处理的小鼠体内研究表明,JAK1的抑制在临床前小鼠模型中足以实现强的疗效,在发炎的结肠中与STAT3磷酸化的抑制相关。

图谱信息

非戈替尼(1206161-97-8)核磁图(1HNMR)

非戈替尼价格(试剂级)

报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2025/02/08HY-18300非戈替尼
Filgotinib
1206161-97-81 mg356元
2025/02/08HY-18300非戈替尼
Filgotinib
1206161-97-810 mM * 1 mLin DMSO758元
2025/02/08HY-18300非戈替尼
Filgotinib
1206161-97-85 mg810元

供应商信息 更多

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产品介绍:
中文名称:N-[5-[4-[(1,1-二氧代-4-硫代吗啉基)甲基]苯基][1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-基]环丙烷甲酰胺
英文名称:GPLG0634,filgotinib
CAS:1206161-97-8
纯度:99%
包装信息:100g
备注:99%,可以控制单杂,晶型,重金属 Kg级|
武汉海昕药物研究有限公司
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联系电话: 027-63499089 18086100502
产品介绍:
英文名称:cyclopropanecarboxylic acid {5-[ 4-(1,1-dioxo-thiomorpholin-4-ylmethyl)-phenyl]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl}-amide
CAS:1206161-97-8
纯度:98% HPLC
包装信息:1KG;25kg
南京威凯尔生物医药科技有限公司
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联系电话: 025-58741518 13327700685
产品介绍:
中文名称:N-[5-[4-[(1,1-二氧代-4-硫代吗啉基)甲基]苯基][1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-基]环丙烷甲酰胺
英文名称:Filgotinib
CAS:1206161-97-8
纯度:99
包装信息:1g
备注:407-1
深圳药缘研发中心有限公司
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联系电话: 13421666688 13421666688
产品介绍:
中文名称:非戈替尼
英文名称:Filgotinib
CAS:1206161-97-8
纯度:99+%
包装信息:1kg;10kg;25kg
备注:现货
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中文名称:非戈替尼
英文名称:Filgotinib
CAS:1206161-97-8
纯度:0.98
包装信息:5mg;10mg;50mg;100mg;250mg;500mg;1g
备注:g
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中文名称:非戈替尼
英文名称:Filgotinib
CAS:1206161-97-8
纯度:99%
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沧州恩科医药科技有限公司
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中文名称:非戈替尼
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CAS:1206161-97-8
纯度:99%化工级 沧州恩科医药科技,大量现货,优势产品,欢迎询价下单,随时为您服务!
包装信息:1KG/RMB 999;2KG/RMB 999;10KG/RMB 999
备注:化工中间体 高纯度现货销售!1206161-97-8?非戈替尼Filgotinib 1206161-97-8?非戈替尼Filgotinib 沧州恩科医药科技有限公司,大量现货,优势产品,欢迎询价下单,随时为您服务!欢迎联系QQ578205830
库存量: 10g
现货日期: 2025/2/5 10:31:50
常州永峰生物医药有限公司
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CAS:1206161-97-8
包装信息:10g/
库存量: >100g
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中文名称:非戈替尼
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纯度:98+
备注:kg
库存量: 100kg
现货日期: 2025/2/6 8:52:56
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中文名称:非戈替尼
英文名称:N-[5-[4-[(1,1-Dioxido-4-thiomorpholinyl)methyl]phenyl][1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]cyclopropanecarboxamide
CAS:1206161-97-8
纯度:98% HPLC
包装信息:10G;100G;1KG;5KG
库存量: 1kg
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中文名称:非戈替尼
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纯度:99% HPLC
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库存量: 100kg
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沧州恩科医药科技有限公司
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中文名称:N-[5-[4-[(1,1-二氧代-4-硫代吗啉基)甲基]苯基][1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-基]环丙烷甲酰胺
英文名称:Filgotinib
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纯度:98%化工级沧州恩科医药科技,大量现货,优势产品,欢迎询价下单,随时为您服务!
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备注:化工中间体 非戈替尼 filgotinib 1206161-97-8 GPLG0634 沧州恩科医药科技有限公司,大量现货,优势产品,欢迎询价下单,随时为您服务!
芷威(上海)化学科技有限公司
联系电话: 021-20221225 13917446399
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英文名称:GPLG0634
CAS:1206161-97-8
上海佰世凯化学科技有限公司
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英文名称:Filgotinib(GLPG0634)
CAS:1206161-97-8
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安徽联创生物医药股份有限公司
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中文名称:非戈替尼
英文名称:Filgotinib
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英文名称:Filgotinib (GLPG0634)
CAS:1206161-97-8
纯度:>98%,BR
包装信息:5MG;25MG;
备注:MB4582
上海厚博生物科技有限公司
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英文名称:FILGOTINIB
CAS:1206161-97-8
纯度:99%+HPLC
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上海特伯化学科技有限公司
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中文名称:N-[5-[4-[(1,1-二氧代-4-硫代吗啉基)甲基]苯基][1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-基]环丙烷甲酰胺
英文名称:Filgotinib
CAS:1206161-97-8
纯度:98%
包装信息:25g;100g;500g;1kg
备注:现货

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