MK-1775
中文名称:MK-1775
英文名称:MK-1775
CAS号:955365-80-7
分子式:C27H32N8O2
分子量:500.6
EINECS号:
Mol文件:955365-80-7.mol
MK-1775 性质
熔点 | 179-181°C |
---|---|
沸点 | 723.8±70.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.292 |
储存条件 | -20°C |
溶解度 | 溶于 DMSO (70 mg/ml) |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 13.27±0.29(Predicted) |
颜色 | 粘黄色 |
稳定性 | 可在-20°C下的DMSO中的溶液储存长达3个月。 |
MK-1775 用途与合成方法
MK-1775是一种有效的,高选择性Wee1抑制剂,无细胞试验中IC50为5.2 nM;阻碍G2期DNA损伤检验点。 MK-1775旨在导致某些肿瘤细胞分裂,而没有发生正常的DNA修复过程,最终导致细胞死亡。临床前证据表明,与单独化疗相比,MK-1775与DNA损伤诱导型化疗药物联合用药,能够增强抗肿瘤特性。
MK-1775以ATP竞争的方式抑制Wee1激酶。与作用于Wee1相比,MK-1775对Yes的效能低2-到3-倍,IC50为14 nM,对7种其他激酶的效能低10倍,1 μM浓度下抑制率>80%,比对人Myt 1选择性高100倍以上,并抑制周期蛋白依赖性激酶1 (CDC2) 在可选择位点(Thr14) 的磷酸化作用。通过阻断负荷突变型p53的WiDr细胞中Wee1活性,废止DNA损伤检控点,MK-1775治疗抑制Tyr15 (CDC2Y15)位点的CDC2基础磷酸化作用,EC50为49 nM,并剂量依赖性抑制gemcitabine-,carboplatin- 或cisplatin-诱导的CDC2磷酸化和细胞周期阻滞,EC50分别为82 nM和81 nM,180 nM 和163 nM,以及159 nM 和 160 nM。30-100 nM 的MK-1775单独治疗在WiDr 和 H1299细胞中没有显著的抗增殖作用,而300 nM的MK-1775足以抑制>80%的Wee1,表现出温和但显著的抗增殖作用,在WiDr和H1299细胞中抑制率分别为34.1%和28.4%。
MK-1775(~20 mg/kg)单独治疗对WiDr异种移植物表现出最小的抗肿瘤作用,在大鼠体内第3天时T/C为69%。在裸鼠HeLa-luc和TOV21G-shp53异种移植模型中,MK-1775单独的抗肿瘤效能是温和的。
科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Adavosertib (AZD-1775; MK-1775) 是一种有效的 Wee1 抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。2-烯丙基-1-(6-(2-羟基丙-2-基)吡啶-2-基)-6-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基氨基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3(2H)-酮是一种有机化学物质,主要用于抗肿瘤及免疫抑制剂药物。
MK-1775 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024-01-25 | HY-10993 | MK-1775 | 955365-80-7 | 5mg | 700 |
2024-01-25 | HY-10993 | MK-1775 | 955365-80-7 | 10mM * 1mLin DMSO | 771 |
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中文名称:2-烯丙基-1-(6-(2-羟基丙-2-基)吡啶-2-基)-6-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基氨基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3(2H)-酮
英文名称:AZD1775
CAS:955365-80-7
纯度:98%
包装信息:mg;g;kg
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英文名称:MK-1755
CAS:955365-80-7
纯度:98% HPLC
包装信息:100mg, 1g, 10g 现货
2-烯丙基-1-(6-(2-羟基丙-2-基)吡啶-2-基)-6-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基氨基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3(2H)-酮生产厂家及价格列表
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