吗替麦考酚酯新闻专题

吗替麦考酚酯是一种免疫抑制剂，其活性成分麦考酚酸（MPA）可抑制Ｔ淋巴细胞和Ｂ淋巴细胞的增殖、分化，发挥免疫抑制作用。

霉酚酸酯发现的历史很久远。1896 年从青霉菌培养基里分离出了一个可以抑制真菌繁殖的物质，清除了它就可以让青霉菌自然增长。但该物质的具体化学结构一直到 1952 年才被弄清楚，此后在 1969 年实现了人工化学合成。

脱髓鞘性视神经炎（DON）泛指视神经的炎性脱髓鞘病变，可引起急性或亚急性视力下降，是青壮年视力丧失的主要因素之一。DON的全球发病率为1.0/10万~5.36/10万，男女比约为1∶3。DON根据病因分型可分为特发性脱髓鞘性视神经炎（IDON）、视神经脊髓炎谱系疾病（NMOSD）相关性视神经炎（NMOSD-ON）、髓鞘少突胶质细胞糖蛋白（MOG）抗体相关视神经炎（MOG-ON）、以及其他中枢神经系统脱髓鞘疾病相关性视神经炎。相较于IDON，NMOSD-ON和MOG-ON经常出现更严重的视力丧失，尤其值得关注。 DON的治疗

吗替麦考酚酯（MMF）是一种免疫抑制剂，其活性成分麦考酚酸（MPA）可抑制Ｔ淋巴细胞和Ｂ淋巴细胞的增殖、分化，发挥免疫抑制作用。MMF在风湿免疫疾病、皮肤疾病和器官移植中应用广泛，并发挥着重要作用。

吗替麦考酚酯MPA是一种药物，能特异性地抑制淋巴细胞嘌呤从头合成途径中次黄嘌呤核苷酸脱氢酸(1MPDH)的活性，因而具有强大的抑制淋巴细胞增殖的作用。尤其对EB病毒诱导的B淋巴细胞母细胞转化抑制作用更强。但对其他快速分裂的细胞抑制作用较弱。巯基丙酸(MPA)能抑制人T淋巴细胞对有丝分裂增殖反应。抑制人B淋巴细胞对T细胞依赖和T细胞非依赖性抗原的增殖反应，抑制美洲商陆抗原诱导B细胞多克隆抗体的产生，

吗替麦考酚酯（MMF）为抗细胞增殖类免疫抑制剂，属于麦考酚酸（MPA）的前体药物，它在胃内迅速水解转化为MPA，作用于次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶（IMPDH），抑制鸟嘌呤的经典合成途径，从而抑制T、B淋巴细胞的增殖，弱化机体免疫功能，减少排斥反应。在美国食品药品监督管理局（FDA）的文件中，MPA类药物的治疗指数为2，属于窄治疗指数药物（NTIDs）。MPA类药物也列在加拿大DrugBank数据库的NTIDs目录内。

吗替麦考酚酯属于麦考酚类药物，其发现可追溯到120多年前。1896年，科学家从青霉菌产物中分离出麦考酚酸，当时将其用作抗细菌和真菌的药物；20世纪60年代，麦考酚酸曾被作为抗肿瘤药物；1995年，吗替麦考酚酯正式获得FDA批准，用于预防肾移植急性排异反应；随后的研究发现吗替麦考酚酯在治疗系统性红斑狼疮肾炎、血管炎、皮肌炎等自身免疫性疾病中具有较好的疗效；1997年吗替麦考酚酯在中国上市，20年的临床实践中，其疗效与安全性得到了充分验证。

研究显示近年来狼疮肾炎的复发率逐渐降低，可能得益于更有效的诱导缓解治疗及把吗替麦考酚酯作为维持缓解的治疗。

吗替麦考酚酯是一种低毒的免疫抑制剂，能够抑制B细胞增殖、抑制B细胞产生抗体；抑制T细胞增殖、抑制T细胞产生细胞因子，从而发挥免疫抑制作用。

系统性红斑狼疮（SLE）是T和B淋巴细胞功能紊乱累及多系统的免疫性疾病，肾脏为常见受累器官。随着新型免疫抑制剂的开发和治疗方案的改进，狼疮肾炎（LN）患者的生存率及远期肾功能保护有显著提高。霉酚酸（MPA）是一种次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶（IMPDH）抑制剂，该酶是鸟嘌呤核苷酸从头合成途径的限速酶，活化的T和B淋巴细胞依赖嘌呤的从头合成，而其他细胞可通过补救途径 。