206873-63-4
中文名称
N-[2-[[4-[2-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基)乙基]苯基]氨基甲酰基]-4,5-二甲氧基苯基]喹啉-3-甲酰胺
英文名称
Tariquidar
CAS
206873-63-4
分子式
C38H38N4O6
分子量
646.73
MOL 文件
206873-63-4.mol
更新日期
2024/11/20 09:36:27
结构式
基本信息
中文别名
他立喹达
PFIZER辉瑞授权生产
P糖蛋白抑制剂(TARIQUIDAR)
TARIQUIDAR P-糖蛋白抑制剂
N-(2-((4-(2-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)乙基)苯基)氨基甲酰基)-4,5-二甲氧基苯基)喹啉-3-甲酰胺
N-[2-[[4-[2-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基)乙基]苯基]氨基甲酰基]-4,5-二甲氧基苯基]喹啉-3-甲酰胺
3-喹啉甲酰胺, N-[2-[[[4-[2-(3,4-二氢-6,7-二甲氧基-2(1H)-异喹啉基)乙基]苯基]氨基]羰基]-4,5-二甲氧基苯基]-
N-[2-[[4-[2-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基)乙基]苯基]氨基甲酰基]-4,5-二甲氧基苯基]喹啉-3-甲酰胺3-喹啉甲酰胺, N-[2-[[[4-[2-(3,4-二氢-6,7-二甲氧基-2(1H)-异喹啉基)乙基]苯基]氨基]羰基]-4,5-二甲氧基苯基]-
PFIZER辉瑞授权生产
P糖蛋白抑制剂(TARIQUIDAR)
TARIQUIDAR P-糖蛋白抑制剂
N-(2-((4-(2-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)乙基)苯基)氨基甲酰基)-4,5-二甲氧基苯基)喹啉-3-甲酰胺
N-[2-[[4-[2-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基)乙基]苯基]氨基甲酰基]-4,5-二甲氧基苯基]喹啉-3-甲酰胺
3-喹啉甲酰胺, N-[2-[[[4-[2-(3,4-二氢-6,7-二甲氧基-2(1H)-异喹啉基)乙基]苯基]氨基]羰基]-4,5-二甲氧基苯基]-
N-[2-[[4-[2-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基)乙基]苯基]氨基甲酰基]-4,5-二甲氧基苯基]喹啉-3-甲酰胺3-喹啉甲酰胺, N-[2-[[[4-[2-(3,4-二氢-6,7-二甲氧基-2(1H)-异喹啉基)乙基]苯基]氨基]羰基]-4,5-二甲氧基苯基]-
英文别名
Xr9576
CS-678
XL9576
D06008
Xr 9576
Tariquidar
Unii-J58862dtvd
XL9576 Free base
Tariquidar, >=98%
Tariquidar(XR9576)
CS-678
XL9576
D06008
Xr 9576
Tariquidar
Unii-J58862dtvd
XL9576 Free base
Tariquidar, >=98%
Tariquidar(XR9576)
所属类别
生物化工：P-gp 抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | >190oC (dec.) |
| 沸点 | 716.0±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.276±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 酸度系数(pKa) | 10.67±0.70(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至浅棕色 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H315-H319 |
| 防范说明 | P264-P280-P302+P352-P337+P313-P305+P351+P338-P362+P364-P332+P313 |
图谱信息
N-[2-[[4-[2-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基)乙基]苯基]氨基甲酰基]-4,5-二甲氧基苯基]喹啉-3-甲酰胺(206873-63-4)核磁图(1HNMR)常见问题列表
生物活性
Tariquidar (XR9576) 是一种有效的，选择性的，非竞争性P-glycoprotein抑制剂，在CHrB30细胞系中Kd为5.1 nM，作用于MDR细胞系逆转耐药性。Phase 3。
靶点
| Target | Value |
|
P-gp
(CHrB30 cells) | 5.1 nM(Kd) |
体外研究
Tariquidar高亲和力结合到P-gp，B max 为275 pmol/mg。Tariquidar与P-gp底物Vinblastine 和 Paclitaxel非竞争性地相互作用。Tariquidar作用于CHrB30 细胞，增加这些细胞毒素的稳态积累，达到非P-gp表达的AuxB1细胞中观察的水平，EC50为487 nM。Tariquidar可以抑制 P-gp的对Vanadate敏感的ATPase活性，抑制达 60-70%,有效IC50值为43 nM。Tariquidar高浓度时，可以抑制其他耐药机制。1 μM Tariquidar在体外，可以废除ABCG2（BCRP）介导的Camptothecins耐药性。Tariquidar增强几种药物的细胞毒性，包括Doxorubicin, Paclitaxel, Etoposide, 和 Vincristine。处理具有内在耐药性的小鼠结肠癌细胞系MC26，Doxorubicin比0.1 μM Tariquidar (36 vs 7 nM)的IC50值低5倍。处理具有获得性化疗抗性的小鼠乳腺癌，人类小细胞肺癌，和和人类卵巢癌细胞系(EMT6/AR1.0, H69/LX4 和 2780 AD)，Doxorubicin 比0.1 μM Tariquidar的IC50值低22-150倍。从培养系统除去Tariquidar后，P-gp的抑制作用持续23小时。Tariquidar恢复Doxorubicin 和 Vinblastine作用于MCF7WT乳腺癌细胞系衍生的多细胞肿瘤球体模型的细胞毒性。
体内研究
Tariquidar(2-8 mg/kg 口服处理)显著增强Doxorubicin(5 mg/kg, 静脉注射)处理MC26小鼠结肠癌的抗肿瘤活性。Tariquidar和XR9576(6-12 mg/kg 口服处理)合用共处理人类移植瘤， 完全恢复Paclitaxel, Etoposide, 和Vincristine作用于两个高度抗MDR的人类移植瘤(2780AD, H69/LX4)的抗肿瘤活性。
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医恩医疗系统研发（上海）有限公司
黄金产品
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021-58958002 18930822973
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英文名称：Tariquidar
CAS：206873-63-4
纯度：98% LC-MS
包装信息：10g, 50g, 100g, 1Kg
备注：S100075
上海泽涵生物医药科技有限公司
现货
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021-61350663 13052117465
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英文名称：Tariquidar(XR9576)
CAS：206873-63-4
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>5g
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2024/11/18 9:50:33
天津中天新创科技有限公司
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中文名称：Tariquidar P-糖蛋白抑制剂
英文名称：N-[2-[[4-[2-(6,7-dimethoxy-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)ethyl]phenyl]carbamoyl]-4,5-dimethoxyphenyl]quinoline-3-carboxamide; Tariquidar
CAS：206873-63-4
纯度：95%
包装信息：1g;5g;10g;100g
备注：编号：ZT-T2036
库存量：
1g
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2024/11/9 18:47:34
无锡东禾医药科技有限公司
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63313187 15358055255
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中文名称：N-[2-[[4-[2-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基)乙基]苯基]氨基甲酰基]-4,5-二甲氧基苯基]喹啉-3-甲酰胺
英文名称：Tariquidar
CAS：206873-63-4
纯度：>98%
包装信息：10mg,25mg,50mg,100mg,1g
备注：现货
库存量：
>100mg
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2024/11/11 16:10:45
上海传芊化工科技中心
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英文名称：Tariquidar
CAS：206873-63-4
纯度：98% HPLC
包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,10G
库存量：
5g
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2024/11/19 16:04:42
上海立崎生物医学研究中心
现货
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18014399201
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英文名称：Tariquidar
CAS：206873-63-4
纯度：98%+ HPLC
包装信息：10mg，500mg，1g，5g+
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>10g
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2024/11/7 23:01:20
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英文名称：Tariquidar
CAS：206873-63-4
纯度：98%+ HPLC
包装信息：10mg，500mg，1g，5g,10g ,more
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>1g
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英文名称：Tariquidar
CAS：206873-63-4
纯度：98% HPLC
包装信息：5mg,500mg,1g,100g
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英文名称：Tariquidar
CAS：206873-63-4
包装信息：100Mg,10Mg,25Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海泰坦科技股份有限公司
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中文名称：N-(2-((4-(2-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)乙基)苯基)氨基甲酰基)-4,5-二甲氧基苯基)喹啉-3-甲酰胺
英文名称：N-(2-((4-(2-(6,7-Dimethoxy-3,4-Dihydroisoquinolin-2(1H)-Yl)Ethyl)Phenyl)Carbamoyl)-4,5-Dimethoxyphenyl)Quinoline-3-Carboxamide
CAS：206873-63-4
纯度：0.98
包装信息：1G;5G;10G;25G;50G;100G,1KG;25KG;50KG
备注：CY3315940
上海攀鸿化工科技有限公司
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21-21-56491756 13512199871
产品介绍：
英文名称：Tariquidar
CAS：206873-63-4
纯度：97%
包装信息：g
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中文名称：N-[2-[[4-[2-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基)乙基]苯基]氨基甲酰基]-4,5-二甲氧基苯基]喹啉-3-甲酰胺
英文名称：Tariquidar
CAS：206873-63-4
纯度：>98%,BR
包装信息：10mg
备注：MB5462-1
上海源叶生物科技有限公司
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英文名称：Tariquidar
CAS：206873-63-4
纯度：98%
包装信息：50mg
备注：生化试剂
江苏艾康生物医药研发有限公司
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英文名称：Tariquidar
CAS：206873-63-4
纯度：95%
包装信息：1g;5g;10g
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中文名称：他立喹达
英文名称：Tariquidar
CAS：206873-63-4
纯度：98%
包装信息：10mg/RMB 719.00;50mg/RMB 2534.90;100mg/RMB 4325.90
备注：试剂级
TargetMol中国（陶术生物）
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中文名称：他立喹达
英文名称：Tariquidar
CAS：206873-63-4
纯度：99.17%
包装信息：5mg/RMB 363;10mg/RMB 648;25mg/RMB 1260
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英文名称：Tariquidar(XR9576)
CAS：206873-63-4
纯度：98%
包装信息：1g;10g;100g