Ингибиторы

Ингибитор относится к веществу, которое может препятствовать химическим реакциям, биологическим реакциям (включая иммунный ответ) и биологической активности. В настоящее время обычно используемые ингибиторы включают иммунодепрессанты и ингибиторы.

1. Иммунодепрессанты: система иммунодепрессантов относится к препаратам, способным снижать иммунный ответ. Он может избирательно подавлять определенные этапы иммунного ответа и иммунных клеток. Иммунный ответ относится к реакции организма на различные патогенные вещества. Некоторые реакции благоприятны для организма и могут повысить сопротивляемость организма болезням; некоторые оказывают неблагоприятное воздействие на организм и могут вызывать повреждение тканей или нарушение физиологических функций (аллергию). Поэтому больные, страдающие от вредных для организма аллергических реакций, должны подвергаться лечению иммунодепрессантами для воздействия на сопутствующие иммунные процессы и снижения иммунного ответа организма.

Для лечения различных аутоиммунных заболеваний и Ослабляя тканевую несовместимость, были разработаны различные иммунодепрессанты, некоторые из которых нашли широкое применение в клинической практике. Обычно используемые иммунодепрессанты включают глюкокортикоиды (преднизолон, преднизолон и т. д.), алкилирующие агенты (иприт, циклофосфамид, тиотепа, бусульфан и т. д.) и антиметаболиты (6-меркаптопурин, азатиоприн, метотрексат и т. д.).

Механизм действия иммунодепрессантов хотя и не совсем ясен, но характеризуется рядом следующих аспектов:
① большинство видов иммунодепрессантов могут одновременно угнетать клеточный и гуморальный иммунитет и могут применяться при трансплантации органов и аутоиммунных заболеваниях.
②Его ингибирующее действие сильно на первичный иммунный ответ, в то время как ингибирующее действие на вторичный ответ слабое.
③Может одновременно воздействовать на нормальный и патологический иммунитет, поэтому часто может приводить к некоторым осложнениям.
④Эти препараты часто имеют сильные побочные реакции.

2. Ингибиторы ферментов: Ингибиторы ферментов относятся к соединениям или лекарственным средствам, способным связываться с ферментом и ингибировать ферментативную активность. Клинически часто применяют ингибиторы ферментов, чтобы специально воздействовать на определенную метаболическую систему для достижения терапевтических целей. Например, в качестве антидепрессантов люди используют ингибиторы моноаминоксидазы; использовать ингибиторы карбоангидразы в качестве диуретиков; использовать ингибиторы дофа-декарбоксилазы в качестве антигипертензивных препаратов и использовать антибиотики, такие как пенициллин, цефалоспорины, относящиеся к ингибиторам синтеза клеточной стенки. Ингибиторы ферментов находят применение в ветеринарии и сельском хозяйстве. Кроме того, люди могут также применять ингибиторы ферментов для изучения механизма фермента и метаболических путей.

Ингибиторы ферментов часто имеют сходную структуру с их природными субстратами. Для разработки ингибиторов в соответствии с модификацией природного субстрата люди должны сначала проанализировать и решить функцию каждой части молекулы при связывании с ферментами: для связывания или не связывания или отталкивания; во-вторых, люди должны знать степень толерантности сайта связывания к соседним стерическим препятствиям. Затем люди могут заменить каждую функциональную группу, чтобы отрегулировать силу взаимодействия с ферментом.

Ингибиторы можно разделить на обратимые и необратимые, два класса. (1) Ингибиторы, связывающиеся с ферментом нековалентными связями, называются обратимыми ингибиторами. (2) Ингибиторы, связывающиеся с ферментом через ковалентную связь, являются необратимыми ингибиторами с сильным связывающим сродством. На них не повлияют процессы изменения концентрации, такие как диализ или разбавление после связывания с ферментом.

---