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GSK2334470

GSK2334470

中文名称:GSK2334470
英文名称:GSK 2334470
CAS号:1227911-45-6
分子式:C25H34N8O
分子量:462.59
EINECS号:
Mol文件:1227911-45-6.mol
GSK2334470 结构式

GSK2334470 性质

密度 1.30±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 2-8°C
溶解度 二甲基亚砜:≥10mg/mL
酸度系数(pKa) 12.84±0.40(Predicted)
形态 粉末
颜色 白色至浅棕色
稳定性 自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 中的溶液可在 -20℃ 下保存长达 3 个月。

GSK2334470 用途与合成方法

GSK2334470是一种新型的,高特异性的PDK1抑制剂,IC50约为10 nM,对其他AGC-激酶密切相关的蛋白无活性。 在含PtdIns(3,4,5)P3的脂质囊泡或缺乏PH域 (ΔPH-Akt1)的Akt1突变体存在时,GSK2334470通过激活全长Akt1,而抑制PDK1,IC50为10 nM。GSK2334470通过磷酸化PDKtide多肽底物,也同样抑制PDK1,IC50为10 nM。GSK2334470(0.1 μM-0.3 μM)作用于HEK-293细胞,显著抑制内源性NDRG1,使磷酸化减少50%以上,这种作用具有剂量依赖性。GSK2334470 (30 nM) 作用于HEK-293细胞,显著抑制每种SGK亚型的T环磷酸化,这种作用具有剂量依赖性。GSK2334470 (1 μM) 作用于HEK-293细胞,抑制S6K1的疏水基序磷酸化,与抑制T-环磷酸化的程度相似。GSK2334470(3 μM) 作用于血清饥饿的HEK-293细胞,也抑制S6K1活性和IGF1刺激诱导的磷酸化。GSK2334470(3 μM)显着抑制一些Akt底物[FoxO (Forkhead Box O), GSK3 和 PRAS40]的磷酸化。GSK2334470(3 μM)在5分钟内,也近最大程度抑制Akt1活性和磷酸化,在稍后的时间点(10分钟),抑制Akt的底物(FOXO,GSK3和PRAS40)磷酸化。GSK2334470(0.3 μM)作用于PDK1K465E/K465E敲除而非野生型的ES细胞,显著抑制Akt或PRAS40/GSK3磷酸化。GSK2334470(1 μM)作用于U87恶性胶质瘤细胞,通过抑制NDRG1磷酸化,有效抑制SGK1活性。GSK2334470(1 μM)作用于小鼠胚胎成纤维细胞(MEF)细胞,也有效抑制S6K1和SGK1激活。GSK2334470 (0.1 μM)作用于HEK-293细胞,抑制50%RSK2活性。GSK2334470(30 µM) 作用于α-毒素渗透的兔肺动脉SM,抑制U46619诱导对Ca2+敏感的作用力。GSK2334470 (30 µM) 显著降低响应[Ca2+]的收缩力。GSK2334470(1 μM)作用于MDA-MB-231细胞细胞,全部废除EGF诱导的细胞内钙增加和磷酸肌醇累积。GSK2334470(1 μM) 作用于MDA-MB-231细胞细胞,抑制PLCγ1在Tyr783位点磷酸化。

IC50: 10 nM(PDK1)

The efficacy of the PDK1 inhibitor (PDKi) GSK2334470 is tested in newborn Braf V600E ::Pten −/− mice subjected to systemic administration of 4-HT. Twice weekly administration of PDK1 results in marked inhibition of pigmented lesions and concomitant melanomagenesis, as well as significant inhibition of lung metastases, seen by H&E staining-based quantification (~80%), and lymph node metastases as by S100 immunostaining, similar to the phenotype seen upon genetic ablation of Pdk1 .

安全信息

WGK Germany3

GSK2334470 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-11-08 HY-14981 1 mg 255
2024-11-08 HY-14981 5 mg 562

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成都蓝蜻蜓生物技术有限公司
黄金产品
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中文名称:PDK1抑制剂(GSK2334470)
英文名称:GSK2334470
CAS:1227911-45-6
包装信息:1g;5g;10g
上海佰世凯化学科技有限公司
联系电话:+86-21-20908456
产品介绍:
英文名称:GSK2334470
CAS:1227911-45-6
纯度:98%+ HPLC
包装信息:50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g
备注:Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
大连美仑生物技术有限公司
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英文名称:GSK 2334470
CAS:1227911-45-6
纯度:>98%
包装信息:100MG
备注:5200
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英文名称:GSK2334470
CAS:1227911-45-6
纯度:95%
包装信息:1g;5g;10g
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英文名称:GSK2334470
CAS:1227911-45-6
纯度:10mM in DMSO
包装信息:1ml/RMB 1259.90
备注:试剂级

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PDK1抑制剂(GSK2334470)
上海泽叶生物科技有限公司 2024-11-22
PDK1抑制剂(GSK2334470)
成都蓝蜻蜓生物技术有限公司 2024-11-01

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