167465-36-3
中文名称
唑喹达三盐酸盐
英文名称
ZOSUQUIDAR TRIHYSROCHLORIDE
CAS
167465-36-3
分子式
C32H31F2N3O2.3ClH
分子量
636.995
更新日期
2024/04/13 08:11:10
结构式
中文别名
唑喹达盐酸盐
唑喹达三盐酸盐
ZOSUQUIDAR 三盐酸盐
P-糖蛋白抑制剂(唑喹达三盐酸盐)
化合物ZOSUQUIDAR 3HCL
(2R)-1-{4-[(1AR,6R,10BS)-1,1-二氟-1,1A,6,10B-四氢二苯并[A,E]环丙并[C]环庚烯-6-基]哌嗪-1-基}-3-(喹啉-5-基氧基)丙-2-醇三盐酸盐
英文别名
CS-58
D06387
LY335979
RS 33295-198
Zosuquidar 3HCl
Trihydrochloride
Zosuquidar TriHCl
Zosuquidar (LY335979
LY335979, RS 33295-198
RS-33295-198, ZOSUQUIDAR
所属类别
生物化工:P-gp 调节剂
熔点 |
172-176°C |
储存条件 |
Inert atmosphere,Room Temperature |
溶解度 |
可溶于甲醇(轻微)、水(轻微、超声处理) |
形态 |
固体 |
颜色 |
淡黄色至淡黄色 |
生物活性
Zosuquidar 3HCl (LY335979, RS 33295-198, D06387) 是一种有效的P-glycoprotein介导的多药耐抗性的调节剂,无细胞试验中Ki为60 nM。Phase 3。
靶点
Target | Value |
P-gp
(Cell-free assay)
|
60 nM(Ki)
|
体外研究
LY335979 竞争性抑制[LY335979作用于表达P-gp的白血病细胞系,包括K562/HHT40, K562/HHT90, K562/DOX 和 HL60/DNR,显著恢复药物敏感性,且作用于携带活性P-gp的原发性AML细胞,增强蒽环类药物(Daunorubicin, Idarubicin, Mitoxantrone)和gemtuzumab ozogamicin 的毒性。 最新文献说明LY335979作用于ABCB1转导的细胞,完全抑制(Z)-endoxifen在顶端调控的运输。
体内研究
Zosuquidar trihydrochloride is only moderately active as an inhibitor of P-gp at the blood-brain. An oral dose of 25 mg/kg of zosuquidar trihydrochloride increases the brain concentrations by about 2.5-fold at 1 h and 5-fold at 24 h after paclitaxel administrationbarrier. Zosuquidar enhances the brain uptake of nelfinavir in a dose-dependent manner. Brain tissue/plasma nelfinavir concentration ratios increase from 0.06±0.03 in the absence of zosuquidar administration and 0.09±0.02 between 2 and 6 h after a 2 mg/kg intravenous dose of zosuquidar to 0.85±0.19 after 6h and 1.58±0.67 after 20 mg/kg zosuquidar.
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中文名称:唑喹达三盐酸盐
英文名称:Zosuquidr.3HCl; LY335979
CAS:167465-36-3
纯度:96% HPLC
包装信息:5g;10g;50g;100g;500g;1.0Kg;5.0Kg;10.0Kg
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英文名称:Zosuquidar 3HCl
CAS:167465-36-3
纯度:99% HPLC
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中文名称:唑喹达三盐酸盐
英文名称:Zosuquidar Trihydrochloride
CAS:167465-36-3
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备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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中文名称:2-[4-(丙烷-2-基)哌嗪-1-基]乙烷-1-胺三盐酸
英文名称:2-(4-isopropylpiperazin-1-yl)ethanamine;trihydrochloride
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中文名称:(2R)-1-{4-[(1aR,6r,10bS)-1,1-二氟-1,1a,6,10b-四氢二苯并[a,e]环丙并[c]环庚烯-6-基]哌嗪-1-基}-3-(喹啉-5-基氧基)丙-2-醇三盐酸盐
英文名称:(2R)-1-{4-[(1aR,6r,10bS)-1,1-Difluoro-1,1a,6,10b-tetrahydrodibenzo[a,e]cyclopropa[c]cyclohepten-6-yl]piperazin-1-yl}-3-(quinolin-5-yloxy)propan-2-ol trihydrochloride
CAS:167465-36-3
纯度:98% HPLC
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中文名称:唑喹达三盐酸盐
英文名称:LY-335979
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中文名称:唑喹达三盐酸盐
英文名称:Zosuquidar trihydrochloride
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中文名称:唑喹达盐酸盐
英文名称:ZOSUQUIDAR TRIHYSROCHLORIDE
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中文名称:Zosuquidar 三盐酸盐
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中文名称:唑喹达三盐酸盐
英文名称:LY335979
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英文名称:Zosuquidar 3HCl
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纯度:98% HPLC LCMS
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