供应商 相关产品 基本信息 理化性质 N-[3-[(4AS,7AS)-2-氨基-4A,5-二氢-4H-呋喃并[3,4-D][1,3]噻嗪-7A(7H)-基]-4-氟苯基]-5-氟-2-吡啶甲酰胺价格(试剂级) 常见问题列表
网站主页Cas数据库列表1262036-50-9

1262036-50-9

供应商 相关产品 基本信息 理化性质 N-[3-[(4AS,7AS)-2-氨基-4A,5-二氢-4H-呋喃并[3,4-D][1,3]噻嗪-7A(7H)-基]-4-氟苯基]-5-氟-2-吡啶甲酰胺价格(试剂级) 常见问题列表

产品图片

基本信息

英文
LY2886721
中文
N-[3-[(4AS,7AS)-2-氨基-4A,5-二氢-4H-呋喃并[3,4-D][1,3]噻嗪-7A(7H)-基]-4-氟苯基]-5-氟-2-吡啶甲酰胺
英文名称
CS-367
4-d][1
LY2886721
N-(3-((4aS
LY2886721HCL
7aS)-2-amino-4a
LY2886721, >=98%
LY2886721 HCL SALT
LY2886721 USP/EP/BP
LY2886721/LY-2886721
CAS
1262036-50-9
中文名称
LY 2886721盐酸
化合物LY2886721
N-[3-[(4AS,7AS)-2-氨基-4A,5-二氢-4H-呋喃并[3,4-D][1,3]噻嗪-7A(7H)-基]-4-氟苯基]-5-氟-2-吡啶甲酰胺
分子式
C18H16F2N4O2S
分子量
390.41
MOL 文件
1262036-50-9.mol

理化性质

密度 
1.57
酸度系数(pKa)
10.08±0.70(Predicted)

N-[3-[(4AS,7AS)-2-氨基-4A,5-二氢-4H-呋喃并[3,4-D][1,3]噻嗪-7A(7H)-基]-4-氟苯基]-5-氟-2-吡啶甲酰胺价格(试剂级)

常见问题列表

生物活性
LY2886721是BACE抑制剂,用于治疗阿尔茨海默症。Phase 1/2。
靶点
TargetValue
BACE2
(Cell-free assay)
10.2 nM
BACE1
(Cell-free assay)
20.3 nM

体外研究

LY2886721是一种口服的,小分子β-位淀粉样蛋白裂解酶(BACE)抑制剂,具有抑制β-淀粉样蛋白合成的潜能,从而减慢AD的临床进展。 LY2886721也能够靶向作用于γ-分泌,以抑制β-淀粉样蛋白的合成。LY2886721对重组人源BACE1的IC50为20.3 nM。LY2886721在HEK293Swe和PDAPP神经细胞中抑制Abeta的IC50s分别为18.7 nM和10.7 nM。LY2886721对一些关键的脱靶蛋白酶具有高选择性,几乎没有抑制作用。其有效的体外活性,转化到体内,在非临床动物模型中,能够强有效地降低amyloid β的水平。LY2886721对hBACE2的IC50为10.2 nM,对cathepsin D、pepsin、renin或其他重要的天冬氨酰蛋白酶没有抑制作用(IC50 >100,000 nM),说明LY2886721对这些常见的天冬氨酰蛋白酶的活性并不显著。


体内研究
PDAPP小鼠口服以LY2886721,引起大脑中Abeta、C99、aAPPbeta浓度依赖性的减少。在口服浓度为3-30 mg/kg的LY2886721后3小时,处理组小鼠大脑中Abeta水平相较于对照组下降了~20%-65%。LY2886721在体内的药代动力学反应在PDAPP小鼠的大脑中一直持续了9小时。在小猎犬(beagle dog)中进行的药代动力学研究表明,给药1 mg/kg的LY2886721将引起其血浆中Abeta显著而持续的减少效应。在狗中,进行0.5mg/kg的LY2886721的给药,9小时后,CSF Abeta下降了50%。LY2886721在体内的平均终末半衰期t 1/2 为17.2 h (range 8.19-36.3 h)。平均表观口服清除率为34.8 L/h (38% CV),在终末期分布容积为863 L(56% CV)。LY2886721可自由渗透穿过血脑屏障。
供应商信息更多