1454682-72-4
中文名称
LY-3009120
英文名称
LY-3009120
CAS
1454682-72-4
分子式
C23H29FN6O
分子量
424.51
MOL 文件
1454682-72-4.mol
更新日期
2025/11/26 17:28:27
结构式
基本信息
中文别名
RAF抑制剂(LY3009120)
N-(3,3-二甲基丁基)-N'-[2-氟-4-甲基-5-[7-甲基-2-(甲基氨基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-6-基]苯基]脲
N-(3,3-二甲基丁基)-N'-[2-氟-4-甲基-5-[7-甲基-2-(甲基氨基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-6-基]苯基]脲
英文别名
DP 4978
CS-1616
LY-3009120
LY-3009120（DP-4978）
LY3009120
LY-3009120
LY 3009120
DP-4978
DP 4978
DP4978
N-(3,3-dimethylbutyl)-N'-[2-fluoro-4-methyl-5-[7-methyl-2-(methylamino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-6-yl]phenyl]-
N-(3,3-Dimethylbutyl)-N'-[2-fluoro-4-methyl-5-[7-methyl-2-(methylamino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-6-yl]phenyl]urea
Urea, N-(3,3-dimethylbutyl)-N'-[2-fluoro-4-methyl-5-[7-methyl-2-(methylamino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-6-yl]phenyl]-
CS-1616
LY-3009120
LY-3009120（DP-4978）
LY3009120
LY-3009120
LY 3009120
DP-4978
DP 4978
DP4978
N-(3,3-dimethylbutyl)-N'-[2-fluoro-4-methyl-5-[7-methyl-2-(methylamino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-6-yl]phenyl]-
N-(3,3-Dimethylbutyl)-N'-[2-fluoro-4-methyl-5-[7-methyl-2-(methylamino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-6-yl]phenyl]urea
Urea, N-(3,3-dimethylbutyl)-N'-[2-fluoro-4-methyl-5-[7-methyl-2-(methylamino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-6-yl]phenyl]-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
物理化学性质
| 密度 | 1?+-.0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥4.25 mg/mL in DMSO with gentle warming and ultrasonic |
| 酸度系数(pKa) | 13.52±0.70(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | Light yellow to khaki |
| InChIKey | HHCBMISMPSAZBF-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | N(CCC(C)(C)C)C(NC1=CC(C2C(C)=NC3C(C=2)=CN=C(NC)N=3)=C(C)C=C1F)=O |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P264-P270-P271-P280-P301+P312-P302+P352-P304+P340-P305+P351+P338-P330-P332+P313-P337+P313-P362-P403+P233-P405-P501 |
| 海关编码 | 2933998090 |
应用领域
用途1
治疗转移性癌症，临床1期
制备方法
方法1
1454682-74-6
![7-甲基-2-(甲基氨基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-6-基三氟甲磺酸酯](/CAS/20180703/GIF/1454682-77-9.gif)
1454682-77-9
1454682-72-4
一般步骤：将1-(3,3-二甲基丁基)-3-(2-氟-4-甲基-5-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧硼杂环戊烷-2-基)苯基)脲（25.9 g，68.5 mmol）、7-甲基-2-(甲基氨基)吡啶并[2,3-d]嘧啶-6-基三氟甲磺酸酯（22.09 g，68.5 mmol）和碳酸氢钠（17.28 g，206 mmol）溶于1,4-二恶烷（500 mL）和水（125 mL）的混合溶剂中，氩气保护下鼓泡20分钟。加入四(三苯基膦)钯（3.96 g，3.43 mmol），在氩气氛围下50℃加热反应。随后补加7-甲基-2-(甲基氨基)吡啶并[2,3-d]嘧啶-6-基三氟甲磺酸酯（300 mg，0.55 mmol），继续在50℃下加热过夜。反应完成后，将混合物冷却至室温，过滤收集固体，依次用水和乙醚洗涤。将所得固体用乙腈（50 mL）处理，80℃下搅拌30分钟，再次过滤收集固体，用乙腈洗涤，80℃真空干燥，得到浅黄色固体。进一步用甲醇（50 mL）处理固体，80℃加热1小时，冷却至室温后过滤，用甲醇（20 mL）洗涤，真空干燥，得到目标产物1-(3,3-二甲基丁基)-3-(2-氟-4-甲基-5-(7-甲基-2-(甲胺基)吡啶并[2,3-d]嘧啶-6-基)苯基)脲（22.5 g，收率77%），为浅黄色固体。质谱（m/z）：425.2（M + 1）。
参考文献：
[1] Patent: WO2013/134243, 2013, A1. Location in patent: Page/Page column 22-23
[2] Journal of Medicinal Chemistry, 2015, vol. 58, # 10, p. 4165 - 4179
LY-3009120价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2025/09/19 | S7842 | LY-3009120 LY3009120 | 1454682-72-4 | 5mg | 1207.33元 |
| 2025/09/19 | S7842 | LY3009120 | 1454682-72-4 | 10mM (1mL in DMSO) | 1466.01元 |
| 2025/09/19 | S7842 | LY-3009120 LY3009120 | 1454682-72-4 | 25mg | 3906.82元 |
常见问题列表
生物活性
LY03009120 (DP-4978)是一种有效的泛Raf抑制剂，在A375细胞中对A-raf，B-Raf，和 C-Raf的IC50分别为44 nM，31-47 nM，和 42 nM。LY03009120 可诱导自噬。Phase 1。
靶点
| Target | Value |
|
C-Raf
(Cell-free assay) | 4.3 nM |
|
BRAF(V600E)
(Cell-free assay) | 5.8 nM |
|
BRAF WT
(Cell-free assay) | 15 nM |
体外研究
LY3009120抑制A375和 HCT116细胞的生长，IC50分别为9.2和220 μM。LY3009120抑制酪氨酸激酶KDR，IC50为3.9 μM。
体内研究
在负荷BRAF V600E ST019VR PDX肿瘤的大鼠体内，LY3009120 (15 or 30 mg/kg, p.o.)剂量依赖性抑制肿瘤生长。在负荷A375异种移植物的裸鼠体内，LY3009120 (3到50 mg/kg, p.o.)单剂量口服治疗剂量依赖性抑制磷酸-ERK，4.36 mg/kg剂量下抑制50%磷酸- ERK (EC50)，68.9 ng/mL或165 nM血浆浓度下达到50%磷酸- ERK (EC50) 抑制率。
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英文名称：LY3009120
CAS：1454682-72-4
纯度：98% HPLC
包装信息：5mg;10mg;25mg;50mg;100mg;500mg;1g;
备注：科研级;品牌:MOLNOVA;货号:M11963
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英文名称：LY3009120
CAS：1454682-72-4
纯度：98% HPLC
包装信息：MG,G
库存量：
2g
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2025/11/26 17:28:27
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现货
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CAS：1454682-72-4
包装信息：1g
库存量：
0.110g
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2025/11/17 14:28:02
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英文名称：LY03009120(DP-4978)
CAS：1454682-72-4
纯度：>98%,BR
包装信息：5MG
备注：MB3602
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CAS：1454682-72-4
纯度：98% LCMS
包装信息：10g, 50g, 100g, 1Kg
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中文名称：LY 3009120,泛Raf激酶抑制剂
英文名称：LY 3009120
CAS：1454682-72-4
纯度：>=98%(HPLC)
包装信息：250mg
备注：酶制剂
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+86 13524779951; 13524779951
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中文名称：LY3009120
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CAS：1454682-72-4
纯度：98%
包装信息：1G,5G,10G
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纯度：98% HPLC
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纯度：>=98%(HPLC)
包装信息：5mg
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CAS：1454682-72-4
纯度：99%
包装信息：1MG;1G
备注：仅供科研使用
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英文名称：LY3009120
CAS：1454682-72-4
纯度：98% HPLC
包装信息：0.5G 1.0G 10G 1KG
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英文名称：LY3009120
CAS：1454682-72-4
纯度：99%
包装信息：50mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g
上海泽叶生物科技有限公司
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中文名称：RAF抑制剂(LY3009120)
英文名称：LY3009120
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CAS：1454682-72-4
纯度：＞98%
包装信息：5mg;10mg;50mg;100mg
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英文名称：LY-3009120
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纯度：97%~99% HPLC
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CAS：1454682-72-4
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备注：NULL