503468-95-9
中文名称
8-(4-二苯并噻吩基)-2-(4-吗啉基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮
英文名称
KU57788(NU7441)
CAS
503468-95-9
分子式
C25H19NO3S
分子量
413.488
MOL 文件
503468-95-9.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:25
结构式
基本信息
中文别名
DNA-PK抑制剂(KU-57788)
8-(4-二苯并噻吩基)-2-(4-吗啉基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮
8-(4-二苯并噻吩基)-2-(4-吗啉基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮 KU57788(NU7441)
8-(4-二苯并噻吩基)-2-(4-吗啉基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮
8-(4-二苯并噻吩基)-2-(4-吗啉基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮 KU57788(NU7441)
英文别名
CS-181
NU 7441
KU 57788
KU57788(NU7441)
NU-7441 (KU-57788)
NU 7441 - KU 47788
KU57788(NU7441) USP/EP/BP
NU7441
KU57788
NU 7441 (KU 57788)
NU7441 (KU-57788)
KU 57788
NU-7441
NU 7441 (This product is only available in Japan.)
NU 7441
KU 57788
KU57788(NU7441)
NU-7441 (KU-57788)
NU 7441 - KU 47788
KU57788(NU7441) USP/EP/BP
NU7441
KU57788
NU 7441 (KU 57788)
NU7441 (KU-57788)
KU 57788
NU-7441
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所属类别
生物化工：DNA-PK 抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | 220-221 °C |
| 沸点 | 646.9±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.376±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at +4°C |
| 溶解度 | 溶于DMSO（升温时溶解度高达10mg/ml）。 |
| 酸度系数(pKa) | 0.51±0.20(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 灰白色至米色 |
| 稳定性 | 自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 中的溶液可在 -20℃ 下保存长达 3 个月。 |
常见问题列表
生物活性
NU7441 (KU-57788)是一种高度有效的，选择性DNA-PK抑制剂，IC50为14 nM，也抑制PI3K，IC50为5 μM。
体外研究
NU7441抑制DNA依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 比抑制其他PI3K相关激酶 (PIKK)家族成员选择性高，IC50 为14 nM。 电离辐射诱导或Etoposide诱导 DNA 损伤后，1 μM NU7441提高γH2AX病灶的持久性。NU7441 浓度为 0.5 μM 或 1 μM时，作用于SW620 和 LoVo细胞，显著提高电离辐射，Etoposide, 和 Doxorubicin 诱导的G2-M累积增多。 NU7441浓度为1 μM时，引起 Doxorubicin和电离辐射诱导的DNA双链断裂的持久性，也稍微降低同源重组活性 DNA-PK充足的 M059-Fus-1和 DNA-PK缺陷的 M059 J人类肿瘤细胞。 NU7441浓度为 10 μM 时，作用于缺乏和表达polη的细胞，抑制UV诱导 RPA p34过度磷酸化。 NU7441 浓度为1 μM时，作用于慢性淋巴细胞性白血病细胞。提高Fludarabine诱导的γH2AX病灶水平，也相应地降低Fludarabine诱导的细胞死亡。 NU7441浓度为 1 μM时，作用于慢性淋巴细胞性白血病细胞，抑制Mitoxantrone诱导的DNA-PKcs自磷酸化和修复。
体内研究
NU7441按 10 mg/kg剂量腹腔注射处理携带SW620移植瘤的小鼠，按无毒剂量处理至少4小时，然后提高 Etoposide诱导的肿瘤生长延迟2倍。
生物活性
NU7441 (KU-57788)是一种高度有效的，选择性DNA-PK抑制剂，在无细胞试验中IC50为14 nM，也会抑制 mTOR 和 PI3K，对应的IC50值分别为1.7 μM和5 μM。它可降低NHEJ的频率，而增强Cas9介导DNA剪接后发生的同源重组修复率。
靶点
| Target | Value |
|
DNA-PK
(Cell-free assay) | 14 nM |
|
mTOR
(cell-free assay) | 1.7 μM |
|
PI3K
(cell-free assay) | 5 μM |
体外研究
NU7441抑制DNA依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 比抑制其他PI3K相关激酶 (PIKK)家族成员选择性高，IC50 为14 nM。 电离辐射诱导或Etoposide诱导 DNA 损伤后，1 μM NU7441提高γH2AX病灶的持久性。NU7441 浓度为 0.5 μM 或 1 μM时，作用于SW620 和 LoVo细胞，显著提高电离辐射，Etoposide, 和 Doxorubicin 诱导的G2-M累积增多。 NU7441浓度为1 μM时，引起 Doxorubicin和电离辐射诱导的DNA双链断裂的持久性，也稍微降低同源重组活性 DNA-PK充足的 M059-Fus-1和 DNA-PK缺陷的 M059 J人类肿瘤细胞。 NU7441浓度为 10 μM 时，作用于缺乏和表达polη的细胞，抑制UV诱导 RPA p34过度磷酸化。 NU7441 浓度为1 μM时，作用于慢性淋巴细胞性白血病细胞。提高Fludarabine诱导的γH2AX病灶水平，也相应地降低Fludarabine诱导的细胞死亡。 NU7441浓度为 1 μM时，作用于慢性淋巴细胞性白血病细胞，抑制Mitoxantrone诱导的DNA-PKcs自磷酸化和修复。它可降低NHEJ的频率，而增强Cas9介导DNA剪接后发生的同源重组修复率 。
体内研究
NU7441按 10 mg/kg剂量腹腔注射处理携带SW620移植瘤的小鼠，按无毒剂量处理至少4小时，然后提高 Etoposide诱导的肿瘤生长延迟2倍。
供应商信息 更多
北京百灵威科技有限公司
联系电话：
010-82848833 400-666-7788
产品介绍：
英文名称：NU 7441
CAS：503468-95-9
包装信息：50Mg,5Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
武汉易泰科技有限公司上海分公司
联系电话：
821-50328103-801 18930552037
产品介绍：
中文名称：8-(4-二苯并噻吩基)-2-(4-吗啉基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮
英文名称：NU 7441;8-(4-Dibenzothienyl)-2-(4-Morpholinyl)-4H-1-benzopyran-4-one
CAS：503468-95-9
纯度：99% HPLC
包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
大连美仑生物技术有限公司
联系电话：
0411-62910999 13889544652
产品介绍：
英文名称：NU7441 (KU57788)
CAS：503468-95-9
纯度：>98%,DNA-PK
包装信息：10MG;50MG;
备注：>98%，选择性DNA-PK抑制剂 MB3533
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话：
400-6206333 18521732826
产品介绍：
中文名称：NU7441(KU-57788),DNA-PK抑制剂
英文名称：NU7441 (KU-57788)
CAS：503468-95-9
纯度：>=98%
包装信息：5mg/RMB 355.90;100mg/RMB 904.90;25mg/RMB 478.90
备注：试剂级
TargetMol中国（陶术生物）
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021-33632979 15002134094
产品介绍：
中文名称：Simeprevir;西咪匹韦;Simeprevir;TMC-435350;TMC435
英文名称：NU7441
CAS：503468-95-9
包装信息：10 mg;100 mg;2 mg;200 mg;25 mg;5 mg;50 mg
备注：试剂级，仅用于科研使用 90+%，具体纯度信息请见官网
上海喀露蓝科技有限公司
联系电话：
18149758185
产品介绍：
中文名称：8-(4-二苯并噻吩基)-2-(4-吗啉基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮
英文名称：KU57788(NU7441)
CAS：503468-95-9
纯度：98%
包装信息：10mg;100mg;1g;10g;100g;1kg
苏州亚科科技股份有限公司
联系电话：
0512-87182056 18013166090
产品介绍：
英文名称：NU7441
CAS：503468-95-9
纯度：98%
包装信息：10g;50g;1kg;5Kg;25kg;
南京百鑫德诺生物科技有限公司
联系电话：
025-58849295 18951903616
产品介绍：
英文名称：NU-7441 (KU-57788)
CAS：503468-95-9
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
上海兴默生物技术有限公司
联系电话：
13524779951
产品介绍：
中文名称：8-(4-二苯并噻吩基)-2-(4-吗啉基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮
英文名称：NU-7441
CAS：503468-95-9
纯度：98%
包装信息：1G,5G 10G
备注：仅用作科学研究，不为任何个人用途提供
湖北巨胜科技有限公司
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027-59599241 18871490274
产品介绍：
中文名称：8-(4-二苯并噻吩基)-2-(4-吗啉基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮
英文名称：KU57788(NU7441)
CAS：503468-95-9
纯度：99% HPLC
包装信息：25KG;200KG;5KG;1KG;1T
武汉天植生物技术有限公司
联系电话：
18607101326 15172504745
产品介绍：
英文名称：NU7441 (KU-57788)
CAS：503468-95-9
纯度：>=98%
包装信息：5mg ,10mg ,20mg ,50mg ,100mg; 200mg; 500mg or according to customer requirements
上海卫希医药科技有限公司
联系电话：
021-56789108 18694901298
产品介绍：
中文名称：NU7441 (KU-57788)
英文名称：8-dibenzothiophen-4-yl-2-morpholin-4-ylchromen-4-one
CAS：503468-95-9
纯度：97%
备注：工业级
广州和为医药科技有限公司
联系电话：
18620099427
产品介绍：
英文名称：NU7441 (KU-57788)
CAS：503468-95-9
纯度：99%
包装信息：1MG;2.5MG;5MG;10MG;25MG
上海一飞生物科技有限公司
联系电话：
021-65675885 18964387627
产品介绍：
英文名称：NU 7441
CAS：503468-95-9
纯度：99%
包装信息：1mg;2mg;5mg
备注：试剂级
上海源叶生物科技有限公司
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021-61312847; 18021002903
产品介绍：
英文名称：NU7441 (KU-57788)
CAS：503468-95-9
纯度：98%
包装信息：10mg;50mg;5mg
备注：生化试剂