GSK2334470
中文名称:GSK2334470
英文名称:GSK 2334470
CAS号:1227911-45-6
分子式:C25H34N8O
分子量:462.59
EINECS号:
Mol文件:1227911-45-6.mol
GSK2334470 性质
密度 | 1.30±0.1 g/cm3(Predicted) |
---|---|
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | 二甲基亚砜:≥10mg/mL |
酸度系数(pKa) | 12.84±0.40(Predicted) |
形态 | 粉末 |
颜色 | 白色至浅棕色 |
稳定性 | 自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 中的溶液可在 -20℃ 下保存长达 3 个月。 |
GSK2334470 用途与合成方法
GSK2334470是一种新型的,高特异性的PDK1抑制剂,IC50约为10 nM,对其他AGC-激酶密切相关的蛋白无活性。 在含PtdIns(3,4,5)P3的脂质囊泡或缺乏PH域 (ΔPH-Akt1)的Akt1突变体存在时,GSK2334470通过激活全长Akt1,而抑制PDK1,IC50为10 nM。GSK2334470通过磷酸化PDKtide多肽底物,也同样抑制PDK1,IC50为10 nM。GSK2334470(0.1 μM-0.3 μM)作用于HEK-293细胞,显著抑制内源性NDRG1,使磷酸化减少50%以上,这种作用具有剂量依赖性。GSK2334470 (30 nM) 作用于HEK-293细胞,显著抑制每种SGK亚型的T环磷酸化,这种作用具有剂量依赖性。GSK2334470 (1 μM) 作用于HEK-293细胞,抑制S6K1的疏水基序磷酸化,与抑制T-环磷酸化的程度相似。GSK2334470(3 μM) 作用于血清饥饿的HEK-293细胞,也抑制S6K1活性和IGF1刺激诱导的磷酸化。GSK2334470(3 μM)显着抑制一些Akt底物[FoxO (Forkhead Box O), GSK3 和 PRAS40]的磷酸化。GSK2334470(3 μM)在5分钟内,也近最大程度抑制Akt1活性和磷酸化,在稍后的时间点(10分钟),抑制Akt的底物(FOXO,GSK3和PRAS40)磷酸化。GSK2334470(0.3 μM)作用于PDK1K465E/K465E敲除而非野生型的ES细胞,显著抑制Akt或PRAS40/GSK3磷酸化。GSK2334470(1 μM)作用于U87恶性胶质瘤细胞,通过抑制NDRG1磷酸化,有效抑制SGK1活性。GSK2334470(1 μM)作用于小鼠胚胎成纤维细胞(MEF)细胞,也有效抑制S6K1和SGK1激活。GSK2334470 (0.1 μM)作用于HEK-293细胞,抑制50%RSK2活性。GSK2334470(30 µM) 作用于α-毒素渗透的兔肺动脉SM,抑制U46619诱导对Ca2+敏感的作用力。GSK2334470 (30 µM) 显著降低响应[Ca2+]的收缩力。GSK2334470(1 μM)作用于MDA-MB-231细胞细胞,全部废除EGF诱导的细胞内钙增加和磷酸肌醇累积。GSK2334470(1 μM) 作用于MDA-MB-231细胞细胞,抑制PLCγ1在Tyr783位点磷酸化。
IC50: 10 nM(PDK1)
The efficacy of the PDK1 inhibitor (PDKi) GSK2334470 is tested in newborn Braf V600E ::Pten −/− mice subjected to systemic administration of 4-HT. Twice weekly administration of PDK1 results in marked inhibition of pigmented lesions and concomitant melanomagenesis, as well as significant inhibition of lung metastases, seen by H&E staining-based quantification (~80%), and lymph node metastases as by S100 immunostaining, similar to the phenotype seen upon genetic ablation of Pdk1 .
GSK2334470 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024-11-08 | HY-14981 | 1 mg | 255 | ||
2024-11-08 | HY-14981 | 5 mg | 562 |
GSK2334470供应商 更多
成都蓝蜻蜓生物技术有限公司
黄金产品
联系电话:028-87856149; 15208320722
产品介绍:
中文名称:PDK1抑制剂(GSK2334470)
英文名称:GSK2334470
CAS:1227911-45-6
包装信息:1g;5g;10g
上海佰世凯化学科技有限公司
联系电话:+86-21-20908456
产品介绍:
英文名称:GSK2334470
CAS:1227911-45-6
纯度:98%+ HPLC
包装信息:50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g
备注:Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
大连美仑生物技术有限公司
联系电话:0411-62910999 13889544652
产品介绍:
英文名称:GSK 2334470
CAS:1227911-45-6
纯度:>98%
包装信息:100MG
备注:5200
江苏艾康生物医药研发有限公司
联系电话:025-66099280 17798518460
产品介绍:
英文名称:GSK2334470
CAS:1227911-45-6
纯度:95%
包装信息:1g;5g;10g
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话:400-400-6206333 18521732826
产品介绍:
英文名称:GSK2334470
CAS:1227911-45-6
纯度:10mM in DMSO
包装信息:1ml/RMB 1259.90
备注:试剂级
GSK2334470生产厂家及价格列表
PDK1抑制剂(GSK2334470)
上海泽叶生物科技有限公司
2024-11-22
PDK1抑制剂(GSK2334470)
成都蓝蜻蜓生物技术有限公司
2024-11-01
"GSK2334470"相关产品信息
GSK126
1816331-66-4
CS-2265
N-[2-(2-吡啶基)-6-(1,2,4,5-四氢-3H-3-苯并氮杂卓-3-基)-4-嘧啶基]-BETA-丙氨酸乙酯
GSK2982772
GSK2636771
GSK 3685032
FREEBASE
N-(6-氟-1H-吲唑-5-基)-2-甲基-6-氧代-4-[4-(三氟甲基)苯基]-1,4,5,6-四氢-3-吡啶甲酰胺
苹果酸舒尼替尼
替拉替尼
布雷非德菌素 A
SU 4312;NSC 86429;SU-4312;NSC-86429
硼替佐米
Y27632 (HYDROCHLORIDE)
MK-1775
阿西替尼
GDC-0941