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GSK126

GSK126

中文名称:GSK126
英文名称:S)-1-(sec-butyl)-N-((4,6-diMethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)Methyl)-3-Methyl-6-(6-(piperazin-1-yl)pyridin-3-yl)-1H-indole-4-carboxaMide
CAS号:1346574-57-9
分子式:C31H38N6O2
分子量:526.67
EINECS号:
Mol文件:1346574-57-9.mol
GSK126 结构式

GSK126 性质

熔点 >216°C (dec.)
沸点 823.4±65.0 °C(Predicted)
密度 1.25±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 -20°C Freezer
溶解度 可溶于DMSO(轻微)、甲醇(轻微、加热)
酸度系数(pKa) 11.93±0.10(Predicted)
形态 固体
颜色 米白色

GSK126 用途与合成方法

GSK126 是一种有效的,高选择性EZH2 methyltransferase抑制剂,IC50为9.9 nM,对 EZH2 的选择性比其他20种人甲基转移酶高1000多倍。 GSK126 induced a 50% loss of H3K27 tri-methylation (H3K27me3) in both EZH2 wild-type and mutant DLBCL cell lines at concentrations ranging from 7–252 nM independent of EZH2 mutation status. GSK126 suppresses cell proliferation of a panel of B-cell lymphoma cell lines. Six of the seven most sensitive DLBCL cell lines harboured Y641N, Y641F or A677G EZH2 mutations (growth IC50 = 28–861  nM). 72 h treatment with 500 nM GSK126 induces transcriptional activation in sensitive cell lines. GSK126 treated once-daily for 10 days decreases global H3K27me3 and increases gene expression in subcutaneous xenografts of KARPAS-422 in a dose-dependent fashion. With daily 50 mg per kg dosing, complete tumour growth inhibition is observed. When higher dosing regimens are examined with KARPAS-422 xenografts, marked tumour regression is observed. Upon cessation of dosing, tumours in the 50 mg per kg once daily group shows tumour stasis whereas complete tumour eradication is observed in the 150 mg per kg once daily and 300 mg per kg twice per week groups. Tumour growth inhibition also correlates with statistically significant increased survival of mice bearing the more aggressive KARPAS-422 tumours, where spontaneous deaths occurres in vehicle-treated animals. No significant changes in any blood cell types at doses and times where efficacy is observed in tumour xenografts. GSK126 (GSK2816126A, GSK2816126) 是一种有效的,高选择性EZH2 methyltransferase抑制剂,IC50为9.9 nM,对 EZH2 的选择性比其他20种人甲基转移酶高1000多倍。
TargetValue
EZH2
(Cell-free assay)
9.9 nM

在体外,EZH2野生型和突变型DLBCL细胞系中,GSK126最有效地抑制H3K27me3,其次是H3K27me2。GSK126也能有效抑制EZH2突变型DLBCL细胞系的增殖,并诱导敏感细胞系中EZH2靶基因的转录激活。在A687V EZH2突变细胞中,GSK126处理导致总体H3K27me3减少,强基因活化,胱天蛋白酶活化,以及增殖减少。在亲代H2087细胞中,GSK126抑制VEGF-A和磷酸化Ser(473)-AK的表达,因此引起对细胞增殖,迁移和代谢的抑制。

在负荷KARPAS-422和Pfeiffer异种移植物的小鼠体内,GSK126 (150 mg/kg/d, i.p.)降低总体H3K27me3,增加基因表达,从而引起显著的肿瘤消退。

安全信息

海关编码2933998090

GSK126 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-11-08 HY-13470 GSK126 1346574-57-9 5mg 781
2024-11-08 HY-13470 GSK126 1346574-57-9 10mM * 1mLin DMSO 905

GSK126 上下游产品信息

GSK126供应商 更多

上海茉馥医药科技有限公司
黄金产品
联系电话:+86-188369842 +86-15618151133
产品介绍:
英文名称:GSK-126
CAS:1346574-57-9
纯度:98% HPLC
包装信息:10G;1KG
吉林省沃达生物科技有限公司
黄金产品
联系电话: 13504435624
产品介绍:
英文名称:gsk126
CAS:1346574-57-9
纯度:98+
包装信息:1g/
上海瀚香生物科技有限公司
现货
联系电话:177-54423994 17754423994
产品介绍:
英文名称:GSK126
CAS:1346574-57-9
纯度:98%
包装信息:100mg;500mg;1g;5g;10g
备注:量大优惠,现货促销
库存量:200mg
现货日期:2024/12/20 9:35:54
北京百灵威科技有限公司
联系电话:010-82848833 400-666-7788
产品介绍:
英文名称:GSK126
CAS:1346574-57-9
包装信息:1Mg,50Mg,5Mg
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
大连美仑生物技术有限公司
联系电话:0411-62910999 13889544652
产品介绍:
英文名称:S)-1-(sec-butyl)-N-((4,6-diMethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)Methyl)-3-Methyl-6-(6-(piperazin-1-yl)pyridin-3-yl)-1H-indole-4-carboxaMide
CAS:1346574-57-9
纯度:EZH2 methyltransferase
包装信息:25MG
备注:高选择性EZH2 methyltransferase抑制剂 4600

最新发布供应信息

EZH2甲基转移酶抑制剂(GSK126)
上海泽叶生物科技有限公司 2024-12-25
化合物 GSK126|T2079|TargetMol
上海陶术生物科技有限公司 2024-12-02

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