供应商 相关产品 基本信息 安全数据 常见问题列表 2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐价格(试剂级)
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1173097-76-1

供应商 相关产品 基本信息 安全数据 常见问题列表 2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐价格(试剂级)

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基本信息

中文
2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐
英文名称
U0126-EtOH
2,3-bis(amino(2-aminophenylthio)methylene)succinonitrile,ethanol
2,3-Bis[amino[(2-aminophenyl)thio]methylene]butanedinitrile ethanol salt
CAS
1173097-76-1
中文名称
2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐
分子式
C18H16N6S2.C2H6O
MDL 编号
MFCD25977152

安全数据

海关编码
29309090

常见问题列表

溶解度
DMSO中 ≥ 49 mg/mL (114.87 mM),水中< 0.1 mg/mL (不溶)。粉末直接保存于-20 ºC,有效期2年。DMSO溶解配制储存液(200 mg/ml) 。建议分装后-20ºC避光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。
药理作用
用2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐处理有效地降低了A549细胞中所有测试菌株的子代病毒滴度。 虽然nM浓度的2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐有效降低H1N1v和H5N1(MB1),但需要μM浓度的U0126来降低H5N1(GSB)和H7N7的病毒滴度。 U0126对H1N1v的EC50值在A549细胞中为1.2±0.4μM,在MDCKII细胞中为74.7±1.0μM。胎牛血清(FCS)刺激的肝癌细胞(FAO)在S期显示出显著比例(32.62%),2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐强烈降低S期细胞比例(9.92%),G0-G1期细胞比例增加,G2 / M期细胞比例增加。
注意事项
2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐为化学试剂对人体可能有害,请做好安全防护工作,避免直接接触皮肤。 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
生物活性
U0126-EtOH是一种高度选择性的MEK1/2抑制剂,无细胞试验中IC50为0.07 μM/0.06 μM,作用于ΔN3-S218E/S222D MEK的亲和力比PD098059强100倍。U0126可抑制细胞自噬和线粒体自噬并具有抗病毒的活性。
靶点
TargetValue
MEK2
(Cell-free assay)
0.06 μM
MEK1
(Cell-free assay)
0.07 μM

体外研究

与MEK抑制剂PD098059(IC50为10 μM)相比,U0126高亲和力(高100多倍)作用于重组组成型激活的突变MEK1 (DN3-S218E/S222D),IC50为72 nM。与PD98059类似, U0126 非竞争性抑制MEK,说明 U0126结合在MEK的特定位点上。与作用于多种其他激酶,如PKC, Abl, Raf, MEKK, ERK, JNK, MKK-3, MKK-4/SEK, MKK-6, Cdk2, 和Cdk4相比,U0126 更显著高选择性作用于MEK1和MKE2。U0126 作用于TPA刺激的细胞,通过阻断 MAPK信号传递,显著抑制c-Fos和c-Jun mRNA的上调及蛋白水平,抑制达50-80%,导致AP-1转录活性受抑制,IC50为0.96 μM。10 μM U0126通过抑制 ERK2而不是ERK1磷酸化,显著抑制细胞死亡。 根据对ERK 和mTOR-p70


体内研究
U0126 作用于携带脑贫血-再灌注的CA1 锥体细胞的沙鼠,降低ERK1/2磷酸化,和随后的神经元死亡,这种作用存在剂量依赖性。U0126 按200 μg/kg剂量作用于局灶性脑缺血小鼠,显著降低 42%梗塞体积,也降低 41% 脑萎缩。U0126按~30 mg/kg剂量腹腔注射给药患过敏性哮喘的小鼠,具有显著的抗炎效果,这种作用存在剂量依赖性,通过抑制 IL-4, IL-5, IL-13, eotaxin, VCAM-1, 全部IgE和OVA特定的IgE和IgG1。

2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐价格(试剂级)

2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称包装价格
2021/03/30S11022,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐
U0126-EtOH
25mg1219.48元
2021/03/30S11022,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐
U0126-EtOH
10mM (1mL in DMSO)1565.11元
2021/03/30S11022,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐
U0126-EtOH
100mg3831.21元

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