基本属性 生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 N-[2-(2-吡啶基)-6-(1,2,4,5-四氢-3H-3-苯并氮杂卓-3-基)-4-嘧啶基]-BETA-丙氨酸乙酯 价格(试剂级) 上下游产品信息 供应商 供应信息 相关产品
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N-[2-(2-吡啶基)-6-(1,2,4,5-四氢-3H-3-苯并氮杂卓-3-基)-4-嘧啶基]-BETA-丙氨酸乙酯

N-[2-(2-吡啶基)-6-(1,2,4,5-四氢-3H-3-苯并氮杂卓-3-基)-4-嘧啶基]-BETA-丙氨酸乙酯

英文名称:GSK J4 HCl
CAS号:1373423-53-0
分子式:C24H27N5O2
分子量:417.5
EINECS号:
Mol文件:1373423-53-0.mol
N-[2-(2-吡啶基)-6-(1,2,4,5-四氢-3H-3-苯并氮杂卓-3-基)-4-嘧啶基]-BETA-丙氨酸乙酯 结构式

N-[2-(2-吡啶基)-6-(1,2,4,5-四氢-3H-3-苯并氮杂卓-3-基)-4-嘧啶基]-BETA-丙氨酸乙酯 性质

沸点 581.2±50.0 °C(Predicted)
密度 1.216±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 2-8°C
溶解度 在DMSO中的溶解度为20mg/mL,澄清
酸度系数(pKa) 5.95±0.10(Predicted)
形态 棕褐色半固体状
颜色 白色至米色
稳定性 可在-20°下的DMSO或乙醇溶液保存长达3个月。
InChIKey WBKCKEHGXNWYMO-UHFFFAOYSA-N

N-[2-(2-吡啶基)-6-(1,2,4,5-四氢-3H-3-苯并氮杂卓-3-基)-4-嘧啶基]-BETA-丙氨酸乙酯 用途与合成方法

GSK-J4 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂,IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α,IC50 值为 9 μM。GSK-J4 是 GSK-J1 的细胞通透性前药。GSK-J4 诱导内质网应激相关的细胞凋亡 (apoptosis)。

IC50: 8.6 µM (JMJD3/KDM6B), 6.6 µM (UTX/KDM6A)

GSK-J4 has cellular activity in Flag-JMJD3-transfected HeLa cells, in which GSK-J4 prevents the JMJD3-induced loss of nuclear H3K27me3 immunostaining. Administration of GSK-J4 increases total nuclear H3K27me3 levels in untransfected cells. GSK-J4 significantly reduces the expression of 16 of 34 LPS-driven cytokines, including tumour-necrosis factor-α (TNF-α).
GSK-J4 (5 μM; 48 hours) causes a more than 3-fold increase in mouse podocyte H3K27me3 content. H3K27me3 levels in cultured podocytes, GSK-J4 reduces Jagged-1 mRNA and Jagged-1 protein levels. Correspondingly, when exposed podocytes to the inducer of dedifferentiation TGF-β1, pretreatment with GSK-J4 preventes both the increase in intracellular N1-ICD levels and the increase in α-SMA and the decrease in podocin mRNA levels.
GSK-J4 (10, 25 nM) acts upon DCs promoting the differentiation of Treg cells, improving Treg stability and suppressive capacities, without affecting the differentiation of Th1 and Th17 cells.
GSK-J4 inhibits JMJD3 expression that is induced by TGF-β1.
GSK-J4 inhibits H3K4 demethylation at Xist , Nodal , and HoxC13 in female embryonic stem cells.

GSK-J4 Hydrochloride (10 mg/kg; i.p.; thrice-weekly for 10 weeks) attenuates the development of kidney disease in diabetic mice.
GSK-J4 (0.5 mg/kg, i.p.) significantly reduces the severity and delays the onset of the disease of the mouse model of experimental autoimmune encephalomyelitis.

Animal Model: Eight-week-old male db/m and db/db mice
Dosage: 10 mg/kg
Administration: i.p.; thrice-weekly for 10 weeks
Result: Attenuated the development of kidney disease in diabetic mice.

安全信息

危险品标志Xi
危险类别码36/37/38
安全说明26
WGK Germany3

N-[2-(2-吡啶基)-6-(1,2,4,5-四氢-3H-3-苯并氮杂卓-3-基)-4-嘧啶基]-BETA-丙氨酸乙酯 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-11-08 HY-15648B 5 mg 750
2024-11-08 HY-15648B N-[2-(2-吡啶基)-6-(1,2,4,5-四氢-3H-3-苯并氮杂卓-3-基)-4-嘧啶基]-BETA-丙氨酸乙酯 1373423-53-0 10mg 1195

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英文名称:GSK-J4
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包装信息:10 mg;50 mg;100 mg;500 mg;1 g;5 g;10 g
备注:品牌:ChemeGen
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中文名称:N-[2-(2-吡啶基)-6-(1,2,4,5-四氢-3H-3-苯并氮杂卓-3-基)-4-嘧啶基]-BETA-丙氨酸乙酯
英文名称:GSK J4 HCl
CAS:1373423-53-0
纯度:>98%,BR
包装信息:50MG
备注:3590
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纯度:97%
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产品介绍:
英文名称:GSK-J4
CAS:1373423-53-0
纯度:0.98
包装信息:1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注:试剂
Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司
联系电话:021-61415566 800-8193336
产品介绍:
英文名称:GSK-J4
CAS:1373423-53-0
纯度:>=98% (HPLC)
包装信息:25MG
备注:SML0701-25MG

最新发布供应信息

H3K27me3demethylase抑制剂(GSK-J4)
上海泽叶生物科技有限公司 2024-11-20
GSK-J4 HCl
台州市科瑞生物技术有限公司 2024-09-30

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