基本信息 物理化学性质 安全数据 图谱信息 N-[2-[[4-[2-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基)乙基]苯基]氨基甲酰基]-4,5-二甲氧基苯基]喹啉-3-甲酰胺价格(试剂级) 常见问题列表 供应商 相关产品
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206873-63-4

中文名称 N-[2-[[4-[2-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基)乙基]苯基]氨基甲酰基]-4,5-二甲氧基苯基]喹啉-3-甲酰胺
英文名称 Tariquidar
CAS 206873-63-4
分子式 C38H38N4O6
分子量 646.73
MOL 文件 206873-63-4.mol
更新日期 2024/04/23 14:11:33
结构式 206873-63-4 结构式

基本信息

中文别名 他立喹达
PFIZER辉瑞授权生产
P糖蛋白抑制剂(TARIQUIDAR)
TARIQUIDAR P-糖蛋白抑制剂
N-(2-((4-(2-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)乙基)苯基)氨基甲酰基)-4,5-二甲氧基苯基)喹啉-3-甲酰胺
N-[2-[[4-[2-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基)乙基]苯基]氨基甲酰基]-4,5-二甲氧基苯基]喹啉-3-甲酰胺
3-喹啉甲酰胺, N-[2-[[[4-[2-(3,4-二氢-6,7-二甲氧基-2(1H)-异喹啉基)乙基]苯基]氨基]羰基]-4,5-二甲氧基苯基]-
N-[2-[[4-[2-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基)乙基]苯基]氨基甲酰基]-4,5-二甲氧基苯基]喹啉-3-甲酰胺3-喹啉甲酰胺, N-[2-[[[4-[2-(3,4-二氢-6,7-二甲氧基-2(1H)-异喹啉基)乙基]苯基]氨基]羰基]-4,5-二甲氧基苯基]-
英文别名 Xr9576
CS-678
XL9576
D06008
Xr 9576
Tariquidar
Unii-J58862dtvd
XL9576 Free base
Tariquidar, >=98%
Tariquidar(XR9576)
所属类别 生物化工:P-gp 抑制剂

物理化学性质

熔点 >190oC (dec.)
沸点 716.0±60.0 °C(Predicted)
密度 1.276±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 2-8°C
溶解度 可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许)
酸度系数(pKa) 10.67±0.70(Predicted)
形态 粉末
颜色 白色至浅棕色

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS07
警示词 警告
危险性描述 H315-H319
防范说明 P264-P280-P302+P352-P337+P313-P305+P351+P338-P362+P364-P332+P313

图谱信息

N-[2-[[4-[2-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基)乙基]苯基]氨基甲酰基]-4,5-二甲氧基苯基]喹啉-3-甲酰胺(206873-63-4)核磁图(1HNMR)

常见问题列表

生物活性
Tariquidar (XR9576) 是一种有效的,选择性的,非竞争性P-glycoprotein抑制剂,在CHrB30细胞系中Kd为5.1 nM,作用于MDR细胞系逆转耐药性。Phase 3。
靶点
TargetValue
P-gp
(CHrB30 cells)
5.1 nM(Kd)
体外研究

Tariquidar高亲和力结合到P-gp,B max 为275 pmol/mg。Tariquidar与P-gp底物Vinblastine 和 Paclitaxel非竞争性地相互作用。Tariquidar作用于CHrB30 细胞,增加这些细胞毒素的稳态积累,达到非P-gp表达的AuxB1细胞中观察的水平,EC50为487 nM。Tariquidar可以抑制 P-gp的对Vanadate敏感的ATPase活性,抑制达 60-70%,有效IC50值为43 nM。Tariquidar高浓度时,可以抑制其他耐药机制。1 μM Tariquidar在体外,可以废除ABCG2(BCRP)介导的Camptothecins耐药性。Tariquidar增强几种药物的细胞毒性,包括Doxorubicin, Paclitaxel, Etoposide, 和 Vincristine。处理具有内在耐药性的小鼠结肠癌细胞系MC26,Doxorubicin比0.1 μM Tariquidar (36 vs 7 nM)的IC50值低5倍。处理具有获得性化疗抗性的小鼠乳腺癌,人类小细胞肺癌,和和人类卵巢癌细胞系(EMT6/AR1.0, H69/LX4 和 2780 AD),Doxorubicin 比0.1 μM Tariquidar的IC50值低22-150倍。从培养系统除去Tariquidar后,P-gp的抑制作用持续23小时。Tariquidar恢复Doxorubicin 和 Vinblastine作用于MCF7WT乳腺癌细胞系衍生的多细胞肿瘤球体模型的细胞毒性。

体内研究
Tariquidar(2-8 mg/kg 口服处理)显著增强Doxorubicin(5 mg/kg, 静脉注射)处理MC26小鼠结肠癌的抗肿瘤活性。Tariquidar和XR9576(6-12 mg/kg 口服处理)合用共处理人类移植瘤, 完全恢复Paclitaxel, Etoposide, 和Vincristine作用于两个高度抗MDR的人类移植瘤(2780AD, H69/LX4)的抗肿瘤活性。

供应商信息 更多

医恩医疗系统研发(上海)有限公司
黄金产品
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英文名称:Tariquidar
CAS:206873-63-4
纯度:98% LC-MS
包装信息:10g, 50g, 100g, 1Kg
备注:S100075
南京百鑫德诺生物科技有限公司
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英文名称:Tariquidar (XR9576)
CAS:206873-63-4
纯度:0.98
包装信息:1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注:试剂
库存量: 100mg
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上海泽涵 生物医药科技有限公司
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英文名称:Tariquidar(XR9576)
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无锡东禾医药科技有限公司
现货
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中文名称:N-[2-[[4-[2-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基)乙基]苯基]氨基甲酰基]-4,5-二甲氧基苯基]喹啉-3-甲酰胺
英文名称:Tariquidar
CAS:206873-63-4
纯度:>98%
包装信息:10mg,25mg,50mg,100mg,1g
备注:现货
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合肥曼奇诺生物医药技术有限公司
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中文名称:N-[2-[[4-[2-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基)乙基]苯基]氨基甲酰基]-4,5-二甲氧基苯基]喹啉-3-甲酰胺
英文名称:Tariquidar
CAS:206873-63-4
纯度:97%+
包装信息:1g;1kg;25kg
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库存量: 176.37g
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英文名称:Tariquidar
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备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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英文名称:Tariquidar(XR9576)
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备注:C14219
上海泰坦科技股份有限公司
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中文名称:N-(2-((4-(2-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)乙基)苯基)氨基甲酰基)-4,5-二甲氧基苯基)喹啉-3-甲酰胺
英文名称:N-(2-((4-(2-(6,7-Dimethoxy-3,4-Dihydroisoquinolin-2(1H)-Yl)Ethyl)Phenyl)Carbamoyl)-4,5-Dimethoxyphenyl)Quinoline-3-Carboxamide
CAS:206873-63-4
纯度:0.98
包装信息:1G;5G;10G;25G;50G;100G,1KG;25KG;50KG
备注:CY3315940
上海攀鸿化工科技有限公司
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英文名称:Tariquidar
CAS:206873-63-4
纯度:97%
包装信息:g
大连美仑生物技术有限公司
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中文名称:N-[2-[[4-[2-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基)乙基]苯基]氨基甲酰基]-4,5-二甲氧基苯基]喹啉-3-甲酰胺
英文名称:Tariquidar
CAS:206873-63-4
纯度:>98%,P-
包装信息:10MG
备注:>98%,P-糖蛋白抑制剂 6800
上海源叶生物科技有限公司
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英文名称:Tariquidar
CAS:206873-63-4
纯度:98%
包装信息:50mg
备注:生化试剂
江苏艾康生物医药研发有限公司
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英文名称:Tariquidar
CAS:206873-63-4
纯度:95%
包装信息:1g;5g;10g
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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中文名称:他立喹达
英文名称:Tariquidar
CAS:206873-63-4
纯度:98%
包装信息:10mg/RMB 719.00;50mg/RMB 2534.90;100mg/RMB 4325.90
备注:试剂级
TargetMol中国(陶术生物)
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中文名称:他立喹达
CAS:206873-63-4
包装信息:1 mL;10 mg;100 mg;2 mg;25 mg;5 mg;50 mg
备注:试剂级,仅用于科研使用 90+%,具体纯度信息请见官网
上海喀露蓝科技有限公司
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英文名称:Tariquidar(XR9576)
CAS:206873-63-4
纯度:98%
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英文名称:Tariquidar
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纯度:>98%
包装信息:10mg
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中文名称:N-(2-((4-(2-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)乙基)苯基)氨基甲酰基)-4,5-二甲氧基苯基)喹啉-3-甲酰胺
英文名称:N-(2-((4-(2-(6,7-Dimethoxy-3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)ethyl)phenyl)carbamoyl)-4,5-dimethoxyphenyl)quinoline-3-carboxamide
CAS:206873-63-4
纯度:98%
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上海马氏化学科技有限公司
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英文名称:Tariquidar
CAS:206873-63-4
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