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1410880-22-6

中文名称 JNK-IN-8
英文名称 JNK-IN-8
CAS 1410880-22-6
分子式 C29H29N7O2
分子量 507.586
MOL 文件 1410880-22-6.mol
更新日期 2024/03/27 11:34:32
结构式 1410880-22-6 结构式

基本信息

中文别名 3-[[4-(二甲基氨基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]氨基]-N-[3-甲基-4-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]苯基]苯甲酰胺
英文别名 JNK-IN-8
JNK Inhibitor XVI
(E)-3-(4-(diMethylaMino)but-2-enaMido)-N-(3-Methyl-4-(4-(pyridin-3-yl)pyriMidin-2-ylaMino)phenyl)benzaMide
3-[[4-(Dimethylamino)-1-oxo-2-buten-1-yl]amino]-N-[3-methyl-4-[[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]benzamide
Benzamide, 3-[[4-(dimethylamino)-1-oxo-2-buten-1-yl]amino]-N-[3-methyl-4-[[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-
3-[[4-(Dimethylamino)-1-oxo-2-buten-1-yl]amino]-N-[3-methyl-4-[[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]benzamide JNK-IN-8
所属类别 生物化工:JNK 抑制剂

物理化学性质

密度 1.283±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 2-8°C
溶解度 ≥25.4 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥9.24 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
酸度系数(pKa) 13.34±0.70(Predicted)
形态 粉末
颜色 白色至米色

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS07
警示词 警告
危险性描述 H302-H315-H319-H335
防范说明 P261-P305+P351+P338
海关编码 2933599590

常见问题列表

生物活性
JNK-IN-8是第一个,不可逆的JNK抑制剂,作用于JNK1, JNK2和JNK4,IC50分别为4.7 nM, 18.7 nM和1 nM,比作用于MNK2, Fms选择性高10倍以上,对c-Kit, Met, PDGFRβ没有抑制作用。
体外研究
JNK-IN-8抑制HeLa和A375细胞中c-Jun的磷酸化,EC50分别为486 nM和338 nM。JNK-IN-8与IRAK1,PIK3C3,PIP4K2C和PIP5K3结合显著提高选择性和消除率。JNK-IN-8对JNK2的抑制,需要Cys116的参与。 JNK-IN-8 (10 mM)抑制IL-1R 细胞中IL-1β刺激的c-Jun磷酸化作用,是已确定的JNKs机制。JNK-IN-8与JNK亚型共价结合,引起JNK亚型的电泳迁移略微延迟。 JNK-IN-8被发现能够通过丙烯酰胺激酶抑制剂表达库中广泛的激酶选择性能抑制JNK激酶,使用KinomeScan方法基于imatinib的结构发挥作用。相对于imatinib,JNK-IN-8具有明显的1,4-双苯胺和1,3-氨基苯甲酸结构区域选择性,并且使用N,N-二甲基丁烯乙酰胺结合共价靶点Cys154。JNK-IN-8采用L形的I型结合构象,接入位于ATP结合位点边缘的Cys 154。
特征
JNK-IN-8和JNK-IN-7在结构上非常相似,但是前者是JNKs的特定共价抑制剂。
生物活性
JNK-IN-8 (JNK Inhibitor XVI)是第一个不可逆的JNK抑制剂,作用于JNK1,JNK2和JNK3,在A375细胞系中IC50分别为4.7 nM,18.7 nM和1 nM,比作用于MNK2,Fms选择性高10倍以上,对c-Kit, Met, PDGFRβ没有抑制作用。
靶点
TargetValue
JNK3
(A375 cells)
1 nM
JNK1
(A375 cells)
4.7 nM
JNK2
(A375 cells)
18.7 nM
Kit (V559D,T670I)
(A375 cells)
56 nM
Kit (V559D)
(A375 cells)
92 nM
体外研究

JNK-IN-8抑制HeLa和A375细胞中c-Jun的磷酸化,EC50分别为486 nM和338 nM。JNK-IN-8与IRAK1,PIK3C3,PIP4K2C和PIP5K3结合显著提高选择性和消除率。JNK-IN-8对JNK2的抑制,需要Cys116的参与。 JNK-IN-8 (10 mM)抑制IL-1R 细胞中IL-1β刺激的c-Jun磷酸化作用,是已确定的JNKs机制。JNK-IN-8与JNK亚型共价结合,引起JNK亚型的电泳迁移略微延迟。 JNK-IN-8被发现能够通过丙烯酰胺激酶抑制剂表达库中广泛的激酶选择性能抑制JNK激酶,使用KinomeScan方法基于imatinib的结构发挥作用。相对于imatinib,JNK-IN-8具有明显的1,4-双苯胺和1,3-氨基苯甲酸结构区域选择性,并且使用N,N-二甲基丁烯乙酰胺结合共价靶点Cys154。JNK-IN-8采用L形的I型结合构象,接入位于ATP结合位点边缘的Cys 154。

图谱信息

JNK-IN-8(1410880-22-6)核磁图(1HNMR)

JNK-IN-8价格(试剂级)

报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/16HY-13319JNK-IN-8
JNK-IN-8
1410880-22-62mg620元
2024/01/16HY-13319JNK-IN-8
JNK-IN-8
1410880-22-65mg990元
2024/01/16HY-13319JNK-IN-8
JNK-IN-8
1410880-22-610mM * 1mLin DMSO1106元

供应商信息 更多

上海芮晖化工科技有限公司
现货
联系电话: 21-31433387 15618786686
产品介绍:
英文名称:JNK-IN-8
CAS:1410880-22-6
纯度:98%
包装信息:500mg;1g;2.5g
备注:优势供应
库存量: >1g
现货日期: 2024/3/27 11:34:32
南京利孚达医药科技有限公司
现货
联系电话: 18951933883
产品介绍:
英文名称:JNK-IN-8
CAS:1410880-22-6
纯度:98%
包装信息:100G;按需包装
备注:5gg
库存量: >2g
现货日期: 2024/3/15 12:42:05
南京康满林化工实业有限公司
联系电话: 025-83697070 13913916777
产品介绍:
英文名称:3-[[4-(Dimethylamino)-1-oxo-2-buten-1-yl]amino]-N-[3-methyl-4-[[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]benzamide
CAS:1410880-22-6
纯度:98%
包装信息:5KG;1KG
备注:420/25毫克;现货
大连美仑生物技术有限公司
联系电话: 0411-62910999 13889544652
产品介绍:
英文名称:JNK-IN-8
CAS:1410880-22-6
纯度:>98%,JNK
包装信息:25MG
备注:>98%,JNK抑制剂 3800
TargetMol中国(陶术生物)
联系电话: 021-33632979 15002134094
产品介绍:
中文名称:Kojic acid;曲酸;Kojic acid
英文名称:JNK-IN-8
CAS:1410880-22-6
包装信息:1 mL;10 mg;100 mg;2 mg;200 mg;25 mg;5 mg;50 mg
备注:试剂级,仅用于科研使用 90+%,具体纯度信息请见官网
上海喀露蓝科技有限公司
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英文名称:JNK-IN-8
CAS:1410880-22-6
纯度:98%
包装信息:1g;10g;100g
泰州同新生物科技有限公司
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英文名称:JNK-IN-8
CAS:1410880-22-6
纯度:98%
南京百鑫德诺生物科技有限公司
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英文名称:JNK-IN-8
CAS:1410880-22-6
纯度:0.98
包装信息:1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注:试剂
湖北巨胜科技有限公司
联系电话: 027-59599241 18871490274
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英文名称:JNK-IN-8
CAS:1410880-22-6
纯度:99% HPLC
包装信息:25KG;200KG;5KG;1KG;1T
Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司
联系电话: 021-61415566 800-8193336
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英文名称:JNK-IN-8
CAS:1410880-22-6
纯度:>=96% (HPLC)
包装信息:5mg, 25mg
备注:SML1246
上海楼岚生物科技有限公司
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英文名称:JNK-IN-8
CAS:1410880-22-6
纯度:>98%
包装信息:MG,G
武汉天植生物技术有限公司
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英文名称:JNK-IN-8
CAS:1410880-22-6
纯度:>=98%
包装信息:5mg ,10mg ,20mg ,50mg ,100mg; 200mg; 500mg or according to customer requirements
广州和为医药科技有限公司
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英文名称:JNK-IN-8
CAS:1410880-22-6
纯度:98%
包装信息:1MG;2.5MG;5MG;10MG;25MG
上海一飞生物科技有限公司
联系电话: 021-65675885 18964387627
产品介绍:
英文名称:JNK-IN-8
CAS:1410880-22-6
纯度:95%
包装信息:1mg;5mg;10mg
备注:试剂级
上海昶衍化工科技有限公司
联系电话: 021-20242659
产品介绍:
英文名称:JNK-IN-8
CAS:1410880-22-6
纯度:95% HPLC
包装信息:5KG;1KG;500G;100G;50G
上海瀚香生物科技有限公司
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产品介绍:
英文名称:JNK-IN-8
CAS:1410880-22-6
纯度:98% HPLC LCMS
包装信息:100mg;1g
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上海超岚化工科技中心
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产品介绍:
英文名称:JNK-IN-8
CAS:1410880-22-6
纯度:98% HPLC
包装信息:5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G
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英文名称:JNK-IN-8
CAS:1410880-22-6

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