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1454682-72-4

中文名称 LY-3009120
英文名称 LY-3009120
CAS 1454682-72-4
分子式 C23H29FN6O
分子量 424.51
MOL 文件 1454682-72-4.mol
更新日期 2024/10/24 11:06:53
结构式 1454682-72-4 结构式

基本信息

中文别名 RAF抑制剂(LY3009120)
N-(3,3-二甲基丁基)-N'-[2-氟-4-甲基-5-[7-甲基-2-(甲基氨基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-6-基]苯基]脲
英文别名 DP 4978
CS-1616
LY-3009120
LY-3009120(DP-4978)
LY3009120
LY-3009120
LY 3009120
DP-4978
DP 4978
DP4978
N-(3,3-dimethylbutyl)-N'-[2-fluoro-4-methyl-5-[7-methyl-2-(methylamino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-6-yl]phenyl]-
N-(3,3-Dimethylbutyl)-N'-[2-fluoro-4-methyl-5-[7-methyl-2-(methylamino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-6-yl]phenyl]urea
Urea, N-(3,3-dimethylbutyl)-N'-[2-fluoro-4-methyl-5-[7-methyl-2-(methylamino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-6-yl]phenyl]-
所属类别 生物化工:激动剂抑制剂

物理化学性质

密度 1?+-.0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 -20°C储存
溶解度 insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥4.25 mg/mL in DMSO with gentle warming and ultrasonic
酸度系数(pKa) 13.52±0.70(Predicted)
形态 固体
颜色 Light yellow to khaki

安全数据

危险性符号(GHS) GHS hazard pictograms
GHS07
警示词 警告
危险性描述 H302-H315-H319-H335
防范说明 P261-P264-P270-P271-P280-P301+P312-P302+P352-P304+P340-P305+P351+P338-P330-P332+P313-P337+P313-P362-P403+P233-P405-P501
海关编码 2933998090

应用领域

用途1
治疗转移性癌症,临床1期

图谱信息

LY-3009120(1454682-72-4)核磁图(1HNMR)

常见问题列表

生物活性
LY03009120 (DP-4978)是一种有效的泛Raf抑制剂,在A375细胞中对A-raf,B-Raf,和 C-Raf的IC50分别为44 nM,31-47 nM,和 42 nM。LY03009120 可诱导自噬。Phase 1。
靶点
TargetValue
C-Raf
(Cell-free assay)
4.3 nM
BRAF(V600E)
(Cell-free assay)
5.8 nM
BRAF WT
(Cell-free assay)
15 nM
体外研究

LY3009120抑制A375和 HCT116细胞的生长,IC50分别为9.2和220 μM。LY3009120抑制酪氨酸激酶KDR,IC50为3.9 μM。

体内研究
在负荷BRAF V600E ST019VR PDX肿瘤的大鼠体内,LY3009120 (15 or 30 mg/kg, p.o.)剂量依赖性抑制肿瘤生长。在负荷A375异种移植物的裸鼠体内,LY3009120 (3到50 mg/kg, p.o.)单剂量口服治疗剂量依赖性抑制磷酸-ERK,4.36 mg/kg剂量下抑制50%磷酸- ERK (EC50),68.9 ng/mL或165 nM血浆浓度下达到50%磷酸- ERK (EC50) 抑制率。

供应商信息 更多

上海珞珐生化科技有限公司
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英文名称:LY3009120
CAS:1454682-72-4
纯度:98% HPLC
包装信息:5mg;10mg;25mg;50mg;100mg;500mg;1g;
备注:科研级;品牌:MOLNOVA;货号:M11963
江苏南创化学与生命健康研究院有限公司
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CAS:1454682-72-4
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英文名称:LY03009120(DP-4978)
CAS:1454682-72-4
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包装信息:5MG
备注:MB3602
医恩医疗系统研发(上海)有限公司
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英文名称:LY3009120
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中文名称:LY3009120
英文名称:LY-3009120
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英文名称:LY3009120
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中文名称:RAF抑制剂(LY3009120)
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包装信息:2mg/
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纯度:>98%
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英文名称:LY-3009120
CAS:1454682-72-4
纯度:97%~99% HPLC
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备注:NULL
MedBio脉铂医药
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英文名称:LY-3009120
CAS:1454682-72-4
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