供应商 相关产品 基本信息 理化性质 应用领域 图谱信息 LY-3009120价格(试剂级) 常见问题列表
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1454682-72-4

供应商 相关产品 基本信息 理化性质 应用领域 图谱信息 LY-3009120价格(试剂级) 常见问题列表

产品图片

基本信息

英文
LY-3009120
中文
LY-3009120
英文名称
DP 4978
CS-1616
LY-3009120
LY-3009120(DP-4978)
LY3009120
LY-3009120
LY 3009120
DP-4978
DP 4978
DP4978
N-(3,3-dimethylbutyl)-N'-[2-fluoro-4-methyl-5-[7-methyl-2-(methylamino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-6-yl]phenyl]-
N-(3,3-Dimethylbutyl)-N'-[2-fluoro-4-methyl-5-[7-methyl-2-(methylamino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-6-yl]phenyl]urea
Urea, N-(3,3-dimethylbutyl)-N'-[2-fluoro-4-methyl-5-[7-methyl-2-(methylamino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-6-yl]phenyl]-
CAS
1454682-72-4
中文名称
RAF抑制剂(LY3009120)
N-(3,3-二甲基丁基)-N'-[2-氟-4-甲基-5-[7-甲基-2-(甲基氨基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-6-基]苯基]脲
分子式
C23H29FN6O
分子量
424.51
MOL 文件
1454682-72-4.mol

理化性质

密度 
1?+-.0.06 g/cm3(Predicted)
溶解度 
insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥4.25 mg/mL in DMSO with gentle warming and ultrasonic
酸度系数(pKa)
13.52±0.70(Predicted)
形态
solid

应用领域

用途1
治疗转移性癌症,临床1期

图谱信息

LY-3009120价格(试剂级)

LY-3009120价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2022/09/18HY-12558LY30091201454682-72-45mg850元
2022/09/18HY-12558LY30091201454682-72-410mM * 1mLin DMSO887元
2022/09/18HY-12558LY30091201454682-72-410mg1350元

常见问题列表

生物活性
LY03009120 (DP-4978)是一种有效的泛Raf抑制剂,在A375细胞中对A-raf,B-Raf,和 C-Raf的IC50分别为44 nM,31-47 nM,和 42 nM。LY03009120 可诱导自噬。Phase 1。
靶点
TargetValue
C-Raf
(Cell-free assay)
4.3 nM
BRAF(V600E)
(Cell-free assay)
5.8 nM
BRAF WT
(Cell-free assay)
15 nM

体外研究

LY3009120抑制A375和 HCT116细胞的生长,IC50分别为9.2和220 μM。LY3009120抑制酪氨酸激酶KDR,IC50为3.9 μM。


体内研究
在负荷BRAF V600E ST019VR PDX肿瘤的大鼠体内,LY3009120 (15 or 30 mg/kg, p.o.)剂量依赖性抑制肿瘤生长。在负荷A375异种移植物的裸鼠体内,LY3009120 (3到50 mg/kg, p.o.)单剂量口服治疗剂量依赖性抑制磷酸-ERK,4.36 mg/kg剂量下抑制50%磷酸- ERK (EC50),68.9 ng/mL或165 nM血浆浓度下达到50%磷酸- ERK (EC50) 抑制率。
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