1410880-22-6
中文名称
JNK-IN-8
英文名称
JNK-IN-8
CAS
1410880-22-6
分子式
C29H29N7O2
分子量
507.586
MOL 文件
1410880-22-6.mol
更新日期
2024/11/20 12:24:25
结构式
基本信息
中文别名
3-[[4-(二甲基氨基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]氨基]-N-[3-甲基-4-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]苯基]苯甲酰胺
英文别名
JNK-IN-8
JNK Inhibitor XVI
(E)-3-(4-(diMethylaMino)but-2-enaMido)-N-(3-Methyl-4-(4-(pyridin-3-yl)pyriMidin-2-ylaMino)phenyl)benzaMide
3-[[4-(Dimethylamino)-1-oxo-2-buten-1-yl]amino]-N-[3-methyl-4-[[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]benzamide
Benzamide, 3-[[4-(dimethylamino)-1-oxo-2-buten-1-yl]amino]-N-[3-methyl-4-[[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-
3-[[4-(Dimethylamino)-1-oxo-2-buten-1-yl]amino]-N-[3-methyl-4-[[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]benzamide JNK-IN-8
JNK Inhibitor XVI
(E)-3-(4-(diMethylaMino)but-2-enaMido)-N-(3-Methyl-4-(4-(pyridin-3-yl)pyriMidin-2-ylaMino)phenyl)benzaMide
3-[[4-(Dimethylamino)-1-oxo-2-buten-1-yl]amino]-N-[3-methyl-4-[[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]benzamide
Benzamide, 3-[[4-(dimethylamino)-1-oxo-2-buten-1-yl]amino]-N-[3-methyl-4-[[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-
3-[[4-(Dimethylamino)-1-oxo-2-buten-1-yl]amino]-N-[3-methyl-4-[[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]benzamide JNK-IN-8
所属类别
生物化工：JNK 抑制剂
物理化学性质
| 密度 | 1.283±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | ≥25.4 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥9.24 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| 酸度系数(pKa) | 13.34±0.70(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
| 海关编码 | 2933599590 |
常见问题列表
生物活性
JNK-IN-8是第一个，不可逆的JNK抑制剂，作用于JNK1， JNK2和JNK4，IC50分别为4.7 nM， 18.7 nM和1 nM，比作用于MNK2， Fms选择性高10倍以上，对c-Kit， Met， PDGFRβ没有抑制作用。
体外研究
JNK-IN-8抑制HeLa和A375细胞中c-Jun的磷酸化，EC50分别为486 nM和338 nM。JNK-IN-8与IRAK1，PIK3C3，PIP4K2C和PIP5K3结合显著提高选择性和消除率。JNK-IN-8对JNK2的抑制，需要Cys116的参与。 JNK-IN-8 (10 mM)抑制IL-1R 细胞中IL-1β刺激的c-Jun磷酸化作用，是已确定的JNKs机制。JNK-IN-8与JNK亚型共价结合，引起JNK亚型的电泳迁移略微延迟。 JNK-IN-8被发现能够通过丙烯酰胺激酶抑制剂表达库中广泛的激酶选择性能抑制JNK激酶，使用KinomeScan方法基于imatinib的结构发挥作用。相对于imatinib，JNK-IN-8具有明显的1,4-双苯胺和1,3-氨基苯甲酸结构区域选择性，并且使用N,N-二甲基丁烯乙酰胺结合共价靶点Cys154。JNK-IN-8采用L形的I型结合构象，接入位于ATP结合位点边缘的Cys 154。
特征
JNK-IN-8和JNK-IN-7在结构上非常相似，但是前者是JNKs的特定共价抑制剂。
生物活性
JNK-IN-8 (JNK Inhibitor XVI)是第一个不可逆的JNK抑制剂，作用于JNK1，JNK2和JNK3，在A375细胞系中IC50分别为4.7 nM，18.7 nM和1 nM，比作用于MNK2，Fms选择性高10倍以上，对c-Kit， Met， PDGFRβ没有抑制作用。
靶点
| Target | Value |
|
JNK3
(A375 cells) | 1 nM |
|
JNK1
(A375 cells) | 4.7 nM |
|
JNK2
(A375 cells) | 18.7 nM |
|
Kit (V559D,T670I)
(A375 cells) | 56 nM |
|
Kit (V559D)
(A375 cells) | 92 nM |
体外研究
JNK-IN-8抑制HeLa和A375细胞中c-Jun的磷酸化，EC50分别为486 nM和338 nM。JNK-IN-8与IRAK1，PIK3C3，PIP4K2C和PIP5K3结合显著提高选择性和消除率。JNK-IN-8对JNK2的抑制，需要Cys116的参与。 JNK-IN-8 (10 mM)抑制IL-1R 细胞中IL-1β刺激的c-Jun磷酸化作用，是已确定的JNKs机制。JNK-IN-8与JNK亚型共价结合，引起JNK亚型的电泳迁移略微延迟。 JNK-IN-8被发现能够通过丙烯酰胺激酶抑制剂表达库中广泛的激酶选择性能抑制JNK激酶，使用KinomeScan方法基于imatinib的结构发挥作用。相对于imatinib，JNK-IN-8具有明显的1,4-双苯胺和1,3-氨基苯甲酸结构区域选择性，并且使用N,N-二甲基丁烯乙酰胺结合共价靶点Cys154。JNK-IN-8采用L形的I型结合构象，接入位于ATP结合位点边缘的Cys 154。
JNK-IN-8价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/08 | HY-13319 | JNK-IN-8 JNK-IN-8 | 1410880-22-6 | 2mg | 620元 |
| 2024/11/08 | S4901 | JNK-IN-8 JNK-IN-8 | 1410880-22-6 | 5mg | 794.43元 |
| 2024/11/08 | HY-13319 | JNK-IN-8 JNK-IN-8 | 1410880-22-6 | 5mg | 990元 |
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英文名称：JNK-IN-8
CAS：1410880-22-6
纯度：98%
包装信息：500mg;1g;2.5g
备注：优势供应
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>1g
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2024/11/20 12:24:25
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英文名称：JNK-IN-8
CAS：1410880-22-6
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包装信息：10g;100g;1000g
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英文名称：3-[[4-(Dimethylamino)-1-oxo-2-buten-1-yl]amino]-N-[3-methyl-4-[[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]benzamide
CAS：1410880-22-6
纯度：98%
包装信息：5KG; 1KG
备注：420/25毫克；现货
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CAS：1410880-22-6
纯度：>98%,JNK
包装信息：25MG
备注：>98%，JNK抑制剂 3800
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英文名称：JNK-IN-8
CAS：1410880-22-6
纯度：98%
包装信息：1g;10g;100g
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英文名称：JNK-IN-8
CAS：1410880-22-6
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
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英文名称：JNK-IN-8
CAS：1410880-22-6
纯度：99% HPLC
包装信息：25KG;200KG;5KG;1KG;1T
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CAS：1410880-22-6
纯度：>=96% (HPLC)
包装信息：5mg, 25mg
备注：SML1246
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CAS：1410880-22-6
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包装信息：MG,G
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英文名称：JNK-IN-8
CAS：1410880-22-6
纯度：>=98%
包装信息：5mg ,10mg ,20mg ,50mg ,100mg; 200mg; 500mg or according to customer requirements
广州和为医药科技有限公司
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英文名称：JNK-IN-8
CAS：1410880-22-6
纯度：98%
包装信息：1MG;2.5MG;5MG;10MG;25MG
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英文名称：JNK-IN-8
CAS：1410880-22-6
纯度：95% HPLC
包装信息：5KG;1KG;500G;100G;50G
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CAS：1410880-22-6
纯度：98% HPLC LCMS
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备注：量大优惠，现货促销
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英文名称：JNK-IN-8
CAS：1410880-22-6
纯度：98%
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英文名称：JNK-IN-8
CAS：1410880-22-6
纯度：HPLC98%
包装信息：10mg/1
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英文名称：JNK-IN-8
CAS：1410880-22-6
纯度：95%
包装信息：1mg;5mg