EPZ-6438
中文名称:EPZ-6438
英文名称:Tazemetostat (EPZ-6438)
CAS号:1403254-99-8
分子式:C34H44N4O4
分子量:572.74
EINECS号:
Mol文件:1403254-99-8.mol
EPZ-6438 性质
| 熔点 | >162°C (dec.) |
|---|---|
| 沸点 | 750.8±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.163±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 溶于 DMSO（至少 25 mg/ml）。 |
| 酸度系数(pKa) | 11.92±0.10(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 米白色 |
| 稳定性 | 可在-20°下的DMSO中的溶液储存长达1个月。 |
EPZ-6438 用途与合成方法
EPZ-6438是一种有效的，选择性EZH2抑制剂，Ki为2.5 nM，比作用于EZH1选择性高35倍，比作用于14种其他HMT选择性高4，500多倍。 EPZ-6438浓度依赖性降低野生型或SMARCB1突变细胞中总体H3K27Me3水平，并引起去除SMARCB1的MRT细胞系中强的抗增殖作用， IC50范围为32 nM 到 1000 nM。EPZ-6438引起神经元分化的基因表达和细胞周期抑制，同时抑制Hedgehog通路基因，MYC 和 EZH2。在几种EZH2突变体淋巴瘤细胞中，EPZ-6438的抗增殖作用被氢化泼尼松或地塞米松增强。 皮下注射 G401异种移植物的SCID小鼠体内，EPZ-6438引起肿瘤郁积，并且在给药期间，产生显著的肿瘤生长延迟，而对体重影响较小。 口服生物可利用的野生型和突变型EZH2选择性抑制剂。目前处于临床Ⅱ期试验，用于治疗弥漫性大B细胞性淋巴瘤。 Tazemetostat (EPZ-6438, E7438)是一种有效的，选择性EZH2抑制剂，无细胞试验中Ki 和 IC50分别为2.5 nM 和 11 nM，比作用于EZH1选择性高35倍，比作用于14种其他HMT选择性高4500多倍。
| Target | Value |
|
EZH2
(Cell-free assay) | 2.5 nM(Ki) |
EPZ-6438浓度依赖性降低野生型或SMARCB1突变细胞中总体H3K27Me3水平，并引起去除SMARCB1的MRT细胞系中强的抗增殖作用， IC50范围为32 nM 到 1000 nM。EPZ-6438引起神经元分化的基因表达和细胞周期抑制，同时抑制Hedgehog通路基因，MYC 和 EZH2。在几种EZH2突变体淋巴瘤细胞中，EPZ-6438的抗增殖作用被氢化泼尼松或地塞米松增强。
皮下注射 G401异种移植物的SCID小鼠体内，EPZ-6438引起肿瘤郁积，并且在给药期间，产生显著的肿瘤生长延迟，而对体重影响较小。EPZ-6438 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-11-11 | XW140325499801 | 试剂Tazemetostat (EPZ-6438) | 25mg | 108 | |
| 2024-11-08 | 46817 | EPZ6438, 95% | 1403254-99-8 | 100mg | 2932 |
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英文名称：EPZ6438
CAS：1403254-99-8
纯度：98% HPLC
包装信息：5mg;10mg;25mg;50mg;100mg;500mg;1g;
备注：科研级;品牌:MOLNOVA;货号:M11686
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中文名称：N-((4,6-二甲基-2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-基)甲基)-5-(乙基(四氢-2H-吡喃-4-基)氨基)-4-甲基-4'-(吗啉-4-基甲基)-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺
英文名称：Tazemetostat
CAS：1403254-99-8
纯度：99%
包装信息：1kg
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英文名称：Tazemetostat (EPZ-6438)
CAS：1403254-99-8
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英文名称：Tazemetostat
CAS：1403254-99-8
纯度：99%HPLC
包装信息：1KG;10KG
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英文名称：EPZ6438
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现货日期：2024/12/16 9:52:55
