1231929-97-7
中文名称
阿贝西利
英文名称
Abemaciclib
CAS
1231929-97-7
分子式
C27H32F2N8
分子量
506.59
MOL 文件
1231929-97-7.mol
更新日期
2024/12/17 16:14:27
结构式
基本信息
中文别名
阿贝西利
阿贝西尼
玻玛西尼
阿贝昔利布
N-[5-[(4-乙基-1-哌嗪基)甲基]-2-吡啶基]-5-氟-4-[4-氟-2-甲基-1-异丙基-1H-苯并咪唑-6-基]-2-嘧啶胺
N-(5-((4-乙基哌嗪-1-基)甲基)吡啶-2-基)-5-氟-4-(4-氟-1-异丙基-2-甲基-1H-苯并[D]咪唑-6-基)嘧啶-2-胺
阿贝西尼
玻玛西尼
阿贝昔利布
N-[5-[(4-乙基-1-哌嗪基)甲基]-2-吡啶基]-5-氟-4-[4-氟-2-甲基-1-异丙基-1H-苯并咪唑-6-基]-2-嘧啶胺
N-(5-((4-乙基哌嗪-1-基)甲基)吡啶-2-基)-5-氟-4-(4-氟-1-异丙基-2-甲基-1H-苯并[D]咪唑-6-基)嘧啶-2-胺
英文别名
N-[5-[(4-Ethyl-1-piperazinyl)methyl]-2-pyridinyl]-5-fluoro-4-[4-fluoro-2-methyl-1-(1-methylethyl)-1H-benzimidazol-6-yl]-2-pyrimidinamine
Abemaciclib (LY2835219)
N-(5-((4-Ethylpiperazin-1-yl)methyl)pyridin-2-yl)-5-fluoro-4-(4-fluoro-1-isopropyl-2-methyl-1H-benzo[d]imidazol-6-yl)pyrimidin-2-amine
CS-814
abecilee
Abemaciclib
Abemaciclib D7
Abemaciclib D10
ABEMACICLIB BASE
Abemaciclib, >=98%
Abemaciclib (LY2835219)
N-(5-((4-Ethylpiperazin-1-yl)methyl)pyridin-2-yl)-5-fluoro-4-(4-fluoro-1-isopropyl-2-methyl-1H-benzo[d]imidazol-6-yl)pyrimidin-2-amine
CS-814
abecilee
Abemaciclib
Abemaciclib D7
Abemaciclib D10
ABEMACICLIB BASE
Abemaciclib, >=98%
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
物理化学性质
| 沸点 | 689.3±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.32±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 4°C, protect from light |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥4.83 mg/mL in DMSO with gentle warming and ultrasonic; ≥6.34 mg/mL in EtOH with gentle warming |
| 酸度系数(pKa) | 7.69±0.10(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | Off-white to yellow |
| InChIKey | UZWDCWONPYILKI-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C1(NC2=NC=C(CN3CCN(CC)CC3)C=C2)=NC=C(F)C(C2C=C3N(C(C)C)C(C)=NC3=C(F)C=2)=N1 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS08 |
| 警示词 | 危险 |
| 危险性描述 | H373-H360-H410 |
| 防范说明 | P273-P391-P501-P260-P314-P501 |
常见问题列表
简介
阿贝西利是一种口服细胞周期蛋白依赖性激酶CDK4/6抑制剂，在HR+，HER2-乳腺癌细胞中，CDK4和CDK6会促进成视网膜细胞瘤蛋白(retinoblastoma protein，Rb)的磷酸化，并且推动细胞周期前进和细胞增生。Abemaciclib能够抑制Rb的磷酸化并且阻断细胞从细胞周期的G1期前进到S期，从而导致细胞衰老和凋亡。
乳腺癌新药
2020年12月29日，礼来制药宣布其抗肿瘤新药唯择®（阿贝西利片）获得国家药品监督管理局（NMPA）的批准, 用于激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的局部晚期或转移性乳腺癌：（1）与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗。（2）与氟维司群联合用于既往曾接受内分泌治疗后出现疾病进展的患者。由此，阿贝西利(Abemaciclib)成为继哌柏西利后国内上市的第2款CDK4/6抑制剂。
阿贝西利（Abemaciclib）此次获批是基于关键III期临床研究MONARCH plus的结果。MONARCH plus是一项在以中国HR+/HER2-绝经后晚期乳腺癌女性患者为主的随机、双盲、III期临床试验。在研究中，306名患者接受阿贝西利或安慰剂联合芳香酶抑制剂（来曲唑或阿那曲唑）作为初始内分泌治疗（队列A），157名内分泌治疗后进展的患者接受阿贝西利或安慰剂联合氟维司群治疗（队列B）。
2019年欧洲肿瘤内科学会（ESMO）年会上公布了中期分析结果，该研究达到了主要终点：在队列A中，与安慰剂相比，阿贝西利联合组的中位PFS较对照组显著延长，中位PFS在阿贝西利联合组尚未达到，非甾体类芳香化酶抑制剂（NSAI）单药组达14.73个月（HR 0.499，P=0.001）。在队列B中，阿贝西利联合组的中位PFS较氟维司群单药治疗组亦显著延长，为11.47 vs 5.59个月（HR 0.376，P<0.001）
作为口服CDK4/6抑制剂，阿贝西利是该类药中唯一获批单药用于内分泌治疗和既往化疗治疗进展后的转移阶段患者的药物。此外，内分泌治疗联合CDK4/6抑制剂，已成为HR+/HER2- mBC患者的标准治疗方案。
阿贝西利的获批，意味着国内乳腺癌患者迎来更多治疗选择，也带来更多新的治疗可能。
适应症
阿贝西利与氟维司琼(fulvestrant)联用治疗HR阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌成人患者。Verzenio单独使用，治疗接受过内分泌疗法与化疗，癌症却出现转移的同一患者群体。
生物活性
Abemaciclib (LY2835219) 是一种对 CDK4/6 有选择性的细胞周期抑制剂，在无细胞试验中的IC50值分别为2 nM和10 nM。
靶点
| Target | Value |
|
CDK4
(Cell-free assay) | 2 nM |
|
CDK6
(Cell-free assay) | 10 nM |
阿贝西利价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/08 | HY-16297A | 阿贝西利 Abemaciclib | 1231929-97-7 | 5mg | 600元 |
| 2024/11/08 | HY-16297A | 阿贝西利 Abemaciclib | 1231929-97-7 | 10mg | 900元 |
| 2024/11/08 | HY-16297A | 阿贝西利 Abemaciclib | 1231929-97-7 | 50mg | 1200元 |
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安礼特（上海）医药科技有限公司
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13671599112
产品介绍：
中文名称：阿贝西利
英文名称：Abemaciclib
CAS：1231929-97-7
纯度：99+
包装信息：10公斤;50公斤;100公斤
备注：原料药，完成中试验证，成本优势显著及深入质量研究，可以提供全套相关杂质对照品
重庆华烽医药科技有限公司
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中文名称：玻玛西尼
英文名称：Abemaciclib
CAS：1231929-97-7
纯度：99%,HPLC
包装信息：1KG/RMB 38000
杭州科巢生物科技有限公司
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中文名称：N-[5-[(4-乙基-1-哌嗪基)甲基]-2-吡啶基]-5-氟-4-[4-氟-2-甲基-1-异丙基-1H-苯并咪唑-6-基]-2-嘧啶胺
英文名称：Abemaciclib
CAS：1231929-97-7
纯度：>99%
包装信息：1Kg, 10Kg, 25Kg, 100Kg
苏州科源医药科技有限公司
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英文名称：Abemaciclib
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2024/12/9 9:05:44
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中文名称：阿贝西利
英文名称：Abemaciclib
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纯度：待沟通
包装信息：待沟通
浙江科聚生物医药有限公司
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中文名称：阿贝西利
英文名称：Abemaciclib
CAS：1231929-97-7
纯度：99%
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备注：生产厂家，接受审计
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中文名称：阿贝西利
英文名称：Abemaciclib
CAS：1231929-97-7
纯度：99% HPLC
包装信息：1KG,5KG,10KG
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10kg
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2024/12/10 10:58:18
上海苏博医药科技有限公司
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中文名称：阿贝西利
英文名称：Abemaciclib
CAS：1231929-97-7
纯度：99%
备注：1000克
四川青木制药有限公司
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中文名称：阿贝西利；阿贝西利游离碱
英文名称：Abemaciclib
CAS：1231929-97-7
包装信息：1kg/RMB 50000;5kg/RMB 45000;10kg/RMB 42000
备注：GMP工厂 99%以上
上海德欣致远生物技术有限公司
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英文名称：Bemaciclib(LY2835219, abemaciclib)
CAS：1231929-97-7
纯度：98%
包装信息：1g;2g;5g
备注：现货
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>100g
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2024/12/16 13:54:01
沧州恩科医药科技有限公司
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中文名称：阿贝西利
英文名称：Abemaciclib
CAS：1231929-97-7
纯度：99%化工级 沧州恩科医药科技，大量现货，优势产品，欢迎询价下单，随时为您服务！
包装信息：1公斤/RMB 999;2公斤/RMB 999;3公斤/RMB 999
备注：化工中间体 高纯度现货销售！ 阿贝西利 Abemaciclib 1231929-97-7 阿贝西利 Abemaciclib 1231929-97-7 沧州恩科医药科技，大量现货，优势产品，欢迎询价下单欢迎联系QQ578205830
库存量：
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2024/12/16 10:52:49
武汉维斯尔曼生物工程有限公司
现货
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中文名称：阿贝西利
英文名称：Abemaciclib
CAS：1231929-97-7
纯度：99%
包装信息：10G;100G;1000G
备注：高纯常规现货,助力科学研究 包装规格：25G/100G/1KG 详情联系：维斯尔曼生物【王明13419635609(微信同号)QQ:3525818213】支持出口 可根据需求包装 下单后当天安排发货
库存量：
100G
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广州市桐晖药业有限公司
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中文名称：阿贝西利
英文名称：Abemaciclib
CAS：1231929-97-7
纯度：100.66%
包装信息：5g;10g;50g;100g
库存量：
200g
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2024/12/10 16:10:18
上海皓元医药股份有限公司
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备注：kg
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2024/12/17 16:14:27
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英文名称：Abemaciclib
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纯度：100
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备注：kg
库存量：
999KG
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2024/12/10 9:01:27
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中文名称：阿贝西利
英文名称：Abemaciclib
CAS：1231929-97-7
纯度：99% HPLC
包装信息：1KG 5KG 10KG 25KG 50KG 100KG 500KG 武汉鼎信通大量现货供应 高纯度99%+ 优势现货 下单当天可发货 长期稳定供货 订
备注：1KG 5KG 10KG 25KG 50KG 100KG 500KG 武汉鼎信通大量现货供应 高纯度99%+ 优势现货 下单当天可发货 长期稳定供货 订购请联系董浩 13429867250 QQ 3146738450 下单后可提供产品资料，量大可接受审计
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产品介绍：
中文名称：阿贝西利
英文名称：1231929-97-7
CAS：1231929-97-7
纯度：99% HPLC
包装信息：10G；100G；1kg
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>100g
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2024/12/16 9:22:50
沧州恩科医药科技有限公司
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2024/12/16 9:15:03